Nitazoxanide
Nitrothiazolyl-salicylamide derivative
ชื่ออื่นๆ: Alinia · Navigator · Daxon · Heliton · PH-5776 · desacetyl-nitazoxanide (active metabolite tizoxanide)
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างGiardia spp associated diarrhea (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- once
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- The human-approved powder for oral suspension should be stored at 25°C (77°F); excursions permitted to 15°C to 30°C (59°F-86°F). Once suspended with tap water, the oral suspension should be kept in tightly closed containers at room temperature and discarded after 7 days.
Cryptosporidia spp associated diarrhea (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- once
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- The human-approved powder for oral suspension should be stored at 25°C (77°F); excursions permitted to 15°C to 30°C (59°F-86°F). Once suspended with tap water, the oral suspension should be kept in tightly closed containers at room temperature and discarded after 7 days.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Nitazoxanide เป็นยาต้านปรสิตและยาต้านแบคทีเรียในกลุ่ม thiazolide ที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง
ประเด็นสำคัญทางคลินิก:
- ขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง: มีฤทธิ์ต่อต้านโปรโตซัวหลากหลายชนิด (รวมถึง Sarcocystis neurona, Giardia, Cryptosporidium), ไส้เดือนฝอย, พยาธิใบไม้ และแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน (เช่น Helicobacter pylori)
- การใช้ในม้า: ในอดีตเคยได้รับการรับรองจาก FDA ในรูปแบบยาป้ายปาก (Navigator®) สำหรับรักษาโรค Equine Protozoal Myeloencephalitis (EPM) แม้ว่าผลิตภัณฑ์นี้จะถูกถอนออกจากตลาดสหรัฐอเมริกาแล้วก็ตาม
- การใช้ในสัตว์เล็ก: มีความสนใจอย่างมากในการนำมาใช้แบบ off-label สำหรับการติดเชื้อ Cryptosporidium และ Giardia ที่ดื้อยาในสุนัขและแมว อย่างไรก็ตาม ประโยชน์ทางคลินิกในสัตว์เล็กมักถูกจำกัดด้วยผลข้างเคียงที่รุนแรงต่อระบบทางเดินอาหาร (โดยเฉพาะในสุนัข)
- การใช้ในมนุษย์: ได้รับการรับรองจาก FDA สำหรับรักษาอาการท้องเสียที่เกิดจาก Cryptosporidium parvum และ Giardia lamblia ในมนุษย์ ซึ่งโดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดีมาก
กลไกการออกฤทธิ์
Nitazoxanide acts as a prodrug and is rapidly converted into its active metabolites, tizoxanide and tizoxanide glucuronide.
- Mechanism: It inhibits the pyruvate:ferredoxin oxidoreductase (PFOR) enzyme-dependent electron transfer reactions.
- Pathway: Inhibition of PFOR → disruption of essential anaerobic energy metabolism → death of susceptible protozoa and anaerobic bacteria.
- Unlike nitroimidazoles (e.g., metronidazole), nitazoxanide does not appear to cause DNA damage, reducing its mutagenic potential.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Horses less than 1 year of age
- Horses that are sick or debilitated for reasons other than EPM
- Use with extreme caution in stallions and horses predisposed to laminitis
- Animals with compromised renal or hepatic function (safety not established)
ผลข้างเคียง
- Horses: Fever, anorexia, lethargy/depression, decreased gut sounds, diarrhea/enterocolitis, colic, laminitis, head/limb edema
- Horses: 'Treatment crisis' (CNS inflammation secondary to dying protozoa)
- Dogs: Excessive salivation, vomiting, diarrhea (often therapy-limiting)
- Humans: Yellow discoloration of sclera (rare, reversible)
ข้อควรระวัง
Use with caution in animals with compromised renal or hepatic function. In horses, monitor closely for signs of enterocolitis (disruption of normal flora) and laminitis (stallions may be more prone). A 'treatment crisis' may occur in horses during the first two weeks of EPM therapy due to CNS inflammation from dying protozoa, which may require anti-inflammatory therapy. Not evaluated in horses weighing > 1200 lbs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Use with caution; tizoxanide is >99% protein bound and may displace or be displaced by other highly bound drugs, potentially altering free drug concentrations.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea or neurological signs)
- Weekly body weight
- Adverse reactions (GI upset, hypersalivation)
- If adverse reactions occur: Physical exam, CBC, serum albumin, total serum protein
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed orally and rapidly converted to the active metabolite tizoxanide (desacetyl-nitazoxanide).
การกระจายตัว
More than 99% of tizoxanide is bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Rapidly hydrolyzed to tizoxanide, which is further conjugated to tizoxanide glucuronide.
การขับออก
Tizoxanide is excreted in the urine, bile, and feces; the glucuronide metabolite is secreted in the urine and bile.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute toxicity is limited.
- Horses: Overdoses of 2.5X have been associated with fatalities. Doses of ~5X labeled dose caused anorexia, diarrhea, and lethargy within 4 days.
- Dogs/Cats: Oral LD50 is > 10 g/kg.
- Rats: Repeated doses of 450 mg/kg caused intense salivation and increased liver/spleen weights.
- Humans: Doses up to 4 grams have been taken without significant adverse effects.
Treatment: In the event of an overdose, observe the patient closely and provide supportive care.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Tablets
- Powder for Oral Suspension
- Oral Paste (Veterinary - Withdrawn)
ยาสัตวแพทย์
- Nitazoxanide oral paste (32%); Navigator® (FDA approval withdrawn; no longer marketed)
ยามนุษย์
- Nitazoxanide Oral Tablets: 500 mg; Alinia®
- Nitazoxanide Powder for Oral Suspension: 20 mg/mL (100 mg/5 mL after reconstitution); Alinia®
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the human-approved powder for oral suspension at 25°C (77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). Once reconstituted with tap water, keep the oral suspension in tightly closed containers at room temperature and discard after 7 days.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรทราบสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง: Nitazoxanide ไม่ได้ถูกนำมาใช้เป็นปกติในสุนัขและแมว และถือเป็นการรักษาแบบ 'off-label' ในทางสัตวแพทย์
- ผลข้างเคียง: ในสุนัขและแมว ยานี้อาจทำให้เกิดอาการผิดปกติในกระเพาะอาหารอย่างรุนแรง รวมถึงอาการน้ำลายไหลมากผิดปกติ (hypersalivation), อาเจียน และท้องเสีย หากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ เนื่องจากอาจจำเป็นต้องหยุดยา
- การให้ยา: ปฏิบัติตามคำแนะนำในการให้ยาของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด ห้ามปรับขนาดยาเองโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์
- การติดตามผล: คอยสังเกตความอยากอาหาร ระดับพลังงาน และน้ำหนักตัวของสัตว์เลี้ยงระหว่างการรักษา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต