Oclacitinib
Oclacitinib maleate
ชื่ออื่นๆ: Apoquel · PF-03394197
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างFeline atopic skin syndrome (FASS, formerly nonflea-, nonfood-induced hypersensitivity dermatitis [NFNFIHD]) (extra-label)
- q12-24h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (2)
- ■ Oclacitinib may be administered with or without food. If your animal vomits or acts sick after a dose, try administering the medicine with some food. If there is no improvement, discontinue the medication and contact your veterinarian.
- Store tablets at room temperature (20°C-25°C [68°F-77°F]). Excursions are allowed between 15°C-40°C (59°F-104°F).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Oclacitinib เป็นยาปรับภูมิคุ้มกันและยาต้านอาการคันแบบออกฤทธิ์เฉพาะจุด ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับอาการคันที่เกี่ยวข้องกับโรคผิวหนังจากภูมิแพ้ และใช้ควบคุมโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ในสุนัข
คำเตือนทางคลินิก: Oclacitinib มีผลต่อระบบภูมิคุ้มกันและอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ (เช่น โรคขี้เรื้อนเปียก, โรคผิวหนังอักเสบเป็นหนอง) หรือทำให้อาการของโรคมะเร็งที่มีอยู่เดิมรุนแรงขึ้น ยานี้มีข้อห้ามใช้ในสุนัขที่มีอายุต่ำกว่า 12 เดือน เนื่องจากมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดเชื้อรุนแรง
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Oclacitinib ช่วยบรรเทาอาการคันได้อย่างรวดเร็ว โดยมักออกฤทธิ์เร็วเทียบเท่ากับยาในกลุ่มคอร์ติโคสเตียรอยด์ (ภายใน 4-24 ชั่วโมง) แต่ไม่มีผลข้างเคียงเรื่องการปัสสาวะบ่อย/กระหายน้ำมาก หรือผลข้างเคียงทางเมตาบอลิซึมระยะยาวที่มักพบในยากลูโคคอร์ติคอยด์ แม้ว่าเอกสารนี้จะไม่ได้ระบุขนาดยาไว้ แต่แนวทางปฏิบัติทางสัตวแพทย์ทั่วไปมักเริ่มให้ยาที่ 0.4-0.6 mg/kg วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลาสูงสุด 14 วัน จากนั้นจึงปรับเป็นขนาดคงระดับวันละ 1 ครั้ง
กลไกการออกฤทธิ์
Oclacitinib is a targeted enzyme inhibitor that specifically inhibits Janus-kinases (JAK), with a pronounced selectivity for JAK1 and, to a lesser extent, JAK3.
By blocking these enzymes, oclacitinib prevents the signal transduction of a variety of cytokines dependent on JAK1/JAK3 pathways. Most notably, it inhibits Interleukin-31 (IL-31), a key pruritogenic (itch-inducing) cytokine in dogs.
Pathway: Cytokine binds to receptor → JAK1/JAK3 activation is blocked → STAT proteins are not phosphorylated → Pro-inflammatory and pruritogenic gene transcription is halted.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Dogs less than 12 months of age
- Dogs weighing less than 3 kg
- Dogs with severe systemic infections
- Breeding, pregnant, or lactating dogs
- Dogs with evidence of immune suppression (e.g., hyperadrenocorticism)
- Dogs with a history of progressive malignant neoplasia
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal upset (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Lethargy
- Increased susceptibility to infections (e.g., pyoderma, otitis, demodicosis, pneumonia)
- Transient decreases in leukocytes and serum globulins
- Potential exacerbation of neoplastic conditions
- Histiocytomas or papillomas (benign skin masses)
ข้อควรระวัง
Use with caution in dogs with a history of recurrent infections or neoplasia. Routine monitoring for the development of infections (skin, ears, systemic) and abnormal growths is essential.
Note: Oclacitinib is not approved for use in cats, and its safety and efficacy profile in felines is not fully established, though it is sometimes used off-label by dermatologists.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk of immunosuppression and secondary infections.
Increased risk of profound immunosuppression.
Potential for decreased vaccine efficacy or vaccine-induced illness due to immunomodulation.
การเฝ้าระวัง
- Baseline CBC, serum biochemistry, and urinalysis
- Periodic bloodwork (e.g., every 6-12 months) for dogs on long-term therapy
- Monitor for new or worsening skin, ear, or systemic infections
- Monitor for the development of cutaneous or systemic neoplastic lesions
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly and well absorbed following oral administration. Peak plasma concentrations (Tmax) are reached in approximately 1 hour. Absolute bioavailability is high (approx. 89%).
การกระจายตัว
Low plasma protein binding (approx. 66%). Volume of distribution is roughly 0.9 L/kg.
การเผาผลาญ
Metabolized extensively in the liver by multiple cytochrome P450 enzymes.
การขับออก
Clearance is primarily via hepatic metabolism, with metabolites excreted in urine and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses up to 3-5 times the therapeutic dose are generally well tolerated but may increase the frequency and severity of expected side effects, particularly gastrointestinal distress (vomiting, diarrhea), lethargy, and localized alopecia or skin thickening. Chronic massive overdose increases the risk of severe immunosuppression and secondary infections. Treatment is supportive and symptomatic, as there is no specific antidote.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- 3.6 mg oral tablet
- 5.4 mg oral tablet
- 16 mg oral tablet
ยาสัตวแพทย์
- Apoquel 3.6 mg film-coated tablets
- Apoquel 5.4 mg film-coated tablets
- Apoquel 16 mg film-coated tablets
- Apoquel chewable tablets (various strengths)
สถานะการอนุมัติ
Approved for dogs 12 months of age and older.
Classified as POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinary).
Classified as POM-V.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at controlled room temperature between 20°C and 25°C (68°F - 77°F). Keep in the original packaging to protect from moisture and light. Half-tablets should be placed back in the blister pack and used within 3 days.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Oclacitinib (Apoquel) เป็นยาออกฤทธิ์เร็วที่ใช้เพื่อหยุดอาการคันและลดการอักเสบของผิวหนังในสุนัข
- การให้ยา: สามารถให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้ หากสุนัขมีอาการอาเจียน ให้ลองให้ยาพร้อมกับอาหารมื้อเล็กๆ
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: สังเกตอาการอาเจียน ท้องเสีย หรืออาการซึม เนื่องจากยานี้ส่งผลต่อการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน จึงควรเฝ้าระวังอาการของการติดเชื้อใหม่ๆ (เช่น หูอักเสบ, ก้อนที่ผิวหนัง, หรือการไอ) และแจ้งให้สัตวแพทย์ทราบ
- ก้อนเนื้อและตุ่ม: ตรวจผิวหนังของสุนัขเป็นประจำเพื่อหาก้อนเนื้อหรือหูดใหม่ๆ และแจ้งให้สัตวแพทย์ทราบในการตรวจครั้งถัดไป
- ข้อห้ามใช้: ห้ามใช้ในลูกสุนัขที่มีอายุต่ำกว่า 1 ปี หรือสุนัขที่ตั้งท้อง/ให้นมลูก
- การจัดการ: ล้างมือให้สะอาดหลังจากสัมผัสยา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต