Pentoxifylline
1-(5-oxohexyl)-3,7-dimethylxanthine
ชื่ออื่นๆ: Trental · BL-191 · oxpentifylline · pentoxifyllinum · Oxypentifylline
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างInflammatory/autoimmune dermatologic conditions (extralabel)
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (4)
- NOTE: The commercially available pentoxifylline product is a 400 mg extended-release tablet. Cutting or crushing the tablets may negate the extended-release characteristics and alter pharmacokinetics but splitting tablets may be necessary to administer or accurately dose. Avoid crushing tablets for small animal use.
- ■ Give this medicine with food.
- ■ Extended-release tablets can be split if necessary to give the appropriate dose. Crushing the tablets may increase the risk for side effects and should be avoided when possible.
- The commercially available tablets should be stored in well-closed containers, protected from light at 20°C to 25°C (68°F -77°F).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Pentoxifylline เป็น อนุพันธ์ของเมทิลแซนทีน (methylxanthine derivative) สังเคราะห์ (มีโครงสร้างใกล้เคียงกับ theophylline และ caffeine) ซึ่งมีคุณสมบัติเฉพาะในการปรับสภาพการไหลเวียนเลือดและปรับภูมิคุ้มกัน
- สุนัข: ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคผิวหนังที่เกิดจากภูมิคุ้มกันบกพร่องซึ่งมีภาวะหลอดเลือดฝอยผิดปกติร่วมด้วย เช่น โรคผิวหนังและกล้ามเนื้ออักเสบในสุนัข (familial canine dermatomyositis), โรคผิวหนังอักเสบที่ขอบใบหู (ear margin seborrhea/necrosis) และโรคหลอดเลือดอักเสบที่ผิวหนัง (cutaneous vasculitis) (เช่น Alabama rot) นอกจากนี้ยังใช้เป็นยาเสริมสำหรับโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ (atopic dermatitis) และกำลังอยู่ในระหว่างการศึกษาเพื่อใช้ในโรคกล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างขยายตัว (DCM)
- ม้า: ใช้เป็นยาเสริมสำหรับการรักษาโรคหลอดเลือดอักเสบที่ผิวหนัง, ภาวะพิษจากเชื้อแบคทีเรียในกระแสเลือด (endotoxemia), โรคกระดูกนาวิคูลาร์ (navicular disease) และภาวะรกอักเสบ (placentitis)
- แมว: บางครั้งใช้ร่วมกับ prednisolone เพื่อลดภาวะหลอดเลือดอักเสบที่เกี่ยวข้องกับโรคเยื่อบุช่องท้องอักเสบในแมว (FIP)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากผลของยาต่อการปรับสภาพเนื้อเยื่อและการลดการอักเสบต้องใช้เวลา ดังนั้นประโยชน์ทางคลินิกในโรคผิวหนังอาจไม่ปรากฏให้เห็นจนกว่าจะผ่านไป 4 ถึง 8 สัปดาห์
กลไกการออกฤทธิ์
The exact mechanisms are multifaceted, combining rheological improvement with anti-inflammatory effects:
- Phosphodiesterase (PDE) Inhibition: Inhibits erythrocyte PDE → increases intracellular cAMP → increases erythrocyte flexibility and deformability, allowing red blood cells to navigate compromised microvasculature.
- Blood Viscosity Reduction: Reduces plasma fibrinogen and increases fibrinolytic activity.
- Immunomodulation: PDE inhibition in leukocytes decreases the production of inflammatory cytokines, notably TNF-α, reducing the negative effects of endotoxemia.
- Enzyme Inhibition: In horses, it acts as a potent inhibitor of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) and a modest inhibitor of MMP-2, which may aid in preventing tissue degradation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Intolerance or hypersensitivity to pentoxifylline or other xanthines (e.g., theophylline, caffeine, theobromine)
- Cerebral hemorrhage
- Hypersensitivity to methylxanthines (e.g., theophylline, caffeine)
- Cerebral or retinal hemorrhage
- Severe hepatic or renal impairment (use with caution)
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Inappetence
- Loose stools
- Excitement
- Nervousness
- Dizziness (humans)
- Headache (humans)
- Erythema multiforme (rare in dogs)
- Transient leukocytosis (horses IV)
- Muscle fasciculations (horses IV)
- Sweating on shoulders/flanks (horses IV)
- Mild increases in heart rate (horses IV)
- Anorexia
- Diarrhea
- Restlessness
- Tachycardia
- Tremors
ข้อควรระวัง
Caution in patients with severe hepatic or renal impairment, or those at risk for hemorrhage.
- Pregnancy: FDA Category C. May be teratogenic at high dosages.
- Nursing: Excreted in maternal milk. Use cautiously in nursing patients due to potential tumorigenicity seen in rats.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase hypotensive effect when used concurrently
Controversial in horses; may negate beneficial effects for endotoxemia, though some studies show superior efficacy when used with flunixin
Increased risk for bleeding
Serum levels of theophylline may be increased when used concurrently
Increased risk of bleeding; use together with enhanced monitoring and caution
May increase pentoxifylline levels
Potential for additive hypotensive effects
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of dermatologic or vascular signs)
- Adverse effects (GI upset, CNS signs)
- Clinical response (resolution of skin lesions/improved blood flow)
- Gastrointestinal tolerance
- Signs of bleeding
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Horses: Rapidly absorbed after PO administration of crushed sustained-release tablets, with wide interpatient variation (bioavailability ~68%). Dogs: Bioavailability is approximately 50% with peak levels occurring 1-3 hours after dosing. Humans: Rapid and almost complete absorption, but undergoes a significant first-pass effect.
การกระจายตัว
Distributive characteristics are not fully described, but it is known that the drug enters maternal milk.
การเผาผลาญ
Metabolized both in the liver and erythrocytes; all identified metabolites appear to be active.
การขับออก
Excreted primarily via urine (inferred from human data).
การใช้ยาเกินขนาด
Signs of overdose in humans include flushing, seizures, hypotension, unconsciousness, agitation, fever, somnolence, GI distress, and ECG changes. One patient who ingested 80 mg/kg recovered completely. Overdoses should be treated using standard methods of appropriate gut emptying (emesis/lavage) and supportive therapies.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets (sustained-release / controlled-release)
- Injection (IV)
- 400 mg tablet (often modified-release)
ยามนุษย์
- Pentoxifylline Controlled/Extended Release Tablets: 400 mg; Trental® (Hoechst Marion Roussel); generic
- Trental 400 mg modified-release tablets
สถานะการอนุมัติ
Human POM used off-label under the cascade.
Human POM used off-label under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Commercially available tablets should be stored in well-closed containers, protected from light at 15-30°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ควรให้ยานี้ พร้อมอาหาร เพื่อลดโอกาสการระคายเคืองกระเพาะอาหาร (อาเจียนหรือเบื่ออาหาร) อย่างมีนัยสำคัญ
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: สำหรับโรคผิวหนังและหลอดเลือด อาจต้องใช้เวลา หลายสัปดาห์ (สูงสุด 6-8 สัปดาห์) กว่าจะเห็นการเปลี่ยนแปลงที่ดีขึ้นอย่างชัดเจน ห้ามหยุดยาเองก่อนกำหนดเว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์
- ผลข้างเคียง: คอยสังเกตอาการอาเจียน ท้องเสีย หรืออาการตื่นเต้น/กระวนกระวายผิดปกติ หากพบอาการเหล่านี้ให้ติดต่อสัตวแพทย์
- ความคาดหวัง: เจ้าของควรเข้าใจว่าประสบการณ์ทางสัตวแพทย์ในการใช้ยานี้ยังมีจำกัด และข้อมูลเกี่ยวกับความเสี่ยงเทียบกับประโยชน์ของยายังไม่ได้รับการสรุปไว้อย่างสมบูรณ์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต