เพอร์โกไลด์ (Pergolide)
Pergolide
Pergolide mesylate
ชื่ออื่นๆ: Permax · Celance · Nopar · Parkotil · Parlide · Pharken · LY-127809 · pergolide mesilate · pergolidi mesilas
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Equine 'Cushing's-like' Disease [pituitary pars intermedia dysfunction (PPID)] | Initial dose of 1 mg (total dose) per day for horses and ponies with PPID. If the horse owner is willing to administer half the dose twice daily, this may be preferable on the basis of recent pharmacokinetic data. If anorexia or temporary dullness develop, treatment should be halted for 2 days or until appetite improves, and then restarted at 0.25 mg per day for 2 days, 0.5 mg per day for 2 days, and 0.75 mg per day for 2 days. | PO | q24h or divided q12h | — | 🌎 NA |
| Equine 'Cushing's-like' Disease [pituitary pars intermedia dysfunction (PPID)] | 1.7-5.5 micrograms/kg | PO | Varies | — | 🌎 NA |
| Equine 'Cushing's-like' Disease [pituitary pars intermedia dysfunction (PPID)] | 0.002 mg/kg. If no improvement is noted within 8-12 weeks, the daily dose can be increased by 0.002 mg/kg monthly up to a total dose of 0.006 mg/kg (3 mg/day for a 500 kg horse). If only a limited response is observed with 0.006 mg/kg dose, addition of cyproheptadine (0.5 mg/kg PO q12h) to pergolide therapy is recommended. | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Equine 'Cushing's-like' Disease [pituitary pars intermedia dysfunction (PPID)]: Dose varies considerably. The higher doses are used in the more advanced cases or those refractory to treatment at a lower dose.
- Equine 'Cushing's-like' Disease [pituitary pars intermedia dysfunction (PPID)]: Usually, only transient anorexia is recognized during the initial week of treatment and can be overcome in time or by cutting the dose in half for 2-4 days.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เพอร์โกไลด์เป็นสารกระตุ้นตัวรับโดปามีนในกลุ่มอนุพันธ์เออร์กอต (ergot-derivative) ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็น มาตรฐานทองคำ (gold standard) ในการรักษาภาวะ Pituitary Pars Intermedia Dysfunction (PPID) หรือที่รู้จักกันทั่วไปในชื่อโรคคุชชิงในม้า (Equine Cushing's Disease)
- ความสำคัญทางคลินิก: เป็นการรักษาทางยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในการจัดการอาการทางคลินิกของโรค PPID ในม้า เช่น ภาวะขนยาวผิดปกติ (hypertrichosis/ขนผลัดช้า), อาการเซื่องซึม, กล้ามเนื้อฝ่อ และภาวะกีบอักเสบ (laminitis)
- ความพร้อมใช้งาน: เนื่องจากผลิตภัณฑ์สำหรับมนุษย์ถูกถอนออกจากตลาดสหรัฐฯ ในปี 2007 เนื่องจากความเสี่ยงต่อโรคลิ้นหัวใจในมนุษย์ เพอร์โกไลด์สำหรับใช้ในทางสัตวแพทย์จึงได้รับผ่านทางร้านยาปรุงยาสำหรับสัตว์ (veterinary compounding pharmacies) เท่านั้น
- ความทนต่อยา: โดยทั่วไปม้าสามารถทนต่อยาได้ดีมาก แม้อาจพบอาการเบื่ออาหารชั่วคราวในช่วงเริ่มต้นการรักษา
กลไกการออกฤทธิ์
Pergolide acts as a potent, long-acting agonist at D1 and D2 dopamine receptors (estimated to be 10-1000 times more potent than bromocriptine).
- Mechanism in PPID: In healthy horses, the hypothalamus releases dopamine, which tonically inhibits the pituitary pars intermedia. In horses with PPID, there is a neurodegenerative loss of these dopaminergic neurons.
- Pathway: Pergolide replaces this lost dopamine tone → binds to D2 receptors on melanotropes in the pars intermedia → inhibits the hypersecretion of pro-opiomelanocortin (POMC) peptides (including ACTH, α-MSH, and CLIP).
- This reduction in POMC peptides normalizes endocrine function and alleviates the clinical signs associated with PPID.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to pergolide or other ergot derivatives
ผลข้างเคียง
- Anorexia/decreased appetite (up to 10% of horses during the first week)
- Colic (rare)
- Diarrhea (rare)
- Lethargy (dogs)
- Vomiting (dogs)
- Hypertension (dogs)
- Ptosis (dogs)
ข้อควรระวัง
Safety in pregnant horses has not been established. May interfere with lactation due to its ergot-derivative nature. Compounded aqueous suspensions are highly unstable; they must be stored in dark containers, refrigerated, and discarded after 30 days or if any color change occurs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May decrease the effects of pergolide
May decrease the effects of pergolide
การเฝ้าระวัง
- Dexamethasone suppression test (baseline and at 4-8 weeks post pergolide therapy initiation, repeat in 4-8 weeks if dosage is adjusted)
- Blood glucose (baseline, and if abnormal repeat as per dexamethasone suppression test)
- Clinical signs (hair coat, weight, PU/PD, etc.)
- Periodic CBC and clinical chemistry panel
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Horses: Rapidly absorbed following oral administration, with Tmax within 1 hour. Humans: Orally absorbed (estimated 60% bioavailable).
การกระจายตัว
Horses: Appears to be rapidly and widely distributed. Humans: 90% bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Humans: At least 10 different metabolites have been identified, some of which are active.
การขับออก
Humans: Principle route of elimination is via the kidneys.
การใช้ยาเกินขนาด
Limited information is available on pergolide overdoses.
- Potential effects: GI disturbances, CNS effects, seizures, and hypotension.
- Dogs: Accidental ingestion has resulted in vomiting, lethargy, hypertension, and ptosis.
- Treatment: Care is primarily supportive. Phenothiazines (dopamine antagonists) may be used to decrease CNS stimulation effects.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Compounded oral suspension
- Compounded capsules
- Compounded tablets
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store pergolide tablets in tight containers at room temperature (25°C; 77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). Compounded pergolide formulations in aqueous vehicles should be stored in dark containers, protected from light, and refrigerated. Do not use more than 30 days after compounding. Formulations that have undergone a color change should be considered unstable and discarded.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: เพอร์โกไลด์ช่วยจัดการโรคคุชชิงในม้า (PPID) แต่ไม่สามารถรักษาให้หายขาดได้ โดยทั่วไปม้าจำเป็นต้องได้รับยาไปตลอดชีวิต
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: อาจต้องใช้เวลาหลายสัปดาห์ถึงหลายเดือนกว่าจะเห็นการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในเรื่องขน ระดับพลังงาน และน้ำหนักตัวของม้า
- การเปลี่ยนแปลงของความอยากอาหาร: ม้าบางตัวอาจกินอาหารน้อยลงในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา หากเกิดเหตุการณ์นี้ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ โดยปกติการลดขนาดยาชั่วคราวมักจะช่วยแก้ไขปัญหานี้ได้
- การเก็บรักษา: หากใช้ยาในรูปแบบสารแขวนลอยที่ปรุงขึ้นมาใหม่ ให้เก็บไว้ในตู้เย็นและป้องกันแสง ควรทิ้งยาหลังจาก 30 วันหรือหากยามีการเปลี่ยนสี เนื่องจากตัวยาจะเสื่อมสภาพอย่างรวดเร็วเมื่ออยู่ในน้ำ
- การดูแลแบบองค์รวม: โภชนาการที่เหมาะสม การดูแลกีบเท้าอย่างสม่ำเสมอ และการควบคุมน้ำหนัก เป็นสิ่งสำคัญควบคู่ไปกับการใช้ยาเพื่อให้การรักษาโรคนี้ประสบความสำเร็จ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต