ฟีนิลบิวทาโซน (Phenylbutazone)
Phenylbutazone
Phenylbutazone (synthetic pyrazolone derivative)
ชื่ออื่นๆ: Butazolidin · Phenylbute · butadiene · fenilbutazona · phenylbutazonum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General inflammation/pain | 14 mg/kg | PO | three times daily initially | — | 🌎 NA |
| General inflammation/pain | 15-22 mg/kg | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Analgesia | 1-5 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
- General inflammation/pain: Maximum of 800 mg/day regardless of weight; titrate dose to lowest effective dose. Rarely used today.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To reduce pain or pyrexia associated with pleuropneumonia | 2.2-4.4 mg/kg | PO or IV | q12h | first week of treatment or longer | 🌎 NA |
| General musculoskeletal inflammation | 1-2 grams per 454 kg (1000 lb.) horse IV, or 2-4 grams per 454 kg (1000 lb.) horse PO | IV or PO | daily | Limit IV administration to no more than 5 successive days | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of colic (to reduce endotoxic effects) | 2.2 mg/kg | PO or IV | twice daily | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of laminitis | Initial dose of 4 grams, immediately decreased to 1 to 1.5 grams | PO or IV | twice daily | — | 🌎 NA |
| Osteoarthritis | 2.2 mg/kg | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
- General musculoskeletal inflammation: Do not exceed 4 grams/day. Use high end of dosage range initially, then titrate to lowest effective dose. Injection must be made slowly and with care.
- Adjunctive treatment of laminitis: Dose for an average adult-sized horse. Lower dose is used to keep the horse comfortable, but not relieve pain to the extent the horse moves around excessively.
- Osteoarthritis: Minimal dose to control pain.
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General inflammation/pain | 4-8 mg/kg PO or 2-5 mg/kg IV | PO or IV | — | — | 🌎 NA |
| General inflammation/pain | 10-20 mg/kg PO, then 2.5-5 mg/kg q24h or 10 mg/kg every 48 hours PO | PO | q24h or q48h | — | 🌎 NA |
- General inflammation/pain: Extralabel use prohibited in female dairy cattle 20 months of age or older.
- General inflammation/pain: Extralabel use prohibited in female dairy cattle 20 months of age or older.
หมู
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General inflammation/pain | 4 mg/kg | IV or PO | q24h | — | 🌎 NA |
| General inflammation/pain | 4-8 mg/kg PO or 2-5 mg/kg IV | PO or IV | — | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ฟีนิลบิวทาโซน (หรือที่รู้จักกันทั่วไปว่า "bute") เป็นยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) แบบดั้งเดิมที่ไม่จำเพาะเจาะจงในกลุ่ม pyrazolone
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: แม้ในอดีตจะมีการใช้ในสัตว์หลายชนิดเนื่องจากมีคุณสมบัติในการระงับปวด ต้านการอักเสบ และลดไข้ที่รุนแรง แต่ในทางสัตวแพทย์ปัจจุบันมีการจำกัดการใช้เกือบเฉพาะใน ม้า เพื่อจัดการกับอาการปวดทางระบบกล้ามเนื้อและกระดูก (เช่น โรคกีบอักเสบ (laminitis), โรคข้อเสื่อม)
ในสัตว์เล็ก (สุนัขและแมว) ยานี้ถูกแทนที่ด้วยยา NSAID ที่มีความจำเพาะต่อ COX-2 ซึ่งปลอดภัยกว่า (เช่น carprofen หรือ meloxicam) เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง รวมถึงความผิดปกติของระบบเลือด, ความเป็นพิษต่อตับ และการเกิดแผลในทางเดินอาหารอย่างรุนแรง ยานี้ถูกควบคุมอย่างเข้มงวดในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหารเนื่องจากความกังวลด้านความปลอดภัยของผู้บริโภคเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อไขกระดูก (ภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อ)
กลไกการออกฤทธิ์
Phenylbutazone acts primarily by inhibiting the cyclooxygenase (COX) enzymes (both COX-1 and COX-2), which prevents the conversion of arachidonic acid → prostaglandins and thromboxanes.
- ↓ Prostaglandins → Reduced inflammation, analgesia, and antipyresis.
- ↓ Thromboxane A2 → Decreased platelet aggregation.
Pharmacological Note: Phenylbutazone is metabolized in the liver to oxyphenbutazone, an active metabolite that contributes significantly to its prolonged efficacy (often >24 hours) despite a relatively short plasma half-life. The irreversible binding of phenylbutazone to cyclooxygenase also extends its duration of action. It also possesses mild uricosuric properties.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to phenylbutazone or other NSAIDs
- History of or preexisting hematologic or bone marrow abnormalities
- Preexisting gastrointestinal ulcers
- Food-producing animals (especially female dairy cattle 20 months of age or older)
- Lactating dairy cattle
- Pre-existing gastrointestinal ulceration
- Renal impairment
- Hepatic impairment
- Hematological disorders
- Use in food-producing animals (banned in many jurisdictions)
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal and oral erosions/ulcers
- Hypoalbuminemia (especially in foals/ponies)
- Renal papillary necrosis and azotemia
- Sodium and water retention (edema)
- Blood dyscrasias (agranulocytosis, aplastic anemia)
- Hepatotoxicity
- Severe tissue necrosis and sloughing (if injected IM or SC)
- CNS stimulation and seizures (if injected intracarotid)
- Gastrointestinal ulceration and bleeding
- Bone marrow suppression (aplastic anemia, leukopenia)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in foals and ponies due to increased incidence of hypoproteinemia and GI ulceration. Avoid in horses with known or suspected Equine Gastric Ulcer Syndrome (EGUS). Use cautiously in animals with preexisting renal disease or congestive heart failure (CHF) due to potential for sodium/water retention and decreased renal blood flow. May mask clinical signs of lameness in horses. WARNING: Do not administer injectable preparations IM or SC as it is highly irritating and causes necrosis/sloughing. Intracarotid injections may cause CNS stimulation and seizures.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Phenylbutazone may antagonize the increased renal blood flow effects caused by furosemide.
Concurrent administration may increase the chances of hepatotoxicity developing.
Concurrent use increases the potential for adverse GI and renal reactions. (Note: 'Stacking' with ketoprofen shows synergistic toxicity).
May increase the risk of hematologic and/or renal adverse reactions.
Phenylbutazone may increase the plasma half-life of penicillin G.
Phenylbutazone could potentially displace sulfonamides from plasma proteins, increasing the risk for adverse effects.
Phenylbutazone could potentially displace warfarin from plasma proteins, increasing the risk for bleeding.
Increased risk of gastrointestinal ulceration
Increased risk of gastrointestinal ulceration and renal toxicity
Displacement from plasma proteins leading to increased free drug concentrations
การเฝ้าระวัง
- Analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic efficacy
- Complete blood counts (CBC) with chronic therapy (weekly early in therapy, biweekly later)
- Urinalysis and renal function parameters (serum creatinine/BUN) with chronic therapy
- Plasma protein determinations (especially in ponies, foals, and debilitated animals)
- Complete Blood Count (CBC)
- Renal function (BUN, Creatinine)
- Liver enzymes
- Clinical signs of GI bleeding (melena)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed from both the stomach and small intestine following oral administration.
การกระจายตัว
Distributed throughout the body with highest levels attained in the liver, heart, lungs, kidneys, and blood. Plasma protein binding in horses exceeds 99%. Crosses the placenta and is excreted into milk.
การเผาผลาญ
Nearly completely metabolized in the liver, primarily to oxyphenbutazone (active) and gamma-hydroxyphenylbutazone.
การขับออก
Excreted primarily in the urine. More rapidly excreted into alkaline than acidic urine. Oxyphenbutazone can be detected in horse urine up to 48 hours after a single dose.
การใช้ยาเกินขนาด
Manifestations of acute overdosage include prompt respiratory or metabolic acidosis with compensatory hyperventilation, seizures, coma, and acute hypotensive crisis.
- Systemic Effects: Clinical signs of renal failure (oliguric, proteinuria, hematuria), liver injury (hepatomegaly, jaundice), bone marrow depression, and severe GI ulceration/perforation may develop.
- Dogs: Common signs include ataxia, seizures, tachycardia, trembling, tremors, vomiting, and tachypnea. Oral LD50 is 332 mg/kg.
- Horses: Common signs include colic, anorexia, and ataxia.
Treatment: Standard overdose procedures should be followed (e.g., empty gut following oral ingestion). Institute supportive treatment as necessary. Intravenous diazepam can be used to help control seizures. Monitor fluid therapy carefully, as phenylbutazone may cause fluid retention.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Oral powder
- Oral paste
- Injection
- 100 mg tablet
- 200 mg tablet
ยาสัตวแพทย์
- Phenylbutazone Tablets: 100 mg, 200 mg, 1 gram
- Phenylbutazone Oral Powder: 1 gram in 10 grams of powder
- Phenylbutazone Paste Oral Syringes: 6 grams or 12 grams/syringe
- Phenylbutazone Injection: 200 mg/mL in 100 mL vials
- 100 mg tablets (Currently unavailable)
- 200 mg tablets (Currently unavailable)
สถานะการอนุมัติ
POM. Licensed forms for small animals are currently unavailable. Prohibited in food-producing animals.
POM-V. Licensed forms for small animals are currently unavailable. Prohibited in food-producing animals.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Oral products should be stored in tight, child-resistant containers if possible. The injectable product should be stored in a cool place (46-56° F) or kept refrigerated.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สำหรับเจ้าของม้า:
- "Bute" มีประสิทธิภาพสูงในการจัดการอาการปวดกระดูกและข้อ ควรให้ยาตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด
-
คำเตือนสำคัญ: ห้ามฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือใต้ผิวหนัง (SC) โดยเด็ดขาด ต้องฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (IV) โดยผู้เชี่ยวชาญเท่านั้น การฉีดผิดวิธีจะทำให้เนื้อเยื่อเสียหายรุนแรงและเกิดเนื้อตาย
- สังเกตอาการแผลในกระเพาะอาหารหรือปัญหาไตอย่างใกล้ชิด: เบื่ออาหาร, ท้องเสีย, อาการโคลิค (ปวดท้อง), หรืออาการบวมที่ขาหรือท้อง หากพบอาการเหล่านี้ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันที
สำหรับเจ้าของสุนัข:
- ปัจจุบันยานี้ไม่ค่อยถูกนำมาใช้ในสุนัขเนื่องจากมีทางเลือกอื่นที่ปลอดภัยกว่า หากได้รับยานี้ ให้เฝ้าสังเกตอาการอาเจียน, อุจจาระสีดำ/เหนียวเหมือนยางมะตอย, หรืออาการซึมอย่างใกล้ชิด และติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบอาการดังกล่าว
ข้อจำกัดในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหาร:
- ห้ามใช้โดยเด็ดขาดตามกฎของ FDA ในโคนมเพศเมียที่มีอายุ 20 เดือนขึ้นไป
- หากมีการใช้ยานอกเหนือจากข้อบ่งใช้ในโคเนื้อ ต้องปฏิบัติตามระยะหยุดยาอย่างเคร่งครัด (เช่น 1 โดส = 30 วัน, 2 โดส = 35 วัน) โปรดปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต