Moxidectin
Semi-synthetic methoxime derivative of nemadectin
ชื่ออื่นๆ: Cydectin · ProHeart · Advantage Multi · Quest · ComboCare · Advocate · Bravecto Plus · Endectrid · Moxiclear · Prinovox · CL-301423 · Moxidectina · Moxidectinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention of heartworm disease, adult fleas, hookworms, roundworms, and whipworms (Advantage Multi) | 10 mg/kg imidacloprid with 2.5 mg/kg moxidectin once a month by topical administration | topical | q30d | — | 🌎 NA |
| Heartworm prevention, hookworms (ProHeart 6) | 0.05 mL of the constituted suspension/kg body weight (provides 0.17 mg moxidectin/kg) | SC | q6mo | — | 🌎 NA |
| Scabiocidal therapy | 0.25 mg/kg SC every 7 days for three treatments OR 0.4 mg/kg PO every 3-4 days for 3-6 weeks | SC/PO | q7d or q3-4d | 3-6 weeks | 🌎 NA |
| Generalized demodicosis | 0.2-0.4 mg/kg PO once a day | PO | q24h | Until parasitic cure (averages 112 days) | 🌎 NA |
| Treatment of canine sarcoptic mange | 10 mg/kg body weight imidacloprid and 2.5 mg/kg body weight moxidectin | topical | q14d | 3 occasions | 🌍 EU |
| Flea, lice, mite, nematode treatment and heartworm/angiostrongylosis prevention | 10 mg/kg body weight imidacloprid and 2.5 mg/kg body weight moxidectin | topical | monthly | Ongoing for prevention | 🌍 EU |
- Prevention of heartworm disease, adult fleas, hookworms, roundworms, and whipworms (Advantage Multi): For dogs 3-9 lb = 0.4 mL; 9.1-20 lb = 1 mL; 20.1-55 lb = 2.5 mL, 55.1-88 lb = 4 mL.
- Heartworm prevention, hookworms (ProHeart 6): Do not overdose growing puppies. Mix at least 30 minutes prior to use.
- Scabiocidal therapy: May cause toxicity in ABCB1 mutant genotype dogs.
- Generalized demodicosis: May cause toxicity in ABCB1 mutant genotype dogs.
- Treatment of canine sarcoptic mange: Apply via spot-on pipette.
- Flea, lice, mite, nematode treatment and heartworm/angiostrongylosis prevention: Frequent shampooing may reduce efficacy.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention of heartworm disease, adult fleas, ear mites, hookworms, and roundworms (Advantage Multi) | 10 mg/kg imidacloprid/1 mg/kg moxidectin once a month by topical administration | topical | q30d | — | 🌎 NA |
| Feline Aelurostrongylosis (Aelurostrongylus abstrusus) | One to three topical applications of 1 mg/kg moxidectin (in combination with imidacloprid) | topical | 1-3 applications | — | 🌎 NA |
| Flea, mite, nematode treatment and heartworm prevention | 10 mg/kg body weight imidacloprid and 1.0 mg/kg body weight moxidectin | topical | monthly | Ongoing for prevention | 🌍 EU |
| Flea/tick control and heartworm/nematode prevention (Bravecto Plus) | 280 mg/ml fluralaner and 14 mg/ml moxidectin (volume based on weight) | topical | q12w for flea/tick control, q8w for heartworm prevention | Ongoing | 🌍 EU |
- Prevention of heartworm disease, adult fleas, ear mites, hookworms, and roundworms (Advantage Multi): For cats 2-5 lb = 0.23 mL; 5.1-9 lb = 0.4 mL; 9.1-18 lb = 0.8 mL.
- Flea, mite, nematode treatment and heartworm prevention: Apply via spot-on pipette. Severe effects may be seen if applied to cats with adult heartworm disease.
- Flea/tick control and heartworm/nematode prevention (Bravecto Plus): Not for use in kittens <9 weeks or cats <1.2 kg.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Gastrointestinal parasites (Oral Gel) | Dial in the weight of the animal on the syringe | PO | single dose | — | 🌎 NA |
| Mucosal stages of small strongyles | 400 micrograms/kg PO | PO | single dose | — | 🌎 NA |
- Gastrointestinal parasites (Oral Gel): Horses weighing more than 1250 lb require additional gel from a second syringe.
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Internal and external parasites (Pour-On) | 1 mL (5 mg)/10 kg (22 lb) bodyweight applied directly to the hair and skin along the top of the back | topical | single dose | — | 🌎 NA |
| Internal and external parasites (Injectable) | 0.2 mg/kg [1 mL for each 110 lb (50 kg) of bodyweight] subcutaneously | SC | single dose | — | 🌎 NA |
แกะ
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Internal parasites | 0.2 mg/kg [1 mL per 11 lb (1 mL per 5 kg) bodyweight] PO (drench) | PO | single dose | — | 🌎 NA |
| Gastrointestinal helminthes in Camelids (NWC) | 0.2 mg/kg | PO | single dose | — | 🌎 NA |
- Gastrointestinal helminthes in Camelids (NWC): Regimen of choice for camelids.
แพะ
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Internal parasites | Twice the sheep dose (0.4 mg/kg) | PO | single dose | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Moxidectin เป็นยาต้านปรสิตกลุ่ม macrocyclic lactone รุ่นที่สอง (กลุ่มย่อย avermectin/milbemycin) ที่มีประสิทธิภาพสูงและถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในเวชศาสตร์สัตว์เล็กและสัตว์ใหญ่
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญประกอบด้วย:
- ประสิทธิภาพครอบคลุมกว้างขวาง (Broad-Spectrum Efficacy): มีประสิทธิภาพในการกำจัดไส้เดือนฝอยภายในร่างกาย (พยาธิตัวกลม, พยาธิปากขอ, พยาธิแส้ม้า, ตัวอ่อนพยาธิหนอนหัวใจ) และสัตว์ขาปล้องภายนอกร่างกาย (หมัด, ไร, เหา, แมลงวันดูดเลือด)
- ความสามารถในการละลายในไขมันสูง (High Lipophilicity): Moxidectin มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีกว่า ivermectin ประมาณ 100 เท่า ส่งผลให้มีการกระจายตัวในเนื้อเยื่อได้ดี มีค่าครึ่งชีวิตที่ยาวนาน และสามารถพัฒนาเป็นสูตรยาที่ออกฤทธิ์นาน (เช่น ยาฉีดป้องกันพยาธิหนอนหัวใจชนิดออกฤทธิ์ 6 เดือน)
- ความปลอดภัยในยีน ABCB1 (MDR1): แม้ว่าสุนัขที่มีการกลายพันธุ์ของยีน ABCB1-1∆ จะมีความไวต่อยาในกลุ่ม macrocyclic lactones แต่ Moxidectin ในขนาดที่ได้รับการรับรองจาก FDA (ชนิดหยดหลังและชนิดกินเพื่อป้องกันพยาธิหนอนหัวใจ) โดยทั่วไปถือว่ามีความปลอดภัยสำหรับสุนัขสายพันธุ์เหล่านี้ อย่างไรก็ตาม การใช้ยาในขนาดสูงนอกเหนือจากข้อบ่งใช้ (เช่น การรักษาโรคขี้เรื้อน demodex) อาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบประสาทอย่างรุนแรงได้
ยามีจำหน่ายในรูปแบบที่หลากหลาย ได้แก่ ยาหยดหลัง (มักผสมกับ imidacloprid), ยาฉีดชนิดออกฤทธิ์นาน, เจลสำหรับกิน และสารละลายสำหรับราดหลัง
กลไกการออกฤทธิ์
Moxidectin exerts its antiparasitic effects by disrupting the neurological function of invertebrates:
- Glutamate-Gated Chloride Channels (GluCl): Moxidectin binds selectively and with high affinity to GluCl channels present in invertebrate nerve and muscle cells → increases membrane permeability to chloride ions → causes cellular hyperpolarization → results in flaccid paralysis and death of the parasite.
- GABA Receptors: It also enhances the release of gamma-aminobutyric acid (GABA) at presynaptic neurons, further blocking post-synaptic stimulation.
Mammalian Safety: Mammals do not possess GluCl channels. Furthermore, the P-glycoprotein (P-gp) efflux pump at the mammalian blood-brain barrier actively prevents moxidectin from entering the central nervous system, protecting mammalian GABA receptors from exposure.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to the drug
- Dogs not tested for heartworm infection prior to use
- Sick, debilitated, or underweight dogs (specifically for the 6-month injectable)
- Female dairy cattle of breeding age
- Horses intended for food purposes
- Foals younger than 4 months of age
- Kittens < 9 weeks of age
- Dogs < 7 weeks of age
- Dogs with Class 4 heartworm disease
- Cats < 1.2 kg (for fluralaner combination)
- Breeding males (for fluralaner combination)
ผลข้างเคียง
- Dogs: Lethargy, vomiting, ataxia, anorexia, diarrhea, nervousness, weakness, polydipsia, pruritus
- Dogs (Injectable): Rare but serious reports of anaphylaxis, liver disease, autoimmune hemolytic disease, convulsions
- Cats: Recumbency (rare)
- Horses: Minimal at labeled doses; CNS depression and coma reported in foals at high doses
- Cattle: Minimal to nonexistent at labeled doses
- Transient pruritus at application site
- Erythema at application site
- Hypersalivation (if licked)
- Emesis and haematemesis
- Diarrhoea
- Pyrexia
- Tachypnoea
- Mydriasis
- Severe systemic reactions in cats with adult heartworm disease
ข้อควรระวัง
Heartworm Testing: Always test dogs for existing heartworm infections before initiating moxidectin therapy. Adult heartworms and microfilariae should be removed prior to therapy.
- ABCB1 (MDR1) Mutants: Safe at standard labeled preventative doses. However, off-label high doses (e.g., for demodicosis or scabies) can cause severe neurotoxicity in herding breeds with this mutation.
- Body Condition: Animals with very low body fat (neonates, cachexia) may experience significantly higher serum levels due to the drug's extreme lipophilicity, making them more prone to adverse reactions.
- Vaccinations: Caution is advised when administering the 6-month sustained-release injection concurrently with vaccinations, as anaphylaxis has been reported.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Effects may be potentiated by moxidectin; concurrent use is generally not advised.
May inhibit the efflux pump at the blood-brain barrier, potentially increasing the risk of moxidectin neurotoxicity, especially in dogs with the ABCB1-1∆ mutation.
Increased risk of neurological toxicity due to competitive inhibition at the blood-brain barrier
Additive toxicity and increased risk of adverse neurological effects
การเฝ้าระวัง
- Heartworm status prior to initiation of therapy
- Fecal egg count reduction testing (FECRT) in horses (target >95% reduction to monitor for resistance)
- Signs of neurotoxicity, especially in herding breeds or animals with low body fat
- Heartworm status (antigen/microfilariae testing) prior to initiating preventative therapy
- Resolution of clinical signs of parasitic infection
- Application site for erythema or pruritus
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Highly lipophilic (100 times that of ivermectin).
การกระจายตัว
Volumes of distribution are very high due to extreme lipophilicity. Animals with very low body fat (neonates, cachexia) may have significantly higher serum levels than normal patients.
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism (inferred from macrocyclic lactone class properties).
การขับออก
Long duration of plasma residence (14-15 days in cattle). After SC injection in cows, approximately 5% of the dose can be passed to the suckling calf.
การใช้ยาเกินขนาด
Moxidectin generally has a wide margin of safety when administered at labeled doses.
- Dogs: Dosages up to 300X (1120 mcg/kg) demonstrated little to no effects in normal dogs. However, in dogs with the ABCB1 (MDR1) mutant genotype, toxicity can be seen at doses as low as 90 mcg/kg.
- Clinical Signs of Toxicity: Dysorexia, hypersalivation, mydriasis, fasciculations, ataxia, tremors, seizures, vomiting, hyperesthesia, and recumbency/coma.
- Treatment: Supportive care. Intravenous fat emulsion (IVFE) has been successfully used to treat toxicity associated with macrocyclic lactones due to their highly lipid-soluble nature.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Sustained-release injection (microspheres)
- Topical solution (spot-on)
- Pour-on solution
- Injectable solution
- Oral drench
- Oral gel
- Topical spot-on: 10 mg/kg imidacloprid + 1.0 mg/kg moxidectin (Cats)
- Topical spot-on: 10 mg/kg imidacloprid + 2.5 mg/kg moxidectin (Dogs)
- Topical spot-on: 280 mg/ml fluralaner + 14 mg/ml moxidectin (Cats - Bravecto Plus)
ยาสัตวแพทย์
- ProHeart 6: 10% Sustained-Release Injectable (598 mg/vial)
- Cydectin Pour-On for Cattle: 0.5% (5 mg/mL)
- Cydectin Injectable Solution: 10 mg/mL
- Cydectin Oral Drench for Sheep: 1 mg/mL
- Quest Oral Gel: 20 mg/mL
- Quest Plus Oral Gel: 20 mg/mL moxidectin + 125 mg/mL praziquantel
- Advantage Multi for Cats: 10 mg/mL moxidectin + 100 mg/mL imidacloprid
- Advantage Multi for Dogs: 25 mg/mL moxidectin + 100 mg/mL imidacloprid
- Advocate spot-on solution
- Bravecto Plus spot-on solution
- Endectrid spot-on solution
- Moxiclear spot-on solution
- Prinovox spot-on solution
สถานะการอนุมัติ
ระยะเวลาหยุดใช้: cattle meat 14-65 days depending on formulation
POM-V classification.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
ProHeart 6: Store unconstituted product at or below 25°C (77°F) and protect from light. Once constituted, stable for 4 weeks under refrigeration at 2°-8°C (36°-46°F). Cydectin injection/drench: Store at or below 25°C (77°F) and protect from light. Cydectin Pour-on: Store at or below room temperature; do not freeze. Quest gel: Store at room temperature (59°F-86°F); avoid freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การตรวจพยาธิหนอนหัวใจ: สัตว์เลี้ยงของคุณต้องได้รับการตรวจหาพยาธิหนอนหัวใจก่อนเริ่มใช้ยานี้ การให้ยานี้แก่สัตว์เลี้ยงที่มีผลบวกต่อพยาธิหนอนหัวใจอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาที่รุนแรงได้
- การใช้ยา: หากใช้ยาชนิดหยดหลัง ให้หยดลงบนผิวหนังโดยตรง (แหวกขนออก) บริเวณโคนคอหรือระหว่างสะบักที่สัตว์เลี้ยงไม่สามารถเลียได้ ควรแยกสัตว์เลี้ยงที่ได้รับการรักษาออกจากกันและให้ห่างจากเด็กเป็นเวลาสองสามชั่วโมงจนกว่าบริเวณที่หยดยาจะแห้ง
- ผลข้างเคียง: สังเกตอาการซึม อาเจียน เดินเซ (ataxia) หรือน้ำลายไหลมากผิดปกติ หากพบอาการทางระบบประสาทให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที
- ProHeart 6: หากสุนัขของคุณได้รับยาฉีดชนิดออกฤทธิ์ 6 เดือน โปรดอ่านเอกสารข้อมูลสำหรับเจ้าของที่สัตวแพทย์จัดเตรียมให้ และคอยสังเกตอาการแพ้ยา (หน้าบวม, ลมพิษ, ซึมอย่างรุนแรง) ในช่วงวันหลังจากได้รับยาฉีด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต