ฟีโนบาร์บิทัล
Phenobarbital
Phenobarbital sodium, phenylethylbarbituric acid, phenylethylmalonylurea
ชื่ออื่นๆ: Luminal Sodium · Solfoton · Epiphen · Epityl · Phenoleptil · Fenobarbital · Phenemalum · Phenobarbitalum · Phenobarbitone · Phenylethylbarbituric acid · Phenylethylmalonylurea · Phenobarbital sodium
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Idiopathic epilepsy (initial dose) | 2-2.5 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Idiopathic epilepsy (initial maintenance) | 2.5-3 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Idiopathic epilepsy (rapid loading) | 16-20 mg/kg once IV loading dose, then 2-5 mg/kg PO q12h | IV/PO | Once then q12h | — | 🌎 NA |
| Status epilepticus | 2-5 mg/kg bolus (repeat at 20 min intervals up to 2x), or add to diazepam infusion at 2-10 mg/hour | IV | PRN | — | 🌎 NA |
| Status epilepticus (post-benzodiazepine) | 5-8 mg/kg | IV | q4-6h | — | 🌎 NA |
| Sialadenosis | 1 mg/kg | PO | q12h | 3 months | 🌎 NA |
| Sedation | 2.2-6.6 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Irritable bowel syndrome | 2.2 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Compulsive behaviors (adjunctive) | 2-20 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- Idiopathic epilepsy (initial dose): Monitor serum concentrations 2-3 weeks after initiating. Target 20-35 mcg/mL.
- Idiopathic epilepsy (initial maintenance): Perform baseline CBC, chem, UA before starting.
- Status epilepticus: If seizures persist after diazepam therapy.
- Status epilepticus (post-benzodiazepine): Continue until seizures are under control.
- Sialadenosis: Slowly weaned off after 3 months.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Idiopathic epilepsy (initial dose) | 2-2.5 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Idiopathic epilepsy (maintenance) | 1-2 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Idiopathic epilepsy (rapid loading) | 16-20 mg/kg once IV loading dose, then 1-5 mg/kg PO q12h | IV/PO | Once then q12h | — | 🌎 NA |
| Status epilepticus | 2-5 mg/kg bolus (repeat at 20 min intervals up to 2x), or add to diazepam infusion at 2-10 mg/hour | IV | PRN | — | 🌎 NA |
| Emergency seizure control | 3 mg/kg (repeat q20m up to 24 mg/kg/24h) OR 10 mg/kg bolus | IV | PRN | — | 🌎 NA |
| Sedation (situational distress/travel) | 2-3 mg/kg | PO | PRN | — | 🌎 NA |
- Idiopathic epilepsy (initial dose): Optimum therapeutic levels 23-30 mcg/mL.
- Idiopathic epilepsy (maintenance): Adjust based on serum levels.
- Status epilepticus: If seizures persist after diazepam therapy.
- Emergency seizure control: Given along with IV diazepam.
- Sedation (situational distress/travel): For controlling excessive vocalization.
เฟอร์เรต
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Seizures | 1-2 mg/kg | PO | q8-12h (2-3 times daily) | — | 🌎 NA |
| Seizures (rapid loading) | Loading dose of 16-20 mg/kg once IV; maintenance dose of 1-2 mg/kg PO q8-12h | IV/PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Seizures (Adults) | Loading dose of 12 mg/kg IV over 20 minutes, then 6.65 mg/kg IV over 20 minutes q12h | IV | q12h | — | 🌎 NA |
| Seizures (Adults) | Loading dose of 16-20 mg/kg once IV; maintenance dose of 1-5 mg/kg PO twice daily | IV/PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Seizures (Foals) | Loading dose of 16-20 mg/kg once IV; maintenance dose of 100-500 mg (total dose) PO twice daily | IV/PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Seizures (Foals) | 20 mg/kg diluted and infused over 25-30 minutes IV, then 9 mg/kg infused as above q8h | IV | q8h | — | 🌎 NA |
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Enzyme induction in organochlorine toxicity | 5 grams | PO | Daily | 3-4 weeks on, 3-4 weeks off, repeat | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟีโนบาร์บิทัล (Phenobarbital) เป็นยาในกลุ่มบาร์บิทูเรตที่มีฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งถือเป็นยาหลักในทางสัตวแพทย์สำหรับการจัดการโรคชัก
- การใช้งานหลัก: ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางว่าเป็นยาทางเลือกแรกในการรักษาโรคลมชักชนิดไม่ทราบสาเหตุ (idiopathic epilepsy) ในแมว และยังคงเป็นหนึ่งในยาต้านอาการชักที่เป็นยาหลักหรือยาเสริมที่มีประสิทธิภาพและใช้บ่อยที่สุดในสุนัขและม้า
- ข้อดีทางคลินิก: มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี มีความปลอดภัยค่อนข้างสูง มีประสิทธิภาพที่ได้รับการพิสูจน์แล้ว และมีราคาประหยัด สามารถควบคุมอาการชักได้อย่างมีประสิทธิภาพในขนาดที่ต่ำกว่าระดับที่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม
- การกระตุ้นเอนไซม์ตับ (Hepatic Auto-induction): คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ของฟีโนบาร์บิทัลคือความสามารถในการกระตุ้นเอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ เมื่อเวลาผ่านไป ตับของผู้ป่วยจะมีประสิทธิภาพในการเผาผลาญยามากขึ้น ซึ่งมักจำเป็นต้องมีการปรับเพิ่มขนาดยาเพื่อรักษาระดับยาในซีรัมให้อยู่ในระดับการรักษา
- การใช้งานอื่นๆ: นอกเหนือจากการควบคุมอาการชัก บางครั้งยังใช้เป็นยาระงับประสาทชนิดกิน (เช่น สำหรับความวิตกกังวลในการเดินทางของแมว หรือการส่งเสียงร้องมากผิดปกติ) และเคยถูกนำมาใช้ในการจัดการภาวะชักต่อเนื่อง (status epilepticus) หลังจากควบคุมอาการเบื้องต้นด้วยกลุ่มยาเบนโซไดอะซีปีนแล้ว
กลไกการออกฤทธิ์
Phenobarbital exerts its antiseizure and sedative effects through multiple mechanisms within the central nervous system:
- GABA-A Receptor Modulation: Phenobarbital binds to the allosteric barbiturate site on the GABA-A receptor. Unlike benzodiazepines (which increase the frequency of chloride channel opening), phenobarbital increases the duration of chloride channel opening → enhanced influx of chloride ions → hyperpolarization of the postsynaptic neuronal membrane → increased seizure threshold and decreased spread of seizure activity.
- Glutamate Inhibition: It inhibits the release of excitatory neurotransmitters, specifically glutamate, thereby dampening CNS excitability.
- Calcium Channel Blockade: At high (anesthetic) doses, it inhibits the uptake of calcium at nerve endings, further reducing neurotransmitter release.
- Other Neurotransmitters: It has also been shown to inhibit the release of acetylcholine and norepinephrine.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to barbiturates
- Severe liver disease
- Nephritis (large doses)
- Severe respiratory depression
- Hepatic dysfunction
- Severe renal impairment
ผลข้างเคียง
- Dogs: Transient anxiety, agitation, or lethargy upon initiation
- Dogs: Polydipsia (PD), polyuria (PU), and polyphagia (PP)
- Dogs: Sedation and ataxia (especially at higher serum levels)
- Dogs: Elevated liver enzymes (ALT, ALP) - common and not always indicative of failure
- Dogs: Hepatotoxicity (uncommon, usually at levels >30-40 mcg/mL)
- Dogs: Rare blood dyscrasias (anemia, thrombocytopenia, neutropenia)
- Dogs: Rare superficial necrolytic dermatitis (SND)
- Cats: Ataxia, persistent sedation, lethargy
- Cats: Polyphagia, weight gain, PU/PD
- Cats: Rare immune-mediated reactions and bone marrow hypoplasia
- Cats: Coagulopathies (at very high doses)
- Blood dyscrasias (rare)
ข้อควรระวัง
Intravenous Administration: Must be given SLOWLY (not more than 60 mg/minute). Too rapid IV administration may cause profound respiratory depression.
Tissue Irritation: Do NOT administer subcutaneously (SC) or perivascularly. The injectable solution is highly alkaline and very irritating, potentially causing significant tissue necrosis.
- Patient Conditions: Use with extreme caution in patients that are hypovolemic, anemic, have borderline hypoadrenal function, or have pre-existing cardiac or respiratory disease.
- Feline Sensitivity: Cats are particularly sensitive to the respiratory depressant effects of barbiturates.
- Hepatic Function: Chronic administration induces hepatic microsomal enzymes. Monitor liver function closely, especially in dogs, as hepatotoxicity can occur at high serum concentrations.
- Endocrine Testing: Can alter thyroid testing (decreased T4, normal T3, normal/increased TSH) and may cause a false positive low-dose dexamethasone suppression test.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for hepatotoxicity, particularly with large or chronic doses of barbiturates.
Increased risk for hepatotoxicity secondary to carprofen metabolites.
May prolong phenobarbital effects.
Barbiturates may affect phenytoin metabolism, and phenytoin may alter barbiturate levels.
May induce enzymes that increase the metabolism of barbiturates.
Phenobarbital reduces levetiracetam elimination half-life by about 50% in dogs.
Phenobarbital may decrease anticoagulant effects by lowering serum concentrations.
Phenobarbital increases the metabolism and clearance of corticosteroids, potentially reducing their efficacy.
Phenobarbital decreases doxycycline serum concentrations; effect may persist for weeks after discontinuation.
Phenobarbital increases theophylline metabolism, lowering its serum concentrations.
May increase the effects of phenobarbital while phenobarbital may decrease chloramphenicol levels.
Increased hepatic metabolism and clearance of T4
Inhibits phenobarbital metabolism
การเฝ้าระวัง
- Anticonvulsant efficacy (seizure frequency and severity)
- Adverse effects (CNS depression, ataxia, PU/PD, weight gain)
- Serum phenobarbital levels (Dogs: 20-35 mcg/mL; Cats: 23-30 mcg/mL). Wait 5-6 half-lives (12-14 days in dogs, 9-10 days in cats) before measuring steady-state levels.
- Routine CBC, liver enzymes (especially ALT and AST), and bilirubin at least every 6 months during chronic therapy.
- Serum phenobarbital concentrations (trough levels)
- Liver enzymes (ALT, ALP, GGT)
- Serum bile acids
- Complete Blood Count (CBC)
- Renal function
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Slowly absorbed from the GI tract. Bioavailability is approximately 90% in dogs and practically complete in adult horses. Peak levels occur 4-8 hours after oral dosing in dogs.
การกระจายตัว
Widely distributed throughout the body. Due to lower lipid solubility compared to other barbiturates, it does not distribute as rapidly into the CNS. Protein binding is 40-60%. Volume of distribution: Dogs ~0.75 L/kg, Horses ~0.8 L/kg.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver primarily by hydroxylated oxidation to p-hydroxyphenobarbital; sulfate and glucuronide conjugates are also formed. Induces hepatic microsomal enzymes, leading to auto-induction and increased clearance over time.
การขับออก
Approximately 25% is excreted unchanged by the kidneys. Alkalinizing the urine or increasing urine flow increases excretion rates.
การใช้ยาเกินขนาด
Clinical Signs of Toxicity:
- Dogs: Ataxia, lethargy, sedation, recumbency, depression, hypothermia, and coma.
- Cats: Ataxia, sedation, and recumbency.
Treatment:
- Decontamination: Removal of ingested product from the gut if recent. Activated charcoal is highly effective and acts as a 'sink' to draw the drug from the vasculature back into the gut, enhancing clearance even if the drug was given parenterally.
- Supportive Care: Provide intensive respiratory and cardiovascular support.
- Enhanced Elimination: Forced alkaline diuresis can substantially augment elimination in patients with normal renal function. Peritoneal dialysis or hemodialysis may be helpful in severe intoxications or anuric patients.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Capsules
- Oral elixir/suspension
- 12.5 mg oral tablet
- 15 mg oral tablet
- 25 mg oral tablet
- 30 mg oral tablet
- 50 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
- 100 mg oral tablet
- 4% (40 mg/ml) oral solution
- 15 mg/5 ml oral solution
- 15 mg/ml injectable solution
- 30 mg/ml injectable solution
- 60 mg/ml injectable solution
- 200 mg/ml injectable solution
ยาสัตวแพทย์
- None currently labeled for veterinary use.
- Epiphen
- Epityl
- Phenoleptil
ยามนุษย์
- Phenobarbital Tablets: 15 mg, 16 mg, 30 mg, 60 mg, 90 mg, & 100 mg (Solfoton, generic)
- Phenobarbital Elixir: 15 mg/5mL, 20 mg/5mL (generic)
- Phenobarbital Sodium Injection: 30 mg/mL, 60 mg/mL, 65 mg/mL, & 130 mg/mL (Luminal Sodium, generic)
- Phenobarbital oral solution
สถานะการอนุมัติ
POM-V, POM CD SCHEDULE 3
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets: Store in tight, light-resistant containers at room temperature (15-30°C); protect from moisture. Elixir: Store in tight containers at 20-25°C. Injection: Store at room temperature (15-30°C). Do not add to acidic solutions or use if precipitate forms.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำที่สำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: เพื่อความสำเร็จในการรักษาโรคลมชัก คุณต้องให้ยานี้ใน เวลาเดียวกันทุกวัน การขาดยาเพียงมื้อเดียวอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักได้
- ผลข้างเคียงเบื้องต้น: เมื่อเริ่มให้ยา สัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีอาการคล้าย "คนเมา" (เดินเซ ง่วงซึม หรือหิว/กระหายน้ำมากกว่าปกติ) อาการนี้เป็นเรื่องปกติและมักจะดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัดหลังจากผ่านไป 1 ถึง 2 สัปดาห์แรกเมื่อร่างกายปรับตัวได้
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดให้ยานี้ทันทีโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณ เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการชักที่รุนแรงถึงแก่ชีวิตได้
- การติดตามผล: สัตวแพทย์จำเป็นต้องเจาะเลือดเป็นระยะเพื่อตรวจสอบระดับยาในเลือดและติดตามการทำงานของตับ ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อความปลอดภัยของสัตว์เลี้ยงของคุณและเพื่อให้แน่ใจว่าขนาดยาถูกต้อง
- ความปลอดภัย: เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด ควรเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์ที่ป้องกันการเปิดโดยเด็ก
- เมื่อใดที่ควรโทรหาสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันทีหากอาการชักของสัตว์เลี้ยงไม่สามารถควบคุมได้ หากสัตว์เลี้ยงมีอาการซึมมากผิดปกติ หรือหากคุณสังเกตเห็นสัญญาณ เช่น ตาเหลือง/เหงือกเหลือง (ดีซ่าน) หรือมีอาการอ่อนแรงอย่างรุนแรง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต