โอเมพราโซล
Omeprazole
5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole
ชื่ออื่นๆ: Gastrogard · Prilosec · Ulcergard · Zegerid · H-168/68 · omeprazolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| GI ulcer management/prevention | 0.5-1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of uremic gastropathy | 0.5-1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Prevent exercise-induced gastritis in racing Alaskan sled dogs | approx. 0.85 mg/kg (one 20 mg tablet) once daily approximately 30 minutes before being fed | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of esophagitis or gastric ulcers | 0.5-1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Gastrinomas or severe esophagitis | 0.7-1.5 mg/kg PO q24h, but if severe esophagitis or gastrinomas may use up to 2 mg/kg PO q12h | PO | q12h-q24h | — | 🌎 NA |
| General GI therapeutics | 0.7 mg/kg PO q24h (20 mg/dog) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Esophagitis | 0.7 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of uremic vomiting | 0.7 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Helicobacter infection/gastritis | Omeprazole 0.7 mg/kg PO once daily (or an H2 blocker), amoxicillin 15 mg/kg PO twice daily, metronidazole 10 mg/kg PO twice daily, and Pepto Bismol ¼-2 tablets PO twice daily | PO | q24h | 2 weeks | 🌎 NA |
- Adjunctive treatment of uremic gastropathy: Dosage may need to be modified in moderate or severe renal failure.
- Prevent exercise-induced gastritis in racing Alaskan sled dogs: Dosing began approximately 48 hours before exercise.
- Helicobacter infection/gastritis: Other suggestions include omeprazole with either azithromycin 10-20 mg/kg PO once daily or clarithromycin 7.5 mg/kg PO twice daily.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive treatment of esophagitis or gastric ulcers | 0.5-1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| GI ulcer management/prevention | 0.7-1.5 mg/kg PO q12-24h | PO | q12h-q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of uremic gastropathy | 0.7 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Adjunctive treatment of uremic gastropathy: Dosage may need to be modified in moderate or severe renal failure.
เฟอร์เรต
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Short-term treatment of gastroenteritis | 0.7 mg/kg PO q24h | PO | q24h | Short-term | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of gastric ulcers | 4 mg/kg PO once daily for 4 weeks; to prevent recurrence treat for at least another 4 weeks at 2 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 8 weeks total | 🌎 NA |
| Foals: Preventative dose | 1 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Foals: Treatment dose | 4 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treatment or prophylaxis of gastric ulcers in foals | 4 mg/kg PO once daily for treatment, 1-2 mg/kg PO once daily for prophylaxis | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Foals: Gastric ulcers | 4 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Treatment of gastric ulcers: ARCI UCGFS Class 5 Drug
- Foals: Preventative dose: There has been a recent shift to not administering prophylactic antiulcer medication routinely to sick foals.
- Foals: Treatment dose: Will reduce gastric pH in a few hours.
- Foals: Gastric ulcers: Commonly foals will be started on ranitidine (1.5 mg/kg IV q8h; 6.6 mg/kg PO q8h) and omeprazole together.
หมู
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Ulcer management | 40 mg of PO daily for two days; fasted for 48 hours | PO | q24h | 2 days | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โอเมพราโซลเป็น ยาในกลุ่มยับยั้งการหลั่งกรด (PPI) ที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อการรักษาและป้องกันแผลและการกัดกร่อนในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น
- ประสิทธิภาพที่เหนือกว่า: โดยทั่วไปถือว่ามีประสิทธิภาพเหนือกว่ายาต้านตัวรับ H2 (เช่น ฟาโมทิดีน) ในการเพิ่มค่า pH ในกระเพาะอาหารและป้องกันโรคกระเพาะอาหารอักเสบจากการออกกำลังกาย ดังที่แสดงให้เห็นในสุนัขลากเลื่อนพันธุ์อลาสกัน
- การใช้ในม้า: มีรูปแบบยาป้ายปาก (oral paste) ที่ระบุข้อบ่งใช้และมีประสิทธิภาพสูงในการรักษาและป้องกันแผลในกระเพาะอาหารของม้า (EGUS)
- การประยุกต์ใช้ในวงกว้าง: ใช้ในสัตว์หลายชนิด ได้แก่ สุนัข แมว เฟอร์เร็ต และสุกร เพื่อจัดการกับภาวะต่างๆ เช่น โรคกระเพาะอาหารจากภาวะยูรีเมีย (uremic gastropathy), หลอดอาหารอักเสบ, การติดเชื้อ Helicobacter และแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากยา NSAIDs หรือคอร์ติโคสเตียรอยด์
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจากโอเมพราโซลต้องการสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในการออกฤทธิ์ แต่จะถูกทำลายโดยกรดในกระเพาะอาหารก่อนการดูดซึม ยาในรูปแบบสำหรับมนุษย์จึงมีการเคลือบยา (enteric-coated) ห้ามบดหรือเคี้ยวยาเหล่านี้ เนื่องจากจะทำให้ความสามารถในการดูดซึมของยาลดลง
กลไกการออกฤทธิ์
Omeprazole is a prodrug that acts as a substituted benzimidazole gastric acid pump inhibitor.
- Absorption & Distribution: After absorption, it diffuses from the blood into the highly acidic secretory canaliculi of the gastric parietal cells.
- Activation: In this acidic environment (pH < 3), it is protonated and rearranged into its active form, a sulphenamide derivative.
- Irreversible Binding: The active sulphenamide binds irreversibly via disulfide bonds to the H⁺/K⁺ ATPase enzyme (the proton pump) at the secretory surface.
- Acid Suppression: This blocks the final common pathway of gastric acid secretion, inhibiting the transport of hydrogen ions into the stomach lumen during both basal and stimulated conditions.
Pharmacological Note: Because the binding is irreversible, acid secretion only resumes when new H⁺/K⁺ ATPase enzymes are synthesized. This explains why its duration of action (24-72 hours) far outlasts its short plasma half-life (~1 hour). Omeprazole also inhibits the hepatic cytochrome P-450 mixed-function oxidase system, which can lead to drug interactions.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to omeprazole
ผลข้างเคียง
- GI distress (anorexia, colic, nausea, vomiting, flatulence, diarrhea)
- Hematologic abnormalities (rare)
- Urinary tract infections
- Proteinuria
- CNS disturbances
- Urticaria (rare in horses)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with severe hepatic or renal disease, as the drug's half-life may be prolonged and dosage adjustment may be necessary. Safety during pregnancy is not fully established (FDA Category C); high doses in lab animals showed embryo-lethality. Nursing is discouraged due to potential adverse effects in infants and tumorigenicity seen in rat studies. Chronic very high doses in rats caused enterochromaffin-like cell hyperplasia and gastric carcinoid tumors, though the clinical significance for standard veterinary use (e.g., 4 weeks in dogs, 90 days in horses) is believed to be low.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Omeprazole may potentially alter benzodiazepine metabolism and prolong CNS effects
Increased levels of omeprazole, clarithromycin and 14-hydroxyclarithromycin are possible
Omeprazole may decrease oral absorption
Omeprazole may reduce cyclosporine metabolism
Omeprazole increases gastric pH, which may decrease the absorption of these drugs that require an acidic environment
Omeprazole may increase anticoagulant effect
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of clinical signs of ulcers/esophagitis)
- Adverse effects (GI distress)
- Liver enzymes (may increase)
- Serum gastrin levels (will increase early in therapy)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed from the gut. The human commercial product is in an enteric-coated granule form as the drug is rapidly degraded by stomach acid. The equine paste is not enteric coated. In humans, peak serum levels occur within 0.5-3.5 hours and onset of action within 1 hour.
การกระจายตัว
Distributed widely, but primarily concentrates in gastric parietal cells. In humans, approximately 95% is bound to albumin and alpha1-acid glycoprotein. It is unknown whether omeprazole enters maternal milk.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver via the cytochrome P-450 mixed function oxidase system to at least six different metabolites. Significant hepatic dysfunction will reduce the first pass effect of the drug.
การขับออก
Metabolites are excreted principally in the urine, but also via the bile into feces.
การใช้ยาเกินขนาด
The LD50 in rats after oral administration is reportedly >4 grams/kg. Humans have tolerated oral dosages of 360 mg/day without significant toxicity.
Should a massive overdose occur, treat symptomatically and supportively. Due to its wide safety margin, acute toxicity from accidental ingestion is generally mild.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral paste
- Delayed-release capsules (enteric-coated)
- Delayed-release tablets (enteric-coated)
- Powder for oral suspension (with sodium bicarbonate)
- Immediate-release capsules (with sodium bicarbonate)
ยาสัตวแพทย์
- Omeprazole Oral Paste, 2.28 g per syringe; Gastrogard® (Merial), (Rx)
- Omeprazole Oral Paste, 2.28 g per syringe; Ulcergard® (Merial), (OTC)
ยามนุษย์
- Omeprazole Oral Delayed-Release Capsules: 10 mg, 20 mg & 40 mg; Prilosec®
- Omeprazole Oral Delayed-Release Tablets: 20 mg; Prilosec® OTC
- Omeprazole/Sodium Bicarbonate Oral Capsules (Immediate Release): 20 mg or 40 mg omeprazole with 1,100 mg sodium bicarbonate; Zegerid®
- Omeprazole/Sodium Bicarbonate Powder for Oral Suspension: 20 mg or 40 mg omeprazole with 1,680 mg sodium bicarbonate; Zegerid®
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Omeprazole oral paste should be stored below 86°F (30°C). Transient exposure to temperatures up to 104°F is permitted. Omeprazole tablets/capsules should be stored at room temperature in light-resistant, tight containers. Omeprazole pellets found in the capsules are fragile and should not be crushed.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- เวลาเป็นสิ่งสำคัญ: ให้ยานี้ขณะท้องว่าง โดยควรให้ในช่วงเช้า ประมาณ 30 ถึง 60 นาทีก่อนมื้ออาหาร ยาจำเป็นต้องอาศัยการทำงานของโปรตอนปั๊มซึ่งจะถูกกระตุ้นโดยการกินอาหาร
- ห้ามบดหรือเคี้ยว: หากใช้ยาแคปซูลหรือยาเม็ดสำหรับมนุษย์ ยาเหล่านี้จะถูกเคลือบพิเศษเพื่อป้องกันกรดในกระเพาะอาหาร การบดหรือเคี้ยวจะทำลายตัวยาทำให้ไม่สามารถดูดซึมได้
- หากจำเป็นต้องเปิดแคปซูลเพื่อนำเม็ดยาออกมา ให้ผสมกับน้ำผลไม้ปริมาณเล็กน้อย (ห้ามใช้น้ำเปล่า นม หรือน้ำเกลือ) และป้อนทันทีโดยไม่บดเม็ดยา
- ติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียน ท้องเสีย หรือเบื่ออาหารอย่างต่อเนื่อง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต