Mycophenolate Mofetil
Mycophenolate mofetil (RS-61443)
ชื่ออื่นๆ: CellCept · Cellmune · Imuxgen · Munotras · Mycept · Myfortic · Refrat · RS-61443 · MMF · Mycophenolic acid (active metabolite) · MPA
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Immune-mediated hemolytic anemia (IMHA) | 12-17 mg/kg PO once daily or divided twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| IMHA, myasthenia gravis or glomerulonephritis | 12-17 mg/kg PO once daily or divided twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Immune-mediated hemolytic anemia (IMHA) | 400-600 mg/m2 orally twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of glomerulonephritis | 10-20 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 3-4 weeks trial | 🌎 NA |
| Pemphigus foliaceous | 22-39 mg/kg/day divided into 3 daily doses | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Pemphigus foliaceous | 20-40 mg/kg/day PO divided q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Aplastic anemia | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Rescue agent for generalized myasthenia gravis | 500 mg (15-20 mg/kg) diluted and given IV over 2-4 hours | IV | q24h | 13 days | 🌎 NA |
- Immune-mediated hemolytic anemia (IMHA): Given with prednisolone (at 2 mg/kg q12-24h). Dogs also received ranitidine and sucralfate in the study.
- IMHA, myasthenia gravis or glomerulonephritis: Given with prednisone (at 2.2 mg/kg q12-24h).
- Immune-mediated hemolytic anemia (IMHA): Extrapolated from human medicine. Gastrointestinal side effects are common and dose limiting.
- Adjunctive treatment of glomerulonephritis: Trial of single drug therapy for 3-4 weeks recommended.
- Pemphigus foliaceous: Success rates of approx 50%; most dogs require glucocorticoids to control signs.
- Pemphigus foliaceous: Steroid-sparing only.
- Aplastic anemia: First effects observed 2 weeks later; complete remission in approx 3 weeks.
- Rescue agent for generalized myasthenia gravis: Given daily IV until swallowing oral meds, then switched to 10-11 mg/kg PO q12h.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| IMHA | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- IMHA: Use with caution due to feline glucuronidation deficiency.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Mycophenolate mofetil (MMF) เป็นยากดภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมีการนำมาใช้ในทางสัตวแพทย์เพิ่มมากขึ้นเพื่อเป็นยาที่ช่วยลดการใช้สเตียรอยด์ หรือใช้เป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษาโรคที่เกิดจากภูมิคุ้มกันบกพร่องที่รุนแรงและดื้อต่อการรักษา
ข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่สำคัญ ได้แก่:
- ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกจากภูมิคุ้มกัน (IMHA)
- โรคไตอักเสบจากภูมิคุ้มกัน (Glomerulonephritis)
- โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis)
- โรคพัมฟิกัส (Pemphigus foliaceous)
- โปรโตคอลป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ
แม้ว่าจะมีการแนะนำให้ใช้ในโรคลำไส้อักเสบ (IBD) แต่การใช้ยานี้มีความซับซ้อนเนื่องจากผลข้างเคียงหลักในสุนัขคืออาการทางระบบทางเดินอาหาร (กระเพาะอาหารอักเสบ, ท้องเสีย และลำไส้อักเสบ) เกร็ดความรู้ทางคลินิก: มักนิยมใช้ MMF มากกว่า azathioprine ในกรณีวิกฤตบางกรณีเนื่องจากยาออกฤทธิ์ค่อนข้างเร็ว แต่ราคาสูงและผลข้างเคียงที่รุนแรงต่อระบบทางเดินอาหารอาจเป็นปัจจัยจำกัด ประสบการณ์การใช้ในแมวยังมีจำกัดมาก และต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเนื่องจากแมวมีความบกพร่องในกระบวนการ glucuronidation
กลไกการออกฤทธิ์
Mycophenolate mofetil (MMF) is a prodrug that is rapidly hydrolyzed in vivo to its active form, mycophenolic acid (MPA).
- MPA non-competitively and reversibly inhibits inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH).
- IMPDH is the rate-limiting enzyme in the de novo synthesis of guanosine nucleotides.
- Because T-lymphocytes and B-lymphocytes are highly dependent on this de novo purine synthesis pathway (and lack the purine salvage pathways utilized by other cell types), MPA selectively inhibits their proliferative responses.
- This leads to → suppression of B-cell antibody formation and → inhibition of leukocyte recruitment to inflammatory sites and allotransplant tissues.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Documented hypersensitivity to mycophenolate
- Pregnancy (teratogenic effects noted in animal models)
- Caution in patients with severe renal dysfunction (dosage adjustment may be required)
- Caution in cats (deficient in glucuronidation metabolism)
- Pre-existing bone marrow suppression
- Pre-existing infections
ผลข้างเคียง
- Diarrhea (can be severe)
- Vomiting
- Anorexia
- Lethargy / reduced activity
- Weight loss
- Lymphopenia
- Increased rates of dermal infections
- Increased susceptibility to systemic infections
- Potential increased risk of malignancy/lymphoma
- Bone marrow suppression
- Nausea
- Diarrhoea
- Increased incidence of infections (e.g., pyoderma, Malassezia)
- Increased risk of lymphoma (reported in humans)
- Headache (reported in humans)
- Hypertension (reported in humans)
- Peripheral oedema (reported in humans)
- Confusion (reported in humans)
- Coughs (reported in humans)
- Tremors (reported in humans)
ข้อควรระวัง
Black Box Warning: In humans, mycophenolate carries a warning regarding a potential increased risk for lymphoma and susceptibility to infections associated with its use.
- Intravenous Administration: Must be administered over at least two hours. Do NOT give as an IV bolus or via rapid IV infusion.
- Feline Patients: The active metabolite (MPA) is primarily excreted as a glucuronide metabolite. Cats are deficient in this metabolic process; use with extreme caution.
- Pregnancy: Teratogenic (increased resorptions and malformations). Avoid use during pregnancy.
- Handling: Due to teratogenic risks, tablets or capsules should not be crushed, split, or opened. Personnel and owners should wear gloves when handling.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased serum concentrations of acyclovir and the phenolic glucuronide of mycophenolic acid
Decreased absorption of mycophenolate; separate dosing by at least 2 hours
Potentially increased concentrations of free mycophenolic acid
Increased risk for bone marrow suppression; use together not recommended in humans
Decreased absorption of mycophenolate; separate dosing by at least 2 hours
Potentially increased serum levels of mycophenolic acid and the phenolic glucuronide of mycophenolic acid
May be less effective; avoid use
Competes for secretion, resulting in increased concentrations of either drug
Concomitant administration may decrease the absorption of mycophenolate
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of immune-mediated disease signs)
- Complete Blood Count (CBC) for bone marrow suppression
- Renal and hepatic function panels
- Serum electrolytes
- Gastrointestinal effects (monitor weight, appetite, and client reports of vomiting/diarrhea)
- Complete Blood Count (CBC) to monitor for bone marrow suppression
- Gastrointestinal signs (nausea, vomiting, diarrhea)
- Signs of secondary infections (e.g., skin lesions, lethargy, fever)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed orally but with wide inter-patient and inter-dose variation. Bioavailability in dogs ranges from 54-87%. In humans, oral bioavailability averages 94%, but food reduces peak levels of MPA by up to 40%.
การกระจายตัว
Volume of distribution at steady-state in dogs is approximately 5 L/kg, with wide inter-patient variability (±4.5).
การเผาผลาญ
Rapidly hydrolyzed in vivo to the active form, mycophenolic acid (MPA). MPA is primarily metabolized via glucuronidation (cats are deficient in this pathway).
การขับออก
Primarily excreted in the urine, both unchanged (approx. 5%) and as the glucuronide metabolite (approx. 90%).
การใช้ยาเกินขนาด
In oral acute studies performed in mice and monkeys, no deaths occurred in dosages up to 4,000 mg/kg and 1,000 mg/kg, respectively. In small animals, acute gastrointestinal disturbances (severe vomiting, diarrhea) could be expected. Treatment should be symptomatic and supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules
- Oral tablets
- Lyophilized powder for injection
- 250 mg capsule
- 500 mg tablet
- 1 g/5 ml powder for oral suspension
- 180 mg tablet
- 360 mg tablet
- 500 mg powder for reconstitution and slow i.v. infusion
ยามนุษย์
- Mycophenolate Mofetil Oral Capsules: 250 mg (CellCept®)
- Mycophenolate Mofetil Oral Tablets: 500 mg (CellCept®)
- Mycophenolate Mofetil Powder for Oral Suspension: 200 mg/mL (reconstituted) (CellCept®)
- Mycophenolate Mofetil Lyophilized Powder for Injection: 500 mg in 20 mL vials (CellCept®)
- CellCept (250 mg capsule, 500 mg tablet, 1 g/5 ml oral suspension)
- Myfortic (180 mg, 360 mg tablets)
- 500 mg powder for injection
สถานะการอนุมัติ
Human-approved product used off-label in veterinary medicine under the cascade. POM status.
Human-approved product used off-label in veterinary medicine under the cascade. POM status.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets and capsules: Store between 15-30°C and protect from light. Oral suspension: Store powder between 15-30°C. Once reconstituted, store at room temperature or refrigerate (do not freeze); discard unused portion after 60 days. Injectable: Store between 15-30°C. Reconstitute with 5% dextrose. Do not mix with other medications. Administer within 6 hours of dilution.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ควรให้ยาขณะท้องว่าง แต่หากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนหรือเบื่ออาหาร อาจให้ยาพร้อมอาหารเพื่อดูว่าอาการดีขึ้นหรือไม่
- ข้อควรระวังในการจัดการ: เนื่องจากยานี้อาจทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิด ห้ามบด ห้ามแบ่ง หรือห้ามเปิดแคปซูล/ยาเม็ด สตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้ ล้างมือให้สะอาดทุกครั้งหลังการให้ยา
- ผลข้างเคียง: อาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหารเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากอาการท้องเสียยังคงอยู่ มีความรุนแรงขึ้น หรือหากสัตว์เลี้ยงของคุณหยุดกินอาหาร
- ความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ: ยานี้มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกัน ควรแยกสัตว์เลี้ยงของคุณออกจากสัตว์ป่วย และแจ้งสัตวแพทย์หากพบสัญญาณของการติดเชื้อ (ซึม, มีไข้, หรือมีรอยโรคที่ผิวหนังใหม่)
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต