Physostigmine
Physostigmine salicylate
ชื่ออื่นๆ: Antilirium · Anticholium · Eserine salicylate · Physostigmine monosalicylate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
May ameliorate flaccid paralysis from ivermectin or levamisole toxicosis
TABLE 128.6. Agent: Physostigmine (ophthalmic drops). Dosage: 1 drop/50 g topically q1–2h to effect52. Species/Comments: May ameliorate flaccid paralysis from ivermectin or levamisole toxicosis.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Physostigmine เป็น สารยับยั้งเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรส (cholinesterase inhibitor) ชนิดผันกลับได้ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักในการรักษาเสริมสำหรับภาวะพิษจาก ivermectin ใช้เป็นสารกระตุ้นเพื่อวินิจฉัยภาวะ narcolepsy/cataplexy ในสุนัขและม้า และใช้เป็นยาต้านพิษสำหรับภาวะพิษจากสารต้าน cholinergic ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- ต่างจากสารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรสกลุ่ม quaternary amine (เช่น neostigmine, pyridostigmine) Physostigmine เป็น tertiary amine
- ความแตกต่างทางโครงสร้างนี้ทำให้ยาสามารถผ่าน blood-brain barrier (BBB) ได้อย่างง่ายดาย ทำให้มีประสิทธิภาพเฉพาะตัวในการรักษาภาวะพิษจากสารต้าน cholinergic ที่ออกฤทธิ์ต่อ ระบบประสาทส่วนกลาง
- เนื่องจากยาสามารถเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้ จึงมีความเสี่ยงสูงกว่าในการเกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น อาการชัก) เมื่อเทียบกับกลุ่ม quaternary
- เนื่องจากดัชนีการรักษาที่แคบและโอกาสเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง การใช้ยานี้จึงมักจำกัดไว้สำหรับกรณีภาวะพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางที่คุกคามต่อชีวิตเท่านั้น
กลไกการออกฤทธิ์
Physostigmine reversibly inhibits the enzyme acetylcholinesterase → prevents the hydrolysis and destruction of acetylcholine (ACh) → increases the concentration of ACh at both muscarinic and nicotinic receptor sites.
Because it is a lipophilic tertiary amine, it crosses the blood-brain barrier and exerts its cholinergic effects both centrally and peripherally. This widespread cholinergic stimulation leads to miosis, bronchoconstriction, hypersalivation, and increased gastrointestinal motility.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Prior hypersensitivity reactions to physostigmine or sulfites
- Bronchoconstrictive disease (asthma)
- Gangrene
- Diabetes mellitus
- Cardiovascular disease
- Mechanical obstruction of the GI or urinary tract
- Any vagotonic state
- Concurrent use of choline esters or depolarizing neuromuscular blocking agents
ผลข้างเคียง
- Miosis
- Bronchial constriction
- Hypersalivation
- Muscle weakness
- Sweating (in species with sweat glands)
- Seizures
- Bradycardia
- Tachycardia
- Asystole
- Nausea
- Vomiting
- Diarrhea
- Depolarizing neuromuscular block
- Pulmonary edema
- Respiratory paralysis
ข้อควรระวัง
WARNING: Toxic effects from this drug can be serious and life-threatening. Must be administered with direct patient supervision.
- Cholinergic Crisis Risk: Increased risk when used in the absence of anticholinergic toxicity or to treat tricyclic/tetracyclic antidepressant overdoses.
- Administration Rate: Rapid IV administration increases the potential for bradycardia, hypersalivation, or seizures. Must be given slowly.
- Antidote Availability: Atropine must be readily available when administering physostigmine.
- Neonatal Toxicity: The injection contains benzyl alcohol, which may be toxic to neonatal animals.
- Pregnancy: Weigh potential risks versus benefits. Teratogenic effects have been observed in mice.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive adverse cholinergic effects.
May cause additive adverse cholinergic effects.
High doses of physostigmine may cause muscle fasciculations or depolarization block, which may be additive to the effects of succinylcholine-like neuromuscular blockers.
การเฝ้าระวัง
- Direct patient supervision is required
- Blood pressure
- ECG/Heart rhythm (especially if heart rate is abnormal)
- Signs of cholinergic crisis (salivation, lacrimation, urination, defecation, dyspnea, emesis)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Rapidly absorbed from the GI tract (though no oral dosage form is available), subcutaneous tissue, or mucous membranes. Peak effects occur within 5 minutes after IV administration and about 25 minutes after IM dosing.
การกระจายตัว
Readily crosses the blood-brain barrier into the CNS due to its tertiary amine structure.
การเผาผลาญ
The majority of the administered drug is rapidly destroyed via hydrolysis by cholinesterases.
การขับออก
Very small amounts can be eliminated unchanged into the urine. Duration of pharmacologic effects ranges from 30 minutes to 5 hours (average duration is 30-60 minutes).
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses or acute toxicity can be life-threatening and may result in a severe cholinergic crisis (seizures, bradycardia, asystole, respiratory paralysis).
- Supportive Care: Because of the short duration of effect, supportive care (including mechanical ventilation and repeated bronchial aspiration) may be sufficient in some cases.
- Antidote (Muscarinic): Administration of IV atropine is the primary treatment for cholinergic toxicity. Re-administration may be required.
- Antidote (Nicotinic): Pralidoxime (2-PAM) may be useful in reversing the ganglionic and skeletal muscle effects of physostigmine.
- Contact an animal poison control center for case management assistance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
ยามนุษย์
- Physostigmine Salicylate Injection: 1 mg/mL (contains benzyl alcohol 2% and 0.1% sodium metabisulfite) in 2 mL ampules
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store ampules below 40°C, preferably between 15-30°C. Protect from light and freezing. It should be administered IV undiluted and should not be added to IV solutions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ยานี้ใช้สำหรับในสถานพยาบาลเท่านั้น
- การดูแลอย่างใกล้ชิด: ต้องได้รับการบริหารยาในโรงพยาบาลสัตว์ภายใต้การดูแลของสัตวแพทย์และมีการเฝ้าระวังฉุกเฉิน
- ห้ามใช้ที่บ้าน: เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่รุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต ยานี้จึงไม่มีการจ่ายให้เจ้าของนำไปบริหารยาเองที่บ้าน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต