Orbifloxacin
4-fluoroquinolone
ชื่ออื่นๆ: Orbax · Posatex · Marufloxacin · Orbifloxacino · Orbifloxacinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 2.5 mg/kg-7.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Urinary tract infections (cystitis) and skin/soft tissue infections (wounds and abscesses) | 2.5-7.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Bacterial cystitis | 2.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌍 EU |
| Skin and other soft tissue infections | 7.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌍 EU |
| Otitis | 2-8 drops per ear | topical | q24h | — | 🌍 EU |
- Susceptible infections: Tablets. Higher end of the dosing range may be necessary in hospitalized patients, those with underlying disease, structural alterations, or infections caused by 'problem' pathogens.
- Urinary tract infections (cystitis) and skin/soft tissue infections (wounds and abscesses): Suspension.
- Otitis: Number of drops is determined by the weight of the dog.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 2.5 mg/kg-7.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Skin infections (wounds and abscesses) | 7.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Skin and other soft tissue infections | 7.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌍 EU |
- Susceptible infections: Tablets. Higher end of the dosing range may be necessary for complicated infections.
- Skin infections (wounds and abscesses): Suspension. For susceptible strains of S. aureus, E. coli, and P. multocida.
- Skin and other soft tissue infections: Caution with higher doses due to risk of retinal blindness.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 7.5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Orbifloxacin เป็นยาปฏิชีวนะสังเคราะห์ในกลุ่ม fluoroquinolone ที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์ ยานี้แสดง ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแบบขึ้นกับความเข้มข้น (concentration-dependent bactericidal activity) และมี ผลหลังการให้ยาปฏิชีวนะ (post-antibiotic effect: PAE) ที่สำคัญ ซึ่งหมายความว่าการเจริญเติบโตของแบคทีเรียจะยังคงถูกยับยั้งแม้ว่าความเข้มข้นของยาในเลือดจะลดลงต่ำกว่าความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อ (MIC) แล้วก็ตาม
ยานี้มีประสิทธิภาพสูงในการต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบชนิดใช้ออกซิเจน (เช่น E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pasteurella) และเชื้อค็อกไซแกรมบวกบางชนิด (เช่น Staphylococcus intermedius, S. aureus)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เช่นเดียวกับฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่น Orbifloxacin มีประสิทธิภาพต่ำในการต้านเชื้อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน (obligate anaerobes) และเชื้อ Enterococcus ส่วนใหญ่ ควรสงวนการใช้ยาไว้สำหรับกรณีการติดเชื้อที่ผลการเพาะเชื้อและทดสอบความไวต่อยาบ่งชี้ว่าจำเป็นต้องใช้ เพื่อส่งเสริมการใช้ยาต้านจุลชีพอย่างรับผิดชอบ
กลไกการออกฤทธิ์
Fluoroquinolones exert their bactericidal effect by targeting two essential bacterial enzymes:
- DNA Gyrase (Topoisomerase II): The primary target in gram-negative bacteria. It prevents the relaxation of positively supercoiled DNA, which is required for normal transcription and replication.
- Topoisomerase IV: The primary target in gram-positive bacteria. It interferes with the separation of interlinked replicated DNA molecules.
Mechanism Pathway: Orbifloxacin binds to the enzyme-DNA complex → inhibits DNA replication and transcription → induces double-stranded DNA breaks → rapid bacterial cell death.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Immature dogs during the rapid growth phase (2-8 months in small/medium breeds; up to 18 months in large/giant breeds)
- Known hypersensitivity to orbifloxacin or other quinolones
- Giant-breed dogs <18 months old
- Large breeds <12 months old
- Small and medium-sized breeds <8 months old
- Pregnant or lactating bitches
- Animals intended for breeding
- Animals <4 months of age (otic preparation)
- Animals with a ruptured tympanum (otic preparation)
ผลข้างเคียง
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Arthropathies (cartilage damage) in immature, growing animals
- Potential retinal toxicity/blindness in cats (rare, but reported with higher doses of fluoroquinolones)
- CNS stimulation (rare)
- Cartilage abnormalities in growing animals
- CNS adverse effects (potentiated by NSAIDs)
- Retinal blindness in cats (dose-dependent)
ข้อควรระวัง
Use with caution in animals with known or suspected CNS disorders (e.g., seizure disorders) as fluoroquinolones have rarely been associated with CNS stimulation. Safety in breeding or pregnant dogs and cats has not been established. Use higher dosages carefully in cats due to the potential risk of retinal toxicity.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Cations (Mg++, Al+++, Ca++) bind to orbifloxacin and prevent its absorption; separate doses by at least 2 hours.
Unpredictable synergism may occur against some bacteria (particularly Pseudomonas aeruginosa).
May exacerbate nephrotoxicity and reduce the metabolism of systemic cyclosporine.
May increase the AUC and elimination half-life of fluoroquinolones.
Severe hypoglycemia is possible.
Decreased orbifloxacin absorption; separate doses by at least 2 hours.
Increased methotrexate levels possible, resulting in toxicity.
May antagonize the antimicrobial activity of fluoroquinolones; concomitant use is not recommended.
May alter phenytoin levels.
Blocks tubular secretion, potentially increasing blood levels and half-life of orbifloxacin.
May inhibit absorption of orbifloxacin; separate doses by at least 2 hours.
May increase theophylline blood levels.
Potential for increased warfarin effects.
Binds fluoroquinolones, preventing GI absorption
Inhibits absorption; separate dosing by at least 2 hours
May reduce the clearance of fluoroquinolones
Decreased metabolism and increased nephrotoxicity
Decreased metabolism and increased nephrotoxicity
May increase anticoagulant action
Potentiates CNS adverse effects (seizures)
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Gastrointestinal signs (appetite, vomiting, diarrhea)
- Vision changes or pupillary dilation in cats
- Neurological signs (seizures) in predisposed patients
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Nearly completely absorbed after oral administration in dogs and cats. In horses, oral bioavailability is approximately 70%.
การกระจายตัว
Distributes well into tissues. Volume of distribution (Vd) is 1.5 L/kg in dogs and 1.4 L/kg in cats. Protein binding is low (8% in dogs, 15% in cats, approx. 20% in horses).
การเผาผลาญ
Approximately 50% of the drug is excreted unchanged.
การขับออก
Eliminated primarily via the kidneys. Urine levels remain well above MICs for susceptible organisms for at least 24 hours after dosing.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, receiving up to 5X the maximum dose (37.5 mg/kg) for 30 days did not result in any significant adverse effects. In cats, receiving higher dosages exhibited soft feces and decreased body weight gains.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- 30 mg/ml oral suspension
- 8.5 mg/ml otic drops (combined with mometasone and posaconazole)
ยาสัตวแพทย์
- Orbifloxacin Oral Tablets: 5.7 mg, 22.7 mg, 68 mg (Orbax)
- Orbifloxacin Oral Suspension: 30 mg/mL (Orbax Suspension)
- Orbax 30 mg/ml oral suspension
- Posatex otic drops
สถานะการอนุมัติ
POM-V
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored between 2-30°C (36-86°F) and protected from excessive moisture. Oral suspension should be stored between 2-25°C (36-77°F); it does not require refrigeration. Store upright and shake well before use. Compounded mixtures with calcium or magnesium (e.g., Lixotinic) show significant inactivation within 4 days.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ให้ยานี้ตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด ห้ามหยุดยาเองก่อนกำหนดแม้ว่าสัตว์เลี้ยงจะมีอาการดีขึ้นแล้ว เพื่อป้องกันการเกิดเชื้อดื้อยา
- ข้อควรระวังเรื่องอาหาร: ห้ามให้ยานี้พร้อมกับผลิตภัณฑ์นม (เช่น ชีสหรือนม) ยาลดกรด หรืออาหารเสริมที่มีส่วนประกอบของแคลเซียม เหล็ก หรือสังกะสี เนื่องจากสารเหล่านี้อาจขัดขวางการดูดซึมยา ควรเว้นระยะห่างอย่างน้อย 2 ชั่วโมง
- ผลข้างเคียง: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือ อาเจียน ท้องเสีย หรือเบื่ออาหาร โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากอาการเหล่านี้รุนแรงขึ้น
ข้อควรทราบสำหรับเจ้าของแมว: ในกรณีที่พบได้น้อย ยาในกลุ่มนี้อาจทำให้เกิดปัญหาทางสายตาในแมว หากสังเกตเห็นว่ารูม่านตาของแมวขยายกว้างผิดปกติหรือดูเหมือนว่าแมวมีปัญหาในการมองเห็น ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต