Mitoxantrone
Mitoxantrone hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Novantrone · L-232315 · DHAD · dihydroxyanthracenedione dihydrochloride · mitoxantroni hydrochloridum · NSC-301739 · Mitoxantrone hydrochloride · Mitozantrone
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Transitional cell carcinoma | 5 mg/m2 IV every 21 days with piroxicam (0.3 mg/kg PO once daily) | IV | every 21 days | — | 🌎 NA |
| Lymphoma, squamous cell carcinoma, transitional cell carcinoma, mammary gland tumors, etc. | 6 mg/m2 IV every 2-3 weeks | IV | every 2-3 weeks | — | 🌎 NA |
| Single rescue agent for lymphoma | 5.5-6 mg/m2 IV every 3 weeks | IV | every 3 weeks | — | 🌎 NA |
| Rescue agent for canine lymphoma | 6 mg/m2 IV every 2-3 weeks | IV | every 2-3 weeks | — | 🌎 NA |
| Transitional cell carcinoma after laser ablation of the primary tumor | 5 mg/m2 IV every 3 weeks for 4 treatments | IV | every 3 weeks | 4 treatments | 🌎 NA |
- Rescue agent for canine lymphoma: Check CBC on day 7 after treatment and the protocol can be repeated on day 14 or 21 if the dog attains complete or partial response. Combining with DTIC (dacarbazine) may improve response rate.
- Transitional cell carcinoma after laser ablation of the primary tumor: Piroxicam was given at a dosage of 0.3 mg/kg PO once daily for the remaining life of the dog.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Soft-tissue sarcomas | 6-6.5 mg/m2 IV given every 3-4 weeks for 4-6 treatments | IV | every 3-4 weeks | 4-6 treatments | 🌎 NA |
| Effective dose (general) | 6.5 mg/m2 IV every 2-3 weeks | IV | every 2-3 weeks | — | 🌎 NA |
| Single rescue agent for lymphoma | 6-6.5 mg/m2 IV every 3 weeks | IV | every 3 weeks | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mitoxantrone เป็นยาต้านมะเร็งสังเคราะห์ในกลุ่ม anthracenedione ที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษามะเร็งหลายชนิดในสุนัขและแมว
การประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- Lymphoma: มักใช้เป็นยาทางเลือกเมื่อโปรโตคอลการรักษาลำดับแรก (เช่น CHOP) ไม่ได้ผล
- Carcinomas: มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิด transitional cell carcinoma (TCC), squamous cell carcinoma, renal adenocarcinoma และ thyroid carcinomas
- Sarcomas: ใช้สำหรับ fibrosarcoma, hemangiopericytoma และ mammary adenocarcinoma
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- มีโครงสร้างใกล้เคียงกับกลุ่ม anthracyclines (เช่น doxorubicin) แต่ไม่มีส่วนประกอบของ amino sugar ซึ่งช่วยลดการสร้างอนุมูลอิสระได้อย่างมีนัยสำคัญ ทำให้ mitoxantrone มีความเป็นพิษต่อหัวใจน้อยกว่า doxorubicin อย่างมาก
- เนื่องจากมีการขับออกทางไตเพียงเล็กน้อย (~10%) จึงเป็นทางเลือกที่ปลอดภัยกว่า doxorubicin สำหรับแมวที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง
- มักถูกเรียกในวงการสัตวแพทย์มะเร็งวิทยาว่า "blue thunder" เนื่องจากสีน้ำเงินเข้มของตัวยาและประสิทธิภาพที่รุนแรง
กลไกการออกฤทธิ์
Mitoxantrone exerts its cytotoxic effects through multiple mechanisms:
- DNA Intercalation: It inserts itself between DNA base pairs, causing structural distortion.
- Electrostatic Interaction: Nonintercalative binding to DNA further stabilizes the drug-DNA complex.
- Topoisomerase II Inhibition: (Pharmacological addition) It inhibits the enzyme Topoisomerase II, preventing the religation of DNA strands and leading to double-strand DNA breaks.
- Synthesis Inhibition: Ultimately inhibits both DNA and RNA synthesis.
While it is not strictly cell-cycle phase specific, it demonstrates the highest activity during the S phase (DNA synthesis phase) of the cell cycle.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Severe pre-existing myelosuppression
- Concurrent active infection
- Significantly impaired cardiac function
- Patients with prior extensive cytotoxic drug or radiation exposure (relative)
- Pregnancy (FDA Category D) and nursing mothers
- Concurrent infection
- Hepatic disease
ผลข้างเคียง
- Dose-dependent GI distress (vomiting, anorexia, diarrhea)
- Bone marrow depression (neutropenia, sepsis; nadir typically around day 10)
- Non-regenerative anemia
- Lethargy
- Seizures (specifically noted in cats)
- Blue-green discoloration of urine and sclera (benign)
- Tissue necrosis or phlebitis (if extravasated, though less severe than doxorubicin)
- Rarely: conjunctivitis, jaundice, renal failure, allergic reactions, thrombocytopenia
- Gastrointestinal signs (vomiting, anorexia, diarrhoea)
- Bone marrow depression (WBC nadir generally at 10 days)
- Seizure activity (reported in cats)
- Blue discoloration of urine and sclera (very rare)
- Acute renal failure (anecdotal in cats)
ข้อควรระวัง
Handling Precautions: Mitoxantrone is a cytotoxic agent. Strict adherence to safe handling, administration, and disposal protocols for chemotherapeutic agents is mandatory to protect veterinary personnel.
Extravasation Risk: While generally considered an irritant rather than a severe vesicant like doxorubicin, extravasation can still cause tissue necrosis. Ensure a perfectly placed, clean IV catheter before administration.
Organ Function: Use with caution in patients with impaired hepatic function or hyperuricemia/hyperuricuria.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Cardiotoxicity risks may be enhanced in patients that have previously received these therapies to the mediastinum.
Concurrent use may significantly increase the risk of severe infection.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection; should be used with extreme caution or avoided during therapy.
Increased risk of severe bone marrow depression
Increased risk of severe immunosuppression and infection
Chemically incompatible
การเฝ้าระวัง
- CBC with differential and platelets (especially around day 7-10 to check for nadir)
- Tumor measurements/efficacy
- Chest radiographs, ECG, or other cardiac function tests (if cardiac symptomatology is present)
- Liver function tests (if jaundice or clinical signs of hepatotoxicity occur)
- Serum uric acid levels (for susceptible patients)
- Complete Blood Count (CBC), especially WBC count around day 10 post-administration
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhoea, appetite)
- Renal parameters (especially in cats)
- Hepatic function
- Cardiac function (echocardiogram) if pre-existing disease exists
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Administered IV; rapidly and extensively distributed.
การกระจายตัว
Highest concentrations found in the liver, heart, thyroid, and red blood cells. Approximately 78% bound to plasma proteins in humans.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
The majority of the drug is excreted unchanged in the urine. Renal clearance is minimal (~10%).
การใช้ยาเกินขนาด
Due to the narrow therapeutic index and potential for serious toxicity (profound myelosuppression, severe GI mucosal damage, sepsis), dosage determinations must be made with extreme care. Overdose management is primarily supportive, focusing on aggressive fluid therapy, broad-spectrum antibiotics to manage sepsis secondary to neutropenia, and potentially the use of recombinant granulocyte-colony stimulating factors (G-CSF) to accelerate bone marrow recovery.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection solution concentrate: 2 mg/mL
- Injectable: 2 mg/ml
ยามนุษย์
- Mitoxantrone HCl for Injection Solution Concentrate: 2 mg/mL, preservative free in 10 mL, 12.5 mL, & 15 mL multi-dose vials (Novantrone®)
- Novantrone 2 mg/ml injection
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature. Do not mix or use the same IV line with heparin infusions as a precipitate may form. It is not recommended to mix with other IV drugs. While the manufacturer recommends not freezing, one study showed it maintained cytotoxic effects when frozen and thawed over a 12-month period.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ความปลอดภัยที่สำคัญในการทำเคมีบำบัด สัตว์เลี้ยงของท่านกำลังได้รับยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์รุนแรง ตัวยาและสารที่เกิดจากการย่อยสลายของยาอาจพบได้ในปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงนานสูงสุด 6 วัน และในอุจจาระนานสูงสุด 7 วันหลังการรักษา
- การจัดการของเสีย: สวมถุงมือแบบใช้แล้วทิ้งเมื่อทำความสะอาดปัสสาวะ อุจจาระ หรืออาเจียน ใส่ของเสียในถุงสองชั้นก่อนทิ้งลงถังขยะทั่วไป ล้างมือให้สะอาดหลังจากทำความสะอาดเสร็จสิ้น
- การเปลี่ยนสี: ท่านอาจสังเกตเห็นปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงเปลี่ยนเป็น สีน้ำเงินอมเขียว หรือเห็นสีฟ้าจางๆ ที่ตาขาว (sclera) ไม่ต้องตกใจ นี่เป็นผลข้างเคียงปกติและไม่เป็นอันตรายจากสีน้ำเงินเข้มของตัวยา
- ผลข้างเคียงที่ต้องเฝ้าระวัง: สังเกตอาการเบื่ออาหาร อาเจียน ท้องเสีย หรือซึมผิดปกติอย่างใกล้ชิด เนื่องจากยานี้จะทำให้ระดับเม็ดเลือดขาวต่ำลง สัตว์เลี้ยงของท่านจึงมีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อสูงขึ้น
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีไข้ อาเจียน/ท้องเสียรุนแรง หรือหากแมวมีอาการชัก
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต