VetSheet

Mitotane

o,p'-DDD (1-chloro-2-[2,2-dichloro-1-(4-chlorophenyl)ethyl]benzene)

สารทำลายเซลล์ต่อมหมวกไต / ยาต้านมะเร็งPOสุนัขแมวเฟอร์เรต

ชื่ออื่นๆ: Lysodren · o,p'-DDD · CB-313 · NSC-38721 · WR13045 · Lisodren

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

25 mg/kg twice a day, PO with foodPO· q12h· Until clinical endpoints occur (usually 4-9 days)
— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol A)25 mg/kg twice a day, PO with foodPOq12hUntil clinical endpoints occur (usually 4-9 days)🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance - Protocol A)25-50 mg/kg per weekPODivided in as many doses as possible weeklyLong-term🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol B)30-50 mg/kg/day PO with a meal once daily or divided q12hPOq24h or q12h7-10 days🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance - Protocol B)35-50 mg/kg per week in 2-3 divided dosesPODivided weeklyLong-term🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol C)50 mg/kg divided q12hPOq12hUntil water consumption decreases to <100 mL/kg/day or adverse signs observed (usually 3-7 days)🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance - Protocol C)50 mg/kg every 7-10 daysPOEvery 7-10 daysLong-term🌎 NA
Total adrenal ablation (Alternative Protocol D)75-100 mg/kg per day for 25 consecutive days, given in 3-4 doses per day with foodPODivided q6-8h25 days🌎 NA
Total adrenal ablation (Alternative Protocol E)100 mg/kg/day divided twice daily for 30 daysPOq12h30 days🌎 NA
Palliative medical treatment of adrenal carcinomas or adenomas50-75 mg/kg PO in daily divided dosesPODivided daily10-14 days initially🌎 NA
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction)30-50 mg/kgPOq24hto effect (generally 3-10 days)🌍 EU
Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance)50 mg/kgPOq7-14 daysOngoing🌍 EU
Adrenal carcinomas50-150 mg/kgPOq24hOngoing🌍 EU
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol A): Reduce food by 1/3 the day before. Stop therapy if water consumption approaches 60 mL/kg/day, appetite reduces, vomiting, listlessness, or diarrhea occurs.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance - Protocol A): Adjust based on ACTH stimulation test results.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol B): Goal is basal and post-ACTH cortisol between 1-5 micrograms/dL.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction - Protocol C): Max 5-7 days prior to ACTH stim test if water consumption cannot be monitored.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance - Protocol C): Dose is highly variable (26-330 mg/kg/week).
  • Total adrenal ablation (Alternative Protocol D): Requires lifelong prednisone and mineralocorticoid therapy.
  • Total adrenal ablation (Alternative Protocol E): Requires cortisone acetate and fludrocortisone acetate supplementation.
  • Palliative medical treatment of adrenal carcinomas or adenomas: May increase to 100 mg/kg/day based on ACTH response. Maintenance is 100-200 mg/kg/week.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Induction): Give with/after food high in fat/oil to improve absorption.
  • Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Maintenance): Given in 2-3 divided doses as required. Give with/after food high in fat/oil.
  • Adrenal carcinomas: Higher doses may become necessary. Give with/after food high in fat/oil.

แมว

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Hyperadrenocorticism30-50 mg/kgPOq24hto effect🌍 EU
  • Hyperadrenocorticism: Efficacy in cats is very variable, with many showing no response at non-toxic levels. Not recommended.

เฟอร์เรต

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Medical treatment of hyperadrenocorticism50 mg per ferret PO once daily for one week, then 50 mg PO 2-3 times per weekPOq24h then 2-3 times/weekLong-term🌎 NA
  • Medical treatment of hyperadrenocorticism: Have a compounding pharmacy make 50 mg capsules. Can be coated with Nutrical.

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Mitotane (หรือที่รู้จักในชื่อ o,p'-DDD) เป็นสารทำลายเซลล์ต่อมหมวกไต ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับภาวะ ​pituitary-dependent hyperadrenocorticism (PDH)​ (โรค Cushing's) เป็นหลัก โดยเฉพาะในสุนัข มีโครงสร้างทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับยาฆ่าแมลง DDT (chlorophenothane)

เนื่องจากยานี้ทำให้เกิดเนื้อตายเฉพาะจุดที่เปลือกต่อมหมวกไต จึงช่วยลดการผลิตคอร์ติซอลที่มากเกินไปได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาแบบประคับประคองสำหรับมะเร็งต่อมหมวกไตในคนและสุนัข

​เกร็ดความรู้ทางคลินิก:​ การรักษาโดยทั่วไปจะแบ่งออกเป็น 2 ระยะ คือ ​ระยะเหนี่ยวนำ​ (ให้ยาแบบรายวันเพื่อทำลายเนื้อเยื่อต่อมหมวกไตที่หนาตัวขึ้นอย่างรวดเร็วจนกว่าจะถึงจุดหมายทางคลินิก) และ ​ระยะคงระดับ​ (ให้ยาแบบรายสัปดาห์หรือทุกสองสัปดาห์เพื่อป้องกันไม่ให้เปลือกต่อมหมวกไตกลับมาหนาตัวอีก) จำเป็นต้องมีการติดตามผลอย่างใกล้ชิด เนื่องจากการให้ยามากเกินไปอาจนำไปสู่ภาวะต่อมหมวกไตทำงานบกพร่องจากยา (โรค Addison's)

กลไกการออกฤทธิ์

Mitotane acts as a targeted adrenocortical cytotoxic agent.

  • It causes severe, progressive necrosis and atrophy of the zona fasciculata and zona reticularis of the adrenal gland → drastically reducing the synthesis of glucocorticoids (cortisol).
  • It relatively spares the zona glomerulosa, meaning mineralocorticoid (aldosterone) synthesis is usually unaffected, though clinically significant effects on aldosterone production can occasionally occur.
  • The exact intracellular mechanism of cytotoxicity is not fully understood, but it is believed to involve metabolic activation within the adrenal mitochondria, leading to irreversible binding to cellular macromolecules and subsequent cell death.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

  • Known hypersensitivity to mitotane
  • Pregnancy (FDA Category C in humans; Class D in veterinary medicine - embryotoxic/teratogenic)
  • Patients that are not eating well (should never be administered to anorexic animals)
  • Not recommended in cats (trilostane is more effective and mitotane efficacy is highly variable)

ผลข้างเคียง

  • Lethargy
  • Ataxia
  • Weakness
  • Anorexia (loss of appetite)
  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Neurologic signs (uncommon)
  • Liver changes (congestion, centrolobular atrophy, fatty degeneration)
  • Iatrogenic hypoadrenocorticism (requiring long-term glucocorticoid/mineralocorticoid replacement in ~5% of dogs)
  • Diarrhoea
  • Acute-onset neurological signs (2-3 weeks post-initiation)

ข้อควรระวัง

​Warning:​ Mitotane should never be administered to animals that are not eating well.

  • ​Diabetes Mellitus:​ Concurrent diabetes requires close monitoring as insulin requirements may rapidly decrease during initial treatment.
  • ​Organ Dysfunction:​ Dogs with preexisting renal or hepatic disease should receive the drug with extreme caution and intense monitoring.
  • ​Stress Supplementation:​ All dogs receiving mitotane therapy must receive additional glucocorticoid supplementation if undergoing physiological stress (e.g., surgery, trauma, acute illness).
  • ​Human Safety:​ Mitotane is a cytotoxic drug. Caregivers should avoid direct skin contact (wear gloves) and wash hands after administration.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

CNS DepressantsModerate

Additive depressant effects may be seen if used concomitantly.

InsulinMajor

Diabetic dogs receiving insulin may have their insulin requirements rapidly decreased when mitotane therapy is instituted.

Phenobarbital

Can induce enzymes and reduce the efficacy of mitotane; conversely, mitotane can induce hepatic microsomal enzymes and increase the metabolism of phenobarbital.

SpironolactoneMajor

Has been demonstrated to block the action of mitotane in dogs; an alternate diuretic is recommended.

BarbituratesModerate

Increases the hepatic metabolism of mitotane

CorticosteroidsModerate

Increases the hepatic metabolism of mitotane

การเฝ้าระวัง

  • Physical exam and history (especially water consumption, food consumption, and weight)
  • ACTH response test (crucial for dose adjustment)
  • Serum electrolytes (Na+/K+)
  • BUN
  • CBC
  • Liver enzymes
  • Appetite (daily during induction)
  • ACTH stimulation test (to monitor treatment efficacy)
  • Blood glucose (in diabetic patients)
  • Clinical signs of weakness, vomiting, or neurological changes

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

Systemic bioavailability in dogs is poor. Oral absorption is significantly enhanced by giving the drug with food (especially food high in oil/fat content). In humans, ~40% is absorbed with peak serum levels at 3-5 hours.

การกระจายตัว

Distributes to virtually all tissues in the body. It is highly lipophilic, stored in fat, and does not accumulate in the adrenal glands. A small amount may enter the CSF.

การเผาผลาญ

Metabolized in the liver.

การขับออก

Excreted as metabolites in the urine (10%) and bile (15%) within 24 hours of dosing.

การใช้ยาเกินขนาด

Because of the drug's toxicity and very long half-life, acute overdosage should be managed aggressively.

  • ​Decontamination:​ Emptying the stomach and administering activated charcoal and a cathartic should be considered after a recent ingestion.
  • ​Monitoring & Treatment:​ The patient must be closely monitored. Administer systemic glucocorticoids (e.g., dexamethasone or prednisone) and IV fluids if signs of acute hypoadrenocorticism (Addisonian crisis) develop.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

  • Tablets
  • 500 mg tablet
  • 500 mg capsule

ยามนุษย์

  • Mitotane Tablets (scored): 500 mg (Lysodren)
  • Lysodren 500 mg tablet

สถานะการอนุมัติ

European Union✗ ไม่อนุมัติยาตามใบสั่งEMA

Available from Europe for animals that have failed trilostane therapy. POM.

United Kingdom✗ ไม่อนุมัติยาตามใบสั่งVMD

POM (Prescription Only Medicine). Used under the cascade.

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store at room temperature (15-30°C), in tight, light-resistant containers.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

  • ​ให้พร้อมอาหาร:​ ควรให้ยานี้ทันทีหลังมื้ออาหาร (แนะนำให้เป็นอาหารที่มีไขมันหรือน้ำมันผสมอยู่บ้าง) เพื่อให้การดูดซึมยาเป็นไปอย่างเหมาะสม
  • ​เฝ้าระวังผลข้างเคียง:​ เป้าหมายของยานี้คือการลดระดับคอร์ติซอล แต่อาจลดระดับลงมากเกินไปได้ โปรดสังเกตอาการของ "ภาวะวิกฤต Addisonian" อย่างใกล้ชิด ซึ่งได้แก่ ​อาการซึม อ่อนแรง อาเจียน ท้องเสีย หรือเบื่ออาหารกะทันหัน​
  • ​หยุดยาหากป่วย:​ หากสัตว์เลี้ยงของคุณหยุดกินอาหารหรือแสดงอาการข้างต้น ​ให้หยุดให้ยาทันที​ และติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ คุณอาจได้รับคำแนะนำให้ใช้ยาสเตียรอยด์ (เช่น prednisone) เพื่อบรรเทาอาการฉุกเฉิน
  • ​ข้อควรระวังด้านความปลอดภัย:​ Mitotane เป็นยาที่มีฤทธิ์ทำลายเซลล์รุนแรง ควรสวมถุงมือขณะหยิบจับยา หรือล้างมือให้สะอาดหลังจากสัมผัสยา เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด
  • ​ความเครียด:​ สัตว์เลี้ยงของคุณอาจต้องการยาสเตียรอยด์เพิ่มเติมในช่วงที่มีความเครียด เช่น การผ่าตัด การฝากเลี้ยง หรือการเจ็บป่วยเฉียบพลัน โปรดปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณเกี่ยวกับเรื่องนี้

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต