Olsalazine Sodium
Sodium 3,3'-azobis(6-hydroxybenzoate)
ชื่ออื่นๆ: Dipentum · Rasal · azodisal sodium · dimesalamine · CI mordant yellow 5 · CI No. 14130 · CJ-91B · olsalazinum natricum · sodium azodisalicylate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For dogs who cannot tolerate sulfasalazine | 10-20 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Chronic colitis | 10-20 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Chronic colitis | 10-15 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Chronic colitis | 5-10 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
- Chronic colitis: Has had limited use in dogs without causing apparent side effects.
- Chronic colitis: Initially, then reduce gradually.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Olsalazine sodium เป็นยาต้านการอักเสบในทางเดินอาหารที่ออกฤทธิ์เฉพาะที่ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษา ภาวะลำไส้ใหญ่ส่วนปลายอักเสบเรื้อรัง (chronic colitis) ในสุนัขเป็นหลัก
ยานี้ใช้เป็นทางเลือกสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อยาหรือทนต่อยา sulfasalazine ไม่ได้ (มักเกิดจากส่วนประกอบของซัลฟาที่ทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ภาวะตาแห้งหรือ keratoconjunctivitis sicca) ในเชิงโครงสร้าง ยานี้เป็น prodrug ที่ประกอบด้วยโมเลกุลของ 5-aminosalicylic acid (5-ASA, mesalamine) สองโมเลกุลเชื่อมกันด้วยพันธะ azo เนื่องจากไม่มีส่วนประกอบของ sulfapyridine เหมือนใน sulfasalazine จึงมีความเสี่ยงต่ำกว่าในการกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกัน แม้ว่าปัญหาการสร้างน้ำตายังคงสามารถเกิดขึ้นได้บ้างในบางครั้ง
เกร็ดทางคลินิก: แม้ว่า olsalazine จะมีราคาสูงกว่า sulfasalazine แต่การออกฤทธิ์แบบมุ่งเป้าและการไม่มีส่วนประกอบของซัลฟา ทำให้ยานี้เป็นทางเลือกในการรักษาลำดับที่สองที่มีคุณค่าสำหรับโรคทางเดินอาหารอักเสบ (IBD) ที่จำกัดอยู่เฉพาะบริเวณลำไส้ใหญ่
กลไกการออกฤทธิ์
Olsalazine is a prodrug that passes through the stomach and small intestine largely intact.
Upon reaching the colon, bacterial azoreductase enzymes (produced by normal colonic flora) cleave the azo bond, releasing two molecules of 5-ASA (mesalamine).
- 5-ASA acts locally on the colonic mucosa.
- It inhibits the cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) pathways → decreasing the production of pro-inflammatory prostaglandins and leukotrienes.
- It also acts as a free radical scavenger, reducing oxidative tissue damage in the inflamed colon.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to olsalazine or salicylates
ผลข้างเคียง
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS / dry eye) - less frequent than with sulfasalazine
- Diarrhea (paradoxical worsening reported in humans)
- Vomiting (especially with overdose)
- Decreased motor activity (with overdose)
- Elevated ALT or AST
ข้อควรระวัง
Important Note: While the risk of Keratoconjunctivitis Sicca (KCS) is lower than with sulfasalazine, baseline and periodic Schirmer Tear Tests (STT) are still highly recommended.
- Renal Disease: Use with caution in animals with pre-existing renal disease, as rare nephrotoxicity has been reported in human patients.
- Pregnancy (FDA Category C): High-dose rat studies showed some fetal abnormalities. Use during pregnancy only when benefits outweigh the risks.
- Lactation: Oral olsalazine given to lactating rats produced growth retardation in pups. Use with caution in nursing patients.
- Hepatic: May cause increases in ALT or AST; monitor liver enzymes if used long-term.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Olsalazine may increase prothrombin times in patients receiving warfarin.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of colitis signs)
- Adverse effects (especially signs of KCS/dry eye)
- Schirmer Tear Test (STT) periodically
- Serum ALT and AST
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Poorly absorbed systemically; approximately 98% of an oral dose reaches the colon intact.
การกระจายตัว
Acts locally within the lumen and mucosa of the colon.
การเผาผลาญ
Cleaved in the large intestine by bacterial azoreductases into 5-aminosalicylic acid (5-ASA, mesalamine).
การขับออก
The small amount of drug that is absorbed systemically is rapidly eliminated.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage in dogs may cause vomiting, diarrhea, and decreased motor activity.
- Toxicity: Dosages up to 2 grams/kg were not lethal in dogs.
- Treatment: Treat symptomatically and supportively. GI decontamination may be considered if a massive overdose was recently ingested.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules
ยามนุษย์
- Olsalazine Sodium Oral Capsules: 250 mg; Dipentum® (UCB Pharma); (Rx)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store capsules at room temperature. Olsalazine sodium is stable under physiologic acidic and alkaline conditions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ควรให้ยานี้พร้อมอาหารเพื่อลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร พยายามแบ่งช่วงเวลาการให้ยาให้สม่ำเสมอตลอดทั้งวัน
- การเฝ้าระวังภาวะตาแห้ง: สังเกตอาการขี้ตาข้นสีเหลืองหรือเขียว การหรี่ตา หรือตาแดง ยานี้อาจทำให้การสร้างน้ำตาลดลงในบางครั้ง (ภาวะที่เรียกว่า "ตาแห้ง" หรือ KCS)
- การสังเกตอุจจาระ: ติดต่อสัตวแพทย์หากสุนัขของคุณมีอาการท้องเสียรุนแรงขึ้นหลังจากเริ่มใช้ยานี้
ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน เว้นแต่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ แต่ควรปรึกษาหากพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต