Paroxetine
Paroxetine HCl
ชื่ออื่นๆ: Paxil CR · Pexeva · Seroxat · BRL-29060 · FG-7051 · Paroxetine hydrochloride · Paroxetina · Paroxetinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Compulsive disorders | 1 mg/kg (up to 3 mg/kg) PO once daily (q24h) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Generalized anxiety disorder | 1-1.5 mg/kg q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of phobias, fears, and anxieties | 0.5-1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Generalized anxiety and impulsivity | 1-2 mg/kg | PO | q24h | Long-term as needed | 🌍 EU |
- Generalized anxiety and impulsivity: Fluoxetine or clomipramine may be preferable due to authorized veterinary status.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| SSRI responsive behavior problems | 0.5-1 mg/kg q24h (2.5-5 mg per cat q24h) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Compulsive disorders | 0.5-1 mg/kg PO once daily (q24h) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Generalized anxiety disorder | 0.5-1.5 mg/kg q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Marking | 0.5-1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Intercat aggression | 0.5-1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| SSRI responsive behavior problems | 0.5-1.5 mg/kg PO q24-48h | PO | q24-48h | — | 🌎 NA |
| Urine marking (especially with overt aggression) | 0.5-1 mg/kg | PO | q24h | Long-term as needed | 🌍 EU |
- Urine marking (especially with overt aggression): Can be increased to 2 mg/kg PO q24h but close monitoring is required. Monitor urination frequency.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Paroxetine เป็นยาในกลุ่ม Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI) ที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมีการนำมาใช้แบบ off-label ในทางสัตวแพทย์เพื่อปรับเปลี่ยนพฤติกรรมเป็นหลัก โดยมีโครงสร้างทางเคมีที่เกี่ยวข้องกับ fluoxetine แต่มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่แตกต่างกัน
- สุนัข: ใช้รักษาพฤติกรรมก้าวร้าว พฤติกรรมซ้ำซาก (stereotypic behaviors) โรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD) และภาวะวิตกกังวลทั่วไป
- แมว: มีประโยชน์ในการจัดการปัญหาการฉี่ไม่เป็นที่ (urine marking) ความก้าวร้าวระหว่างแมว และปัญหาการนอนหลับที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เมื่อเปรียบเทียบกับ fluoxetine แล้ว paroxetine มีค่าครึ่งชีวิต (half-life) ที่สั้นกว่าและไม่มีสารเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ ซึ่งอาจช่วยให้ระยะเวลาในการขับยาออกจากร่างกายรวดเร็วขึ้นหากเกิดผลข้างเคียง อย่างไรก็ตาม ยานี้ยังมีคุณสมบัติ anticholinergic อ่อนๆ ซึ่งทำให้ท้องผูกเป็นผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยกว่า โดยเฉพาะในแมว
กลไกการออกฤทธิ์
Paroxetine acts by selectively blocking the serotonin transporter (SERT) on the presynaptic neuronal membrane in the central nervous system.
- Inhibition of SERT → Decreased reuptake of serotonin (5-HT) from the synaptic cleft → Increased concentration and prolonged activity of 5-HT at postsynaptic 5-HT receptors.
- This potentiation of serotonergic neurotransmission helps regulate mood, anxiety, and compulsive behaviors.
- Paroxetine has minimal affinity for dopamine or norepinephrine receptors, but does exhibit mild affinity for muscarinic acetylcholine receptors, contributing to its anticholinergic side effect profile.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with known hypersensitivity to paroxetine
- Patients receiving monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
- Known hypersensitivity to paroxetine or other SSRIs
- History of seizures or epilepsy
- Concurrent use of Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs)
- Concurrent use of other serotonergic agents (due to serotonin syndrome risk)
ผลข้างเคียง
- Anorexia (common, usually transient)
- Lethargy
- GI effects
- Irritability
- Insomnia/hyperactivity
- Panting
- Aggressive behavior in previously unaggressive dogs
- Constipation (especially in cats)
- Changes in elimination patterns
- Changes in blood glucose levels
- Reduced seizure threshold
- Decreased appetite
- Vomiting
- Trembling
- Restlessness
- Gastrointestinal disturbance
- Paradoxical increase in anxiety
- Potential increase in aggression
- Changes in urination frequency (cats)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with seizure disorders, or severe cardiac, hepatic, or renal disease. Dosages may need to be reduced in patients with severe hepatic or renal impairment.
If paroxetine is rapidly discontinued, withdrawal reactions can occur. If the patient has been receiving the drug for an extended period, a gradual withdrawal is recommended. Safety during pregnancy has not been established (FDA Category C in humans); use caution in nursing patients as the drug is excreted into milk at low levels.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for serotonin syndrome
May increase paroxetine levels
May decrease or reverse the effects of SSRIs
Paroxetine (in humans) can decrease digoxin AUC by 15%
May alter insulin requirements
Increased risk for serotonin syndrome
High risk for serotonin syndrome; use contraindicated. A 5-week washout period is required after discontinuing paroxetine, and a 2-week washout if discontinuing the MAOI first.
Serotonin syndrome-like adverse effects possible
May decrease paroxetine levels
Increased plasma levels of phenytoin possible; may decrease paroxetine levels
Paroxetine may increase these beta-blockers' plasma levels and cause hypotension; atenolol may be safer
SSRIs can inhibit the metabolism of tramadol to active metabolites, decreasing efficacy and increasing toxicity risk (serotonin syndrome, seizures)
Paroxetine may increase TCA blood levels and may increase the risk for serotonin syndrome
Increased plasma levels of theophylline possible
Paroxetine may increase the risk for bleeding
High risk of fatal serotonin syndrome. Do not use paroxetine within 2 weeks of an MAOI, and do not use an MAOI within 6 weeks of stopping paroxetine.
Paroxetine antagonizes the effects of anticonvulsants and lowers the seizure threshold.
May lower seizure threshold and increase risk of adverse neurological events.
Increased risk of bleeding in the case of tissue trauma.
Increased risk of bleeding.
Increased risk of serotonin syndrome. Use only in exceptional cases with careful monitoring.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy of behavioral modification
- Adverse effects (including appetite and weight changes)
- Behavioral changes (efficacy, paradoxical anxiety, or increased aggression)
- Frequency of urination (especially in cats)
- Signs of serotonin syndrome (tremors, agitation, hyperthermia)
- Gastrointestinal tolerance (appetite, vomiting)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
No veterinary data located. In humans, slowly but nearly completely absorbed from the GI tract. High first-pass effect means relatively small amounts reach systemic circulation unchanged. Food does not impair absorption.
การกระจายตัว
About 95% bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized, probably in the liver.
การขับออก
Excreted primarily in urine as metabolites, with some fecal excretion.
การใช้ยาเกินขนาด
Experience with overdoses in humans yields a mixed picture; while not as toxic as tricyclic antidepressants, fatalities and significant morbidity have occurred.
- Clinical Signs: ASPCA APCC data (2008-2009) reported common findings in dogs including hyperactivity, lethargy, mydriasis, and trembling. In cats, mydriasis was commonly noted.
- Treatment: In small animal overdoses, err on the safe side. Employ gut evacuation (if not contraindicated) followed by supportive care. Activated charcoal is very effective in binding paroxetine.
- Serotonin Syndrome: If serotonin syndrome develops, phenothiazines and cyproheptadine can be effective for control. Contact an animal poison control center for additional guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Controlled-release oral tablets
- Oral suspension
- 20 mg oral tablet
- 30 mg oral tablet
- 2 mg/ml oral liquid suspension
ยามนุษย์
- Paroxetine Oral Tablets: 10 mg, 20 mg, 30 mg & 40 mg; Paxil® (GlaxoSmithKline); Pexeva® (Synthon); generic; (Rx)
- Paroxetine Oral Tablets Controlled-release: 12.5 mg, 25 mg & 37.5 mg; Paxil® CR (GlaxoSmithKline); generic; (Rx)
- Paroxetine Oral Suspension: 2 mg/mL in 250 mL; Paxil® (GlaxoSmithKline); generic; (Rx)
- Paxil 20 mg, 30 mg tablets
- Seroxat 20 mg, 30 mg tablets
- Seroxat 2 mg/ml oral suspension
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Paroxetine oral tablets should be stored at 15-30°C. The oral suspension should be stored below 25°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: ยาปรับพฤติกรรมอย่าง paroxetine อาจต้องใช้เวลาหลายสัปดาห์ (มักใช้เวลา 4-8 สัปดาห์) กว่าจะเห็นผลเต็มที่ ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหันเว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์
- การให้ยา: สามารถให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้ หากสัตว์เลี้ยงมีอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร การให้ยาพร้อมขนมชิ้นเล็กๆ หรือมื้ออาหารอาจช่วยได้
- ผลข้างเคียง: สังเกตการเปลี่ยนแปลงของความอยากอาหาร (การกินน้อยลงเป็นเรื่องปกติในช่วงแรก) อาการเซื่องซึม หรือความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ในแมวควรเฝ้าระวังอาการท้องผูกหรือการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมการใช้กระบะทรายอย่างใกล้ชิด
- ความปลอดภัย: เก็บยาให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด ห้าม ให้ยามนุษย์แก่สัตว์เลี้ยงโดยไม่ได้รับอนุญาตจากสัตวแพทย์ เนื่องจากขนาดยามีความแตกต่างกันอย่างมาก
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต