Pralidoxime Chloride
2-Formyl-1-methylpyridinium chloride oxime
ชื่ออื่นๆ: Protopam Chloride · 2-Formyl-1-methylpyridinium chloride oxime · 2-PAM chloride · 2-PAMCl · 2-pyridine aldoxime methochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate poisoning | 20 mg/kg | IM or slow IV | 2-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 10-15 mg/kg | IM or SC | q8-12h | 36 hour minimum | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 50 mg/kg | slow IV | May repeat in one hour if severe | Recovery should occur gradually over 48 hours | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 50 mg/kg | IV | Repeat in one hour if signs persist, then q8h | 24-48 hours | 🌎 NA |
- Organophosphate poisoning: Works best when combined with atropine. Initial dose IM or slow IV; subsequent doses IM or SC.
- Organophosphate poisoning: Give atropine first (0.1 mg/kg IV, then 0.3 mg/kg IM). Dilute pralidoxime in 10% glucose. For small dogs, may administer IM or IP. Reduce dose in renal failure.
- Organophosphate poisoning: Give slowly or with fluids over a 30-minute period. If clinical signs intensify (e.g., respiratory depression), reduce dose and give as repeated one-hour infusions every 4-8 hours in combination with atropine.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate poisoning | 20 mg/kg | IM or slow IV | 2-3 times a day | — | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 10-15 mg/kg | IM or SC | q8-12h | 36 hour minimum | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 50 mg/kg | slow IV | May repeat in one hour if severe | Recovery should occur gradually over 48 hours | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 20 mg/kg | IV | Repeat in one hour if signs persist, then q8h | 24-48 hours | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 20 mg/kg | IM or IV | May repeat q6-8h | — | 🌎 NA |
- Organophosphate poisoning: Works best when combined with atropine. Initial dose IM or slow IV; subsequent doses IM or SC.
- Organophosphate poisoning: Give atropine first. Dilute in 10% glucose. May administer IM or IP. Reduce dose in renal failure.
- Organophosphate poisoning: Give slowly or with fluids over a 30-minute period.
- Organophosphate poisoning: Give within first 24 hours of exposure. Combine with atropine or give separately. Do not use in carbamate toxicity.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate poisoning | 10-20 mg/kg | Not specified | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 10-100 mg/kg | IM | q24-48h or repeat once in 6 hours | — | 🌎 NA |
- Organophosphate poisoning: Give with atropine (0.2-0.5 mg/kg IM q3-4h).
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate poisoning | 20 mg/kg (may require up to 35 mg/kg) | IV | q4-6h | — | 🌎 NA |
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate poisoning | 30 mg/kg | IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Organophosphate poisoning | 25-50 mg/kg | IV | Single dose, or maximum of 100 mg/kg/day as an IV drip | — | 🌎 NA |
- Organophosphate poisoning: FARAD recommends a 28-day meat and a 6-day milk withdrawal time.
- Organophosphate poisoning: Give as a 20% solution over 6 minutes.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Pralidoxime (มักเรียกกันว่า 2-PAM) เป็นยาต้านพิษเฉพาะที่ใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษา ภาวะพิษจากสารกลุ่ม Organophosphate (OP) สารกลุ่ม Organophosphate มักพบในยาฆ่าแมลงรุ่นเก่า สารเคมีทางการเกษตร และสารทำลายระบบประสาทบางชนิด สารเหล่านี้ออกฤทธิ์โดยการจับกับเอนไซม์ acetylcholinesterase (AChE) อย่างถาวรและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ ส่งผลให้เกิดการสะสมของ acetylcholine จำนวนมหาศาลที่จุดประสานประสาท (synapses) และจุดเชื่อมต่อระหว่างเส้นประสาทและกล้ามเนื้อ (neuromuscular junctions)
Pralidoxime ทำหน้าที่เป็น สารกระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ cholinesterase โดยจะดึงโมเลกุลของ OP ออกจากเอนไซม์ก่อนที่พันธะจะกลายเป็นพันธะถาวร (กระบวนการที่เรียกว่า "aging")
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Pralidoxime มักถูกใช้ร่วมกับ atropine เสมอ ในขณะที่ atropine จะช่วยยับยั้งผลของ acetylcholine ที่มากเกินไปต่อตัวรับ muscarinic (อาการ SLUDDE: น้ำลายไหล, น้ำตาไหล, ปัสสาวะราด, อุจจาระราด, หายใจลำบาก, อาเจียน) แต่ pralidoxime มีความจำเป็นในการบรรเทา ผลต่อตัวรับ nicotinic โดยเฉพาะอาการกล้ามเนื้อสั่นอย่างรุนแรง อ่อนแรง และเป็นอัมพาต (รวมถึงกล้ามเนื้อที่ใช้ในการหายใจ) โดยทั่วไป ไม่แนะนำ ให้ใช้ในกรณีพิษจากสารกลุ่ม carbamate เนื่องจากพันธะระหว่าง carbamate กับ AChE สามารถย้อนกลับได้เองโดยไม่จำเป็นต้องใช้สารกลุ่ม oxime มาช่วยกระตุ้น
กลไกการออกฤทธิ์
Pralidoxime works by directly reactivating the acetylcholinesterase enzyme that has been inhibited by organophosphates.
- Organophosphates bind to the esteratic site of acetylcholinesterase (AChE) via phosphorylation, inactivating the enzyme.
- Accumulation of acetylcholine (ACh) occurs at muscarinic and nicotinic receptors → severe overstimulation.
- Pralidoxime possesses a high affinity for the AChE enzyme.
- Via nucleophilic attack, the oxime group of pralidoxime binds to the offending phosphoryl group of the organophosphate.
- The pralidoxime-organophosphate complex breaks away from the enzyme → AChE is reactivated and resumes breaking down ACh.
Important Mechanistic Note: If the phosphorylated enzyme undergoes a chemical change (loss of an alkyl group) before pralidoxime is administered, the bond becomes permanent. This is known as "aging". Therefore, pralidoxime is most effective when given within 24 hours of exposure, though some benefit may be seen up to 36-48 hours in massive exposures.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to pralidoxime
- Carbamate poisoning (generally not recommended as inhibition is rapidly reversible)
ผลข้างเคียง
- Tachycardia (especially with rapid IV injection)
- Muscle rigidity
- Transient neuromuscular blockade
- Laryngospasm
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients receiving anticholinesterase agents for the treatment of myasthenia gravis, as it may precipitate a myasthenic crisis. Use cautiously and at a reduced dosage rate in patients with renal impairment. Must generally be given within 24 hours of exposure to be effective. Rapid IV injection should be avoided to prevent tachycardia, muscle rigidity, and laryngospasm.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Anticholinesterases can potentiate the action of barbiturates; use with caution.
Use should be avoided in patients with organophosphate toxicity.
Use should be avoided in patients with organophosphate toxicity.
Use should be avoided in patients with organophosphate toxicity.
Use should be avoided in patients with organophosphate toxicity.
Use should be avoided in patients with organophosphate toxicity.
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs associated with organophosphate poisoning (SLUDDE signs, muscle fasciculations, weakness)
- Heart rate and rhythm (especially during IV administration)
- Respiratory rate and effort
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Marginally absorbed after oral dosing; oral dosage forms are no longer available in the United States.
การกระจายตัว
Distributed primarily throughout the extracellular water. Because of its quaternary ammonium structure, it is historically not believed to enter the CNS in significant quantities, but recent studies and clinical responses have led some to question this belief.
การเผาผลาญ
Thought to be metabolized by the liver.
การขับออก
Excreted as both metabolite(s) and unchanged drug in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
The acute LD50 of pralidoxime in dogs is 190 mg/kg. At high dosages, it causes signs associated with its own anticholinesterase activity.
Clinical signs of toxicity in dogs may be exhibited as:
- Muscle weakness
- Ataxia
- Vomiting
- Hyperventilation
- Seizures
- Respiratory arrest
- Death
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
ยามนุษย์
- Pralidoxime Chloride Powder for Injection: 1 gram in 20 mL single-use vials (Protopam Chloride)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Unless otherwise instructed by the manufacturer, pralidoxime chloride powder for injection should be stored at room temperature. After reconstituting with sterile water for injection, the solution should be used within a few hours. Do not use sterile water with preservatives added.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การรักษาฉุกเฉิน: ยานี้เป็นยาต้านพิษที่สำคัญและช่วยชีวิตสัตว์เลี้ยงในกรณีได้รับพิษจากยาฆ่าแมลงหรือสารทำลายระบบประสาทบางชนิด (organophosphates)
- จำเป็นต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล: สัตว์เลี้ยงของคุณจำเป็นต้องได้รับการดูแลในโรงพยาบาลและเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดโดยสัตวแพทย์ในระหว่างที่ได้รับยานี้
- ความสำคัญของเวลา: ยาต้านพิษนี้จะมีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อได้รับโดยเร็วที่สุดหลังจากได้รับสารพิษ (ควรได้รับภายใน 24 ชั่วโมงแรก)
- การรักษาแบบผสมผสาน: ยานี้มักถูกให้ร่วมกับยาต้านพิษอีกชนิดหนึ่งที่เรียกว่า atropine เพื่อควบคุมอาการรุนแรงจากการได้รับพิษได้อย่างเต็มประสิทธิภาพ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต