Naltrexone
Naltrexone hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: ReVia · Vivitrol · EN-1639A · Naltrexone HCl
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As adjunctive therapy in behavior disorders (tail chasing or excessive licking) | 1-2 mg/kg | PO | daily | Long-term therapy may be required | 🌎 NA |
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 2-5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 1-2.2 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| For the adjunctive treatment of acral pruritic dermatitis | 2.2 mg/kg | PO | once daily | one-month trial | 🌎 NA |
- As adjunctive therapy in behavior disorders (tail chasing or excessive licking): First give 0.01 mg/kg SC of naloxone to determine if narcotic antagonists may be effective, if so give naltrexone.
- For the adjunctive treatment of acral pruritic dermatitis: Some dogs exhibit drowsiness and minor changes in behavior. 50-60% of patients have benefited. Expense is of concern.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 25-50 mg/cat | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- As adjunctive therapy in behavior disorders: Note: has a bitter taste
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Naltrexone เป็น pure opioid antagonist สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ยาวนาน แม้จะมีโครงสร้างคล้ายกับ naloxone แต่มีค่าการดูดซึมทางปาก (oral bioavailability) สูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญและมีระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่ยาวนานกว่า
ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้แบบ off-label เป็นหลักในการรักษาเสริมสำหรับ ความผิดปกติทางพฤติกรรมแบบย้ำคิดย้ำทำ (compulsive behavior disorders) เช่น:
- Acral lick dermatitis (lick granulomas)
- การไล่งับหาง
- การดูดสีข้าง (flank sucking)
- พฤติกรรมทำร้ายตัวเองหรือพฤติกรรมซ้ำซากอื่นๆ
Clinical Pearl: เหตุผลในการใช้ยานี้ในทางพฤติกรรมบำบัดมาจากสมมติฐานที่ว่าพฤติกรรมซ้ำซากกระตุ้นการหลั่ง opioid ภายในร่างกาย (endorphins) ซึ่งเป็นการเสริมแรงพฤติกรรมนั้นๆ การปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ด้วย naltrexone จะช่วยขจัด "รางวัล" ภายในร่างกาย ซึ่งช่วยลดพฤติกรรมย้ำคิดย้ำทำลงได้
กลไกการออกฤทธิ์
Naltrexone acts as a competitive antagonist at opioid receptors, with the highest affinity for μ (mu) receptors, followed by κ (kappa) and δ (delta) receptors.
- Mechanism in Behavior Disorders: Compulsive behaviors → Release of endogenous endorphins → Binding to μ-receptors → Reinforcement/Analgesia.
- Naltrexone blocks these receptors → Prevents endorphin binding → Eliminates the auto-reinforcing reward loop of the stereotypic behavior.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ผลข้างเคียง
- Drowsiness
- Minor changes in behavior
- Elevated hepatic enzymes (AST, ALT)
ข้อควรระวัง
Naltrexone may cause increases in hepatic function tests (e.g., AST, ALT). It can interfere with some enzymatic assays (though it does not interfere with TLC, GLC, or HPLC methods for urinary opiates). The drug has a bitter taste, which may complicate oral administration, particularly in cats.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May antagonize the effects of these agents, including respiratory depression and analgesia.
Naltrexone may reduce the hypotensive and bradycardic effects of clonidine.
Naltrexone may increase the CNS effects of yohimbine (anxiety, tremors, nausea, palpitations) and increase plasma cortisol levels.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (reduction in stereotypic behaviors)
- Liver enzymes (AST, ALT) if using very high doses with prolonged therapy
การใช้ยาเกินขนาด
Specific overdosage information is not provided in the monograph. However, as an opioid antagonist, massive overdoses could theoretically cause dysphoria or precipitate withdrawal in opioid-dependent patients. Monitor liver enzymes if very high doses are ingested.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Powder for suspension extended-release injection
ยามนุษย์
- Naltrexone HCl Oral Tablets: 50 mg; ReVia (Duramed); generic
- Naltrexone HCl Powder for Suspension Extended-Release Injection: 380 mg/vial in single-use vials w/4 mL diluent; Vivitrol (Alkermes)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Naltrexone tablets should be stored at room temperature in well-closed containers.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
การให้ยาอย่างเคร่งครัดเป็นสิ่งสำคัญ: จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องปฏิบัติตามตารางการให้ยาที่สัตวแพทย์กำหนดไว้อย่างเคร่งครัดเพื่อให้ยานี้มีประสิทธิภาพ
- แนวทางการรักษาแบบองค์รวม: การใช้ยาเพียงอย่างเดียวมักไม่สามารถรักษาให้หายขาดได้ โดยปกติจำเป็นต้องใช้ เทคนิคการปรับเปลี่ยนพฤติกรรม และการปรับสภาพแวดล้อมควบคู่ไปด้วยเพื่อให้บรรเทาอาการของสัตว์เลี้ยงได้อย่างประสบความสำเร็จ
- การบริหารยา: ยานี้มี รสขมมาก ซึ่งอาจทำให้การป้อนยาในแมวทำได้ยากเป็นพิเศษ ควรพิจารณาซ่อนยาไว้ในขนมที่สัตว์เลี้ยงชอบมาก หรือใส่ไว้ในแคปซูลเจลาตินเปล่า
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: สัตว์เลี้ยงบางตัวอาจมีอาการง่วงซึมเล็กน้อยหรือมีการเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรมเพียงเล็กน้อย โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากอาการเหล่านี้รุนแรงหรือน่ากังวล
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
