นาล็อกโซน
Naloxone
Naloxone hydrochloride, N-allylnoroxymorphone
ชื่ออื่นๆ: Narcan · N-allylnoroxymorphone · naloxona · EN-15304 · naloxoni · Naloxonum · Naloxone hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (2)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Green tree monitors/reversal of butorphanol
TABLE 127.5. Agent: Naloxone. Dosage: 4 mg/kg IM95. Species/Comments: Green tree monitors/reversal of butorphanol.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Corn snakes, bearded dragons, red-eared sliders/µ-opioid agonist reversal
TABLE 127.5. Agent: Naloxone. Dosage: 0.04–2 mg/kg SC304,305,307,309. Species/Comments: Corn snakes, bearded dragons, red-eared sliders/µ-opioid agonist reversal.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
นาล็อกโซน (Naloxone) เป็นยาต้านฤทธิ์กลุ่มโอปิออยด์บริสุทธิ์ (pure opioid antagonist) ที่ใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อย้อนกลับฤทธิ์ของยาในกลุ่มโอปิออยด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะกดการหายใจ ภาวะซึม และภาวะกระวนกระวาย (dysphoria) ถือเป็นยาต้านพิษช่วยชีวิตในกรณีที่ได้รับยาโอปิออยด์เกินขนาด
นอกเหนือจากการใช้เป็นยาต้านฤทธิ์หลักแล้ว นาล็อกโซนยังอยู่ระหว่างการศึกษาเพื่อใช้รักษาภาวะช็อกในรูปแบบต่างๆ (เช่น ช็อกจากการติดเชื้อ, ช็อกจากการขาดน้ำ, หรือช็อกจากหัวใจ) และอาจใช้เป็นเครื่องมือในการวินิจฉัยหรือรักษาพฤติกรรมทำร้ายตัวเอง (เช่น การไล่งับหาง) โดยการยับยั้งการทำงานของเอนดอร์ฟินภายในร่างกาย
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: นาล็อกโซนไม่มีฤทธิ์ระงับปวดในตัวเอง เมื่อใช้เพื่อย้อนกลับภาวะกดการหายใจที่เกิดจากโอปิออยด์ ยาจะย้อนกลับฤทธิ์ระงับปวดของโอปิออยด์ไปพร้อมกัน ซึ่งอาจนำไปสู่การกลับมาของความเจ็บปวดอย่างฉับพลันและการหลั่งคาเทโคลามีนตามมา
กลไกการออกฤทธิ์
Naloxone acts as a competitive antagonist at opioid receptors. It binds primarily to the mu (μ) receptor, but also has affinity for kappa (κ) and sigma (σ) receptors.
By occupying these receptors without activating them, it displaces opioid agonists → rapid reversal of opioid-induced respiratory and CNS depression.
At very high doses, naloxone may exhibit additional pharmacologic activity, including GABA antagonism and the ability to increase dopamine levels.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to naloxone
- Indiscriminate use in animals that have undergone major surgery or trauma (due to severe pain from analgesia reversal)
ผลข้างเคียง
- Reversal of analgesia (return of pain)
- Acute withdrawal syndrome in opioid-dependent patients
- CNS excitement (especially if used in meperidine overdose)
- Seizures (at very high doses, likely secondary to GABA antagonism)
- Acute severe discomfort or pain (due to sudden loss of analgesia)
- Antanalgesic effects in opioid-naïve subjects
- Transient elevation of unconsciousness (at low doses)
ข้อควรระวัง
Important Warning: The duration of action of naloxone (45-90 minutes) is often shorter than the opioid it is reversing. Patients may slip back into respiratory depression and require re-dosing or continuous ventilatory support.
- Use with caution in animals with preexisting cardiac abnormalities.
- Use cautiously in opioid-dependent animals or those that have received exceedingly large doses of narcotics, as it may precipitate an acute withdrawal syndrome.
- Meperidine Toxicity: Naloxone is reportedly not effective for reversing meperidine-induced seizures and may elicit CNS excitement if normeperidine excitotoxicity is present. Avoid unless severe respiratory depression is present without ventilatory support.
- Buprenorphine: Naloxone is not a good reversal agent for buprenorphine due to buprenorphine's high receptor affinity; massive doses (100X usual) may be required.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Naloxone may antagonize the effects of these agents (respiratory depression, analgesia). It should not be relied upon to treat respiratory depression caused by buprenorphine.
Naloxone may reduce the hypotensive and bradycardic effects of clonidine; potentially useful for clonidine overdoses.
Naloxone may increase the CNS effects of yohimbine (anxiety, tremors, nausea, palpitations) and increase plasma cortisol levels.
Naloxone reverses the analgesic, sedative, and respiratory depressant effects of opioid agonists.
Buprenorphine binds tightly to opioid receptors; naloxone may not fully reverse its effects or may require much higher doses.
การเฝ้าระวัง
- Respiratory rate and depth
- CNS function (level of sedation/arousal)
- Pain associated with opiate reversal
- Respiratory rate and effort
- Level of consciousness / sedation score
- Pain score (monitor for acute pain upon reversal)
- Heart rate and blood pressure
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Minimally absorbed orally (rapidly destroyed in the GI tract). Very rapid onset of action when given IV (1-2 minutes). IM onset is generally within 5 minutes. Duration of action usually persists from 45-90 minutes, but may act for up to 3 hours.
การกระจายตัว
Distributed rapidly throughout the body with high levels found in the brain, kidneys, spleen, skeletal muscle, lung, and heart. Readily crosses the placenta.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver, principally via glucuronidative conjugation.
การขับออก
Metabolites are excreted into the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Naloxone is considered a very safe agent with a very wide margin of safety. However, massive overdoses have initiated seizures in a few patients, which is theorized to be secondary to GABA antagonism.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 0.4 mg/mL
- Neonatal Injection: 0.02 mg/mL
- Injectable: 0.02 mg/ml solution
- Injectable: 0.4 mg/ml solution
ยาสัตวแพทย์
- Naloxone 0.02 mg/ml injectable solution
- Naloxone 0.4 mg/ml injectable solution
ยามนุษย์
- Naloxone HCl Injection: 0.4 mg/mL (400 micrograms/mL) in 1 mL amps, syringes and 1 mL, 2 mL, & 10 mL vials (Narcan)
- Naloxone HCl Neonatal Injection: 0.02 mg/mL in 2 mL vials
- Narcan 0.4 mg/ml injectable solution
- Narcan nasal spray
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature (15-30°C) and protect from light. Sterile water for injection is the recommended diluent. When given as an IV infusion, either D5W or normal saline should be used. Do not mix with solutions containing sulfites, bisulfites, long-chain or high molecular weight anions, or any solutions at alkaline pH.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- วัตถุประสงค์: นาล็อกโซนเป็นยาฉุกเฉินที่ใช้เพื่อย้อนกลับฤทธิ์ของยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ หรือใช้รักษาในกรณีที่สัตว์ได้รับยาโอปิออยด์เกินขนาด
- สิ่งที่คาดว่าจะเกิดขึ้น: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจตื่นจากการถูกวางยาซึมอย่างรวดเร็ว เนื่องจากนาล็อกโซนจะไปย้อนกลับฤทธิ์ของยาแก้ปวด สัตว์เลี้ยงของคุณอาจรู้สึกเจ็บปวดขึ้นมาอย่างกะทันหัน
- การเฝ้าระวัง: ฤทธิ์ของนาล็อกโซนอาจหมดลงก่อนฤทธิ์ของยาโอปิออยด์ โปรดสังเกตอาการสัตว์เลี้ยงของคุณอย่างใกล้ชิด หากพบว่ากลับมามีอาการซึมมาก หายใจช้า หรือไม่ตอบสนอง
- การบริหารยา: โดยปกติจะให้โดยสัตวแพทย์หรือบุคลากรทางการแพทย์ แต่ในบางกรณี (เช่น สำหรับลูกสุนัขหรือลูกแมวแรกเกิด) คุณอาจได้รับคำแนะนำให้หยดยาใต้ลิ้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต