นีโอสติกมีน (Neostigmine)
Neostigmine
Neostigmine metilsulfate
ชื่ออื่นๆ: Prostigmin · Robinul-Neostigmine · Neostigmine metilsulfate · Neostigmine bromide
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188
TABLE 127.5. Agent: Neostigmine. Dosage: 0.03–0.25 mg/kg IM188 0.063 mg/kg IV188 0.07–0.14 mg/kg IM235. Species/Comments: Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
นีโอสติกมีน (Neostigmine) เป็นสารยับยั้งเอนไซม์อะเซทิลโคลีนเอสเตอเรสแบบผันกลับได้ ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อการวินิจฉัยและจัดการโรค myasthenia gravis รวมถึงใช้เพื่อต้านฤทธิ์ของยาปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อชนิดไม่ทำให้เกิดการสั่นพริ้ว (non-depolarizing neuromuscular blocking agents) เนื่องจากโครงสร้างที่มีขั้วสูง ยานี้จึงผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ได้ไม่ดี
คำเตือนทางคลินิก: การบริหารยาอาจกระตุ้นให้เกิด ภาวะวิกฤตจากโคลีน (cholinergic crisis) ซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต ขอแนะนำอย่างยิ่งให้ใช้สูตรร่วมกับ glycopyrronium หรือเตรียม atropine ไว้ให้พร้อมสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำทันที เพื่อควบคุมผลข้างเคียงทางมัสคารินิกที่รุนแรง (เช่น ภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, ภาวะหัวใจหยุดเต้น, หลอดลมหดเกร็ง)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เมื่อเปรียบเทียบกับ edrophonium (Tensilon) แล้ว นีโอสติกมีนมีระยะเวลาเริ่มออกฤทธิ์ช้ากว่า แต่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานกว่าอย่างมีนัยสำคัญ (30 นาที ถึง 2 ชั่วโมง) ทำให้มีประโยชน์สำหรับการทดสอบการออกกำลังกายเพื่อวินิจฉัยในสุนัขที่มีอาการทรุดตัวลงในช่วงสั้นๆ
กลไกการออกฤทธิ์
Neostigmine acts as a reversible inhibitor of the enzyme acetylcholinesterase at the neuromuscular junction (NMJ) and autonomic synapses.
Inhibition of acetylcholinesterase → Decreased breakdown of acetylcholine (ACh) → Accumulation of ACh in the synaptic cleft → Prolonged and enhanced stimulation of nicotinic and muscarinic receptors → Improved muscle contraction (in myasthenia gravis) and reversal of non-depolarizing neuromuscular blockade.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Mechanical gastrointestinal obstruction
- Mechanical urinary tract obstruction
- Peritonitis
ผลข้างเคียง
- Nausea and vomiting
- Increased salivation (ptyalism)
- Diarrhoea
- Muscle fasciculations and cramps
- Weakness and paralysis (with overdose)
- Severe bradyarrhythmias or asystole
- Miosis and nystagmus
- Hypotension
- Bronchoconstriction and increased bronchial secretions
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with:
- Bronchial disease (especially feline asthma)
- Bradycardia and other arrhythmias
- Hypotension
- Renal impairment
- Epilepsy
Always have atropine (0.05 mg/kg IV) available for immediate administration when using neostigmine to diagnose myasthenia gravis.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May increase clinical severity of myasthenia gravis and reduce neostigmine effectiveness
May reduce effectiveness in myasthenia gravis; concurrent use may result in severe bradycardia
Neostigmine inhibits its metabolism, prolonging and enhancing its clinical effect (combined use not recommended)
Neostigmine antagonizes their effect (therapeutic use)
Antagonizes the muscarinic effects of neostigmine (used therapeutically to manage side effects)
การเฝ้าระวัง
- Heart rate and rhythm (ECG monitoring recommended during IV administration)
- Respiratory rate, effort, and airway patency
- Signs of cholinergic crisis (excessive salivation, urination, defecation, miosis)
- Muscle strength and fasciculations
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Poorly absorbed orally. Low CNS penetration due to its polar structure.
การกระจายตัว
Does not readily cross the blood-brain barrier.
การเผาผลาญ
Metabolized by cholinesterases at the neuromuscular junction and in the liver.
การขับออก
Excreted primarily in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Cholinergic Crisis can occur with overdosage, presenting with both muscarinic and nicotinic effects (SLUDGE signs: Salivation, Lacrimation, Urination, Defecation, Gastrointestinal distress, Emesis), miosis, bradycardia, hypotension, muscle cramps, fasciculations, weakness, paralysis, bronchoconstriction, ataxia, seizures, and coma.
Management:
- Maintenance of respiration is the absolute priority.
- Administer Atropine to control muscarinic signs (note: atropine does not antagonize nicotinic effects like muscle weakness and paralysis).
- If muscle twitching is severe, control with small doses of a competitive neuromuscular blocker.
- The cholinesterase reactivator pralidoxime can be used as an adjunct to atropine.
- Provide intensive supportive care as required.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injectable: 2.5 mg/ml solution
- Injectable: Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml and neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml solution
- Oral: 15 mg tablets
ยาสัตวแพทย์
- Neostigmine 2.5 mg/ml injection (special order)
- Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml / Neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml injection
ยามนุษย์
- Neostigmine 15 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
Available as POM (Prescription Only Medicine)
Available as POM-V. Injectable often requires special order.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature. Protect from light. Keep out of reach of children.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ยานี้ใช้เพื่อช่วยวินิจฉัยหรือรักษาภาวะที่เรียกว่า myasthenia gravis (โรคที่ทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงอย่างรุนแรง) หรือใช้เพื่อต้านฤทธิ์ยาคลายกล้ามเนื้อบางชนิดที่ใช้ระหว่างการวางยาสลบ
- เฝ้าระวังผลข้างเคียงอย่างใกล้ชิด: หากสัตว์เลี้ยงของคุณเริ่มมีน้ำลายไหลมากผิดปกติ อาเจียน ท้องเสีย หรือแสดงอาการหายใจลำบากหรืออ่อนแรงอย่างรุนแรง ให้ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ ทันที
- ยานี้อาจทำให้หัวใจเต้นช้าลงอย่างกะทันหัน ดังนั้นโดยปกติแล้วจะให้ยาในคลินิกเพื่อให้สัตว์เลี้ยงของคุณได้รับการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด
- ห้ามให้ยาอื่นใดโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณ เนื่องจากยาหลายชนิดอาจทำปฏิกิริยากับนีโอสติกมีนได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต