Ponazuril
Toltrazolone sulfone
ชื่ออื่นๆ: Marquis · Toltrazolone sulfone · ICI-128436 · Ponalrestat
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neosporosis or Toxoplasmosis | 7.5-15 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 28 days | 🌎 NA |
| Coccidiosis | 15-30 mg/kg PO once or repeated after 7-10 days | PO | once or repeated after 7-10 days | 1-2 doses | 🌎 NA |
- Neosporosis or Toxoplasmosis: Dose extrapolated between doses for horses and mice.
- Coccidiosis: Anecdotal
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neosporosis or Toxoplasmosis | 7.5-15 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 28 days | 🌎 NA |
| Coccidiosis | 20 mg/kg PO daily | PO | q24h | 3 days | 🌎 NA |
- Neosporosis or Toxoplasmosis: Dose extrapolated between doses for horses and mice.
- Coccidiosis: Must be compounded for administration in kittens or cats. Associated with rapid resolution of diarrhea.
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive treatment of Eimeria species (Rabbits) | 20 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 7 days | 🌎 NA |
| Eimeria macusaniensis (Camelids/Crias) | 20 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3 days | 🌎 NA |
- Eimeria macusaniensis (Camelids/Crias): Dilute paste to 100 mg/mL before administration (e.g., 40g paste + distilled water to 60g total).
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptosporidium respiratory disease (Falcons) | 20 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 7 days | 🌎 NA |
- Cryptosporidium respiratory disease (Falcons): Given as a compounded suspension.
สัตว์เลื้อยคลาน
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Coccidians (Bearded dragons) | 30 mg/kg PO twice 48 hours apart | PO | q48h | 2 doses | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Equine Protozoal Myeloencephalitis (EPM) | 5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 28 days | 🌎 NA |
- Equine Protozoal Myeloencephalitis (EPM): See package insert for specific dosing instructions.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Ponazuril เป็นยาต้านโปรโตซัวกลุ่ม triazine ที่ได้รับการรับรองจาก FDA โดยมีข้อบ่งใช้หลักในการรักษาโรค Equine Protozoal Myeloencephalitis (EPM) ที่เกิดจากเชื้อ Sarcocystis neurona
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- Ponazuril เป็นสารเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ของ toltrazuril
- แม้จะได้รับการรับรองให้ใช้ในม้า แต่ปัจจุบันมีการนำมาใช้แบบ off-label ในสัตว์เล็ก สัตว์แปลก และสัตว์เคี้ยวเอื้อง เพื่อรักษาโรคบิด (coccidiosis), neosporosis และ toxoplasmosis เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงและค่อนข้างปลอดภัย
- ยาสามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้ จึงมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อโปรโตซัวในระบบประสาทส่วนกลาง
กลไกการออกฤทธิ์
Ponazuril targets the apicoplast (plastid body), an essential organelle found specifically in members of the Apicomplexa phylum (which includes Sarcocystis, Toxoplasma, Neospora, and Eimeria).
Inhibition of the apicoplast → Disruption of the organism's ability to synthesize essential fatty acids and amino acids → Protozoal death (cidal activity).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- No absolute contraindications noted, but other causes of ataxia should be ruled out before treating for EPM.
ผลข้างเคียง
- Blisters on nose and mouth
- Rash or hives
- Diarrhea or loose feces
- Mild colic
- Seizures (rare)
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS) in dogs (especially predisposed breeds or at high doses)
ข้อควรระวัง
Safety during pregnancy or in lactating mares has not been evaluated. Use with caution in dogs predisposed to Keratoconjunctivitis sicca (KCS) and monitor tear production. The commercial equine paste is highly concentrated and must be properly diluted/compounded for accurate dosing in small animals and exotics.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy and resolution of neurological or gastrointestinal signs
- Tear production (Schirmer Tear Test) in dogs, especially predisposed breeds
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In horses, approximate bioavailability is 30% when administered orally in water. Bioavailability is significantly enhanced if dissolved in DMSO. In cattle, oral doses are relatively well absorbed.
การกระจายตัว
In horses, peak serum levels are reached in about 18 days and peak CSF levels in about 15 days. Peak CSF levels are approximately 1/20th (0.21 mcg/mL) of those found in the serum.
การเผาผลาญ
Ponazuril is an active metabolite (sulfone derivative) of toltrazuril.
การขับออก
Elimination half-life from serum in horses averages about 4.5 days (108 hours).
การใช้ยาเกินขนาด
In horses, daily doses of up to 30 mg/kg (6X the normal dose) primarily caused loose feces. Moderate edema of the uterine epithelium was noted on histopathology for female horses receiving the 6X dose. In dogs, overdose quantities have been associated with the development of Keratoconjunctivitis sicca (KCS).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral paste (15% w/w)
ยาสัตวแพทย์
- Ponazuril Oral Paste (15% w/w): 127-gram tubes; each gram contains 150 mg of ponazuril (Marquis)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the paste at room temperature (15-30°C).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้อย่างเต็มประสิทธิภาพ ต้องให้ยาตามคำสั่งสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัดและครบตามระยะเวลาที่กำหนด
- ผลข้างเคียง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการผื่นคัน ลมพิษ ตุ่มพองบริเวณจมูกหรือปาก หรือมีอาการทางระบบทางเดินอาหาร (เช่น ท้องเสีย)
- สำหรับม้าที่เป็นโรค EPM: เจ้าของควรทราบว่ายานี้มีค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง นอกจากนี้ การฟื้นตัวทางคลินิกอาจมีเพียงเล็กน้อยหรือไม่เกิดขึ้นเลยในม้าบางตัว ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของความเสียหายทางระบบประสาทที่มีอยู่เดิม
- สำหรับสุนัข: คอยสังเกตอาการ "ตาแห้ง" (เช่น การหรี่ตา ตาแดง หรือมีขี้ตาเหนียวข้น) และแจ้งให้สัตวแพทย์ทราบทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต