พิโมเบนแดน
Pimobendan
4,5-Dihydro-6-[2-(p-methyoxyphenyl)-5benzimidazolyl]-5-methyl-3(2H)pyridazinone
ชื่ออื่นๆ: Vetmedin · Acardi · Cardisure · Pimocard · Fortekor-Plus · UDCG-115 · Pimobendanum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Management of the signs of mild, moderate or severe congestive heart failure due to AV valve insufficiency or dilated cardiomyopathy | 0.5 mg/kg total daily dose. Divide daily dose into two portions that are not necessarily equal (using whole and half tablets) and administer approximately 12 hours apart. | PO | Divided q12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of congestive heart failure secondary to myxomatous mitral valve disease (MMVD) | 0.4-0.6 mg/kg PO divided twice daily | PO | Divided twice daily | — | 🌎 NA |
| Treatment of heart failure secondary to dilated cardiomyopathy or chronic mitral valve insufficiency | 0.25 mg/kg PO twice daily | PO | Twice daily | — | 🌎 NA |
| General dosing | 0.2-0.6 mg/kg PO divided q12h | PO | Divided q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive drug for the emergency treatment of CHF (if not overtly critical and a strong positive oral inotrope is needed) | 0.1-0.3 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of acute or chronic stage D heart failure (refractory to standard treatment) | 0.3 mg/kg PO to three times daily | PO | Up to TID | — | 🌎 NA |
| Congestive heart failure (MMVD or DCM) / Preclinical DCM / Preclinical MMVD | 0.15 mg/kg | IV | single dose | Single dose, transition to PO 12 hours later | 🌍 EU |
| Congestive heart failure (MMVD or DCM) / Preclinical DCM / Preclinical MMVD | 0.1-0.3 mg/kg | PO | q12h | Lifelong | 🌍 EU |
- Adjunctive treatment of acute or chronic stage D heart failure (refractory to standard treatment): Outside of FDA-approved labeling; requires client consent.
- Congestive heart failure (MMVD or DCM) / Preclinical DCM / Preclinical MMVD: Oral pimobendan can be continued 12 hours after administration of the injection.
- Congestive heart failure (MMVD or DCM) / Preclinical DCM / Preclinical MMVD: Administer 1 hour before food.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Management of myocardial failure (DCM), especially if not associated with taurine deficiency | 1.25-1.5 mg/cat PO q12hrs | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Heart failure associated with systolic dysfunction (Off-label) | 0.1-0.3 mg/kg | PO | q12h | Lifelong | 🌍 EU |
- Management of myocardial failure (DCM), especially if not associated with taurine deficiency: Off-label use. Little information about clinical efficacy due to rarity of condition.
- Heart failure associated with systolic dysfunction (Off-label): Not authorized (off-label). Pharmacokinetics may differ from dogs. Administer 1 hour before food.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
พิโมเบนแดนเป็นยาทางระบบหัวใจและหลอดเลือดที่มีประสิทธิภาพสูง จัดอยู่ในกลุ่ม inodilator ซึ่งมีคุณสมบัติทั้งการเพิ่มแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ (positive inotropic) และการขยายหลอดเลือด (vasodilatory)
ข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- สุนัข: ใช้เป็นหลักในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF) ที่เกิดจาก โรคกล้ามเนื้อหัวใจขยายตัว (DCM) หรือ โรคลิ้นหัวใจไมทรัลเสื่อม (MMVD) ยานี้ช่วยเพิ่มระยะเวลาการรอดชีวิตและคุณภาพชีวิตได้อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับการใช้ยาในกลุ่ม ACE inhibitor หรือยาขับปัสสาวะ furosemide เพียงอย่างเดียว ถือเป็นยาทางเลือกแรกสำหรับโรค DCM ในสุนัขพันธุ์ Doberman Pinscher และเป็นยาหลักในการจัดการภาวะหัวใจล้มเหลวตามแนวทาง ACVIM ระยะ C และ D
- แมว: ใช้แบบ off-label สำหรับโรคกล้ามเนื้อหัวใจชนิด restrictive และ dilated โดยทั่วไปมีข้อห้ามใช้ในโรคกล้ามเนื้อหัวใจหนาตัวผิดปกติ (HCM) เนื่องจากฤทธิ์ในการเพิ่มแรงบีบตัวของหัวใจ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: แม้ว่าเอกสารกำกับยาจะระบุถึงการศึกษาที่กำลังดำเนินอยู่สำหรับการใช้ในระยะก่อนแสดงอาการ แต่การศึกษา EPIC ซึ่งเป็นงานวิจัยสำคัญได้กำหนดให้พิโมเบนแดนเป็นมาตรฐานการรักษาในการชะลอการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวในสุนัขที่มีโรคลิ้นหัวใจไมทรัลเสื่อมระยะก่อนแสดงอาการ (ACVIM Stage B2)
กลไกการออกฤทธิ์
Pimobendan exerts its dual inodilator effects through two distinct mechanisms:
- Positive Inotropy (Calcium Sensitization): It increases the sensitivity of the cardiac myofilament Troponin C to intracellular calcium → enhances cardiac contractility. Unlike older inotropes (e.g., digoxin), it achieves this without increasing intracellular calcium levels → no increase in myocardial oxygen consumption.
- Vasodilation (PDE-III Inhibition): It inhibits the enzyme phosphodiesterase III (PDE-III) in vascular smooth muscle → prevents the breakdown of cAMP → ↑ intracellular cAMP → smooth muscle relaxation → mixed arterial and venous dilation. This reduces both cardiac preload and afterload.
Additionally, pimobendan possesses mild antithrombotic activity.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to pimobendan
- Hypertrophic cardiomyopathy (HCM)
- Aortic stenosis
- Any condition where augmentation of cardiac output is inappropriate for functional or anatomic reasons
- Any condition where augmentation of cardiac output via increased contractility is not possible anatomically or functionally
ผลข้างเคียง
- Poor appetite
- Diarrhea
- Dyspnea
- Azotemia
- Weakness and ataxia
- Pleural effusion
- Syncope
- Cough
- Ascites
- Heart murmur
- Arrhythmias (atrial fibrillation, increased ventricular ectopic beats)
- Worsening mitral valve lesions (acute hemorrhages, endocardial papilloform hyperplasia) with chronic use
- Moderate positive chronotropic effect (tachycardia)
- Vomiting (dose-dependent)
- Reduced appetite or lethargy (rare)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with uncontrolled cardiac arrhythmias.
Safety has not been evaluated in:
- Dogs younger than 6 months of age
- Dogs with congenital heart defects
- Dogs with diabetes mellitus or other serious metabolic diseases
- Breeding, pregnant, or lactating animals (high doses in lab animals caused increased resorptions)
Note: Patients treated chronically should be regularly examined for worsening mitral valvular lesions and regurgitation.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Calcium antagonist; attenuates pimobendan-induced increases in cardiac contractility.
Beta-antagonist; attenuates pimobendan-induced increases in cardiac contractility.
Calcium channel blocker; assumed to potentially attenuate positive inotropic effects.
Beta-blocker; assumed to potentially attenuate positive inotropic effects.
Attenuates the positive inotropic effects of pimobendan
Attenuates the positive inotropic effects of pimobendan
การเฝ้าระวัง
- ECG (rate and rhythm)
- Blood pressure
- Echocardiography (cardiac function and valve lesions)
- Clinical signs of heart failure (coughing, exercise intolerance)
- Resting respiratory rate (RRR) at home
- Heart rate and rhythm
- Respiratory rate and effort (Resting Respiratory Rate - RRR)
- Echocardiographic parameters (fractional shortening, left atrial/ventricular dimensions)
- Clinical signs of congestive heart failure
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Peak levels of parent compound and active metabolite observed 1-4 hours post-dose. Food decreases bioavailability of aqueous solutions (effect on chewable tablets is unknown).
การกระจายตัว
Steady-state volume of distribution is 2.6 L/kg. Protein binding of pimobendan and active metabolite in dog plasma is >90%.
การเผาผลาญ
Oxidatively demethylated to a pharmacologically active metabolite, which is then conjugated with sulfate or glucuronic acid.
การขับออก
Excreted mainly via feces. Clearance is approximately 90 mL/min/kg.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses primarily manifest as cardiovascular signs.
Clinical Signs:
- Tachycardia (dose-dependent increases in heart rate)
- Mild, non-clinical heart murmurs
- Hypotension
Treatment:
- Decontamination: Induce emesis and administer activated charcoal if exposure was recent.
- Monitoring: Continuously monitor heart rate, blood pressure, and ECG.
- Supportive Care: Control hypotension with IV fluids and dopamine if necessary.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injectable: 0.75 mg/ml solution
- Oral: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg flavoured chewable tablets
- Oral: 5 mg hard capsules
- Compound Oral: 1.25 mg pimobendan / 2.5 mg benazepril tablets
- Compound Oral: 5 mg pimobendan / 10 mg benazepril tablets
ยาสัตวแพทย์
- Vetmedin Chewable Tablets: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg
- Vetmedin 0.75 mg/ml injectable solution
- Vetmedin 1.25 mg, 5 mg, 10 mg chewable tablets
- Vetmedin 5 mg hard capsules
- Cardisure 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg flavoured tablets
- Pimocard 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg flavoured tablets
- Fortekor-Plus (pimobendan/benazepril combination tablets)
ยามนุษย์
- None
สถานะการอนุมัติ
Licensed for preclinical DCM in Dobermanns and preclinical MMVD.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store chewable tablets or capsules at room temperature below 25°C (77°F) in a dry place.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
พิโมเบนแดนเป็นยาที่ช่วยให้หัวใจของสัตว์เลี้ยงบีบตัวได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้นและช่วยขยายหลอดเลือด เพื่อลดภาระการทำงานของหัวใจ
- การให้ยา: ควรให้ยานี้ในขณะที่ ท้องว่าง โดยควรให้ก่อนมื้ออาหารประมาณหนึ่งชั่วโมงเพื่อให้ยาดูดซึมได้อย่างเต็มที่
- ตารางเวลาที่เคร่งครัด: พยายามให้ยาห่างกันทุก 12 ชั่วโมงตามที่สัตวแพทย์แนะนำ
- การรักษาต่อเนื่อง: พิโมเบนแดนเป็นการรักษาเพื่อควบคุมภาวะหัวใจล้มเหลว ไม่ใช่การรักษาให้หายขาด โดยทั่วไปสัตว์เลี้ยงจำเป็นต้องได้รับยาไปตลอดชีวิต ห้ามหยุดให้ยาเอง โดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์
- การติดตามอาการที่บ้าน: สังเกตอัตราการหายใจของสัตว์เลี้ยงขณะนอนหลับ (Resting Respiratory Rate) หากอัตราการหายใจสูงเกิน 30 ครั้งต่อนาทีอย่างต่อเนื่อง ควรติดต่อสัตวแพทย์ทันที
- ความปลอดภัย: เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์อื่น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
