Pregabalin
(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
ชื่ออื่นๆ: Lyrica · CI-1008 · PD-144723 · Alzain · Axalid · pregabalina · prégabaline · pregabalinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างOrthostatic tremor (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- ■ This medicine may be given with or without food. If your animal vomits or acts sick after getting it on an empty stomach, try giving the medicine with food or a small treat to see if this helps. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- ■ When it is used for seizure control, do not suddenly stop giving this medicine.
- Store capsules and oral solution at room temperature (25°C [77°F]); excursions permitted between 15°C to 30°C (59°F-86°F).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Pregabalin เป็นสารที่มีโครงสร้างคล้ายกับ GABA เช่นเดียวกับ gabapentin โดยใช้เป็นหลักในฐานะ ยากันชัก และ ยาบรรเทาอาการปวดจากระบบประสาท ในทางสัตวแพทย์
- การใช้งานหลัก: ใช้เป็นยาเสริมสำหรับการรักษาอาการชักแบบเฉพาะส่วนที่ดื้อยาหรือมีความซับซ้อน และใช้ในการจัดการความปวดเรื้อรังหรือความปวดจากระบบประสาท
- เกร็ดทางคลินิก: ถือว่ามีฤทธิ์แรงกว่า gabapentin ประมาณ 3-10 เท่า ทำให้สามารถใช้ปริมาณยาที่น้อยลงได้ ซึ่งเป็นข้อได้เปรียบในสัตว์ป่วยขนาดเล็ก
- ความปลอดภัย: โดยทั่วไปสัตว์มักทนต่อยาได้ดี แม้ว่าอาการง่วงซึมและภาวะเสียการทรงตัว (ataxia) จะเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยและขึ้นอยู่กับปริมาณยา ปัจจุบันข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพในสุนัขและแมวยังมีจำกัดแต่กำลังเพิ่มมากขึ้น
กลไกการออกฤทธิ์
Pregabalin is a structural analog of the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA). Despite its structure, it does not bind directly to GABA receptors.
- Binds with high affinity to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of voltage-gated calcium channels (CaV) in the central nervous system.
- Binding → Decreased calcium influx at nerve terminals → Inhibition of the release of excitatory neurotransmitters (e.g., glutamate, substance P, norepinephrine).
- This reduction in excitatory neurotransmission produces its analgesic, anticonvulsant, and anxiolytic effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to pregabalin
- Pregnant animals (toxicity demonstrated in experimental studies)
- Abrupt discontinuation
ผลข้างเคียง
- Sedation
- Ataxia
- Somnolence
- Dizziness
- Difficulty with concentration/attention/memory
- Blurred vision
- Dry mouth
- Peripheral edema
- Constipation
- Weight gain
- Syncope
- Congestive heart failure
- Renal failure (reversible)
- Rhabdomyolysis
- Hypersensitivity reactions (angioedema, rash, blisters, wheezing)
- Decreased platelet production
- Increased creatine kinase
- Mild increases in hepatic enzyme activities (with prolonged therapy)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with renal insufficiency; dosage adjustment should be considered (in humans, adjusted based on creatinine clearance). Use with caution in patients with heart failure. Abrupt discontinuation may lead to increased seizure frequency, diarrhea, headache, insomnia, or nausea. Weigh potential risks versus benefits in pregnant or nursing animals (FDA Category C in humans; very high dosages have caused skeletal malformations in rats and rabbits).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
In humans, coadministration may increase risks of edema and hives.
May cause additive CNS depression.
In humans, cited as possibly reducing anticonvulsant effectiveness, though substantive evidence is weak.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (seizure frequency, pain scores)
- Adverse effects (sedation, ataxia)
- Seizure frequency and severity
- Renal function (BUN, creatinine, USG)
- Hepatic enzyme activities (during prolonged therapy)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, oral bioavailability is about 90%. Presence of food can delay the rate, but not the amount absorbed; can be administered regardless of feeding status.
การกระจายตัว
Not bound to plasma proteins. Apparent volume of distribution is about 500 mL/kg.
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism is negligible and it does not appear to affect hepatic enzymes.
การขับออก
Almost exclusively cleared unchanged by renal routes. Renal clearance of 67-81 mL/minute in young, healthy human subjects.
การใช้ยาเกินขนาด
There is limited experience with overdoses of pregabalin in veterinary medicine. One human ingested 8 grams without significant effect. There is no specific antidote for overdose. Standard decontamination protocols can be employed if indicated. Contact an animal poison center for more information.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Capsules
- 75 mg capsule
- 100 mg capsule
- 150 mg capsule
- 200 mg capsule
- 225 mg capsule
- 300 mg capsule
- 20 mg/ml oral solution
ยามนุษย์
- Pregabalin Oral Capsules: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, & 300 mg; Lyrica® (Pfizer); (Rx; C-V controlled substance)
- Pregabalin Oral Solution: 20 mg/mL; Lyrica® (Pfizer); (Rx; C-V controlled substance)
- Alzain capsules (various strengths)
- Axalid capsules (various strengths)
- Lyrica capsules (25 mg to 300 mg)
- Lyrica 20 mg/ml oral solution
สถานะการอนุมัติ
POM CD SCHEDULE 3
POM CD SCHEDULE 3
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store capsules and oral solution at room temperature, 25°C (77°F); excursions permitted between 15-30°C (59-86°F). Use the oral solution within the first 45 days after opening the bottle.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- สิ่งที่คาดว่าจะพบ: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดในสัตว์คืออาการง่วงซึม (sedation) และบางครั้งอาจมีอาการเดินเซ (ataxia) หากอาการเหล่านี้รุนแรงหรือคงอยู่ต่อเนื่อง โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ
- คำเตือนที่สำคัญ:
ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน! การหยุดใช้ pregabalin ทันทีโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้นและอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักรุนแรงในสัตว์ป่วยที่เป็นโรคลมชักได้ ควรค่อยๆ ปรับลดขนาดยาภายใต้การดูแลของสัตวแพทย์เสมอ
- อาการแพ้ยา: แม้จะพบได้น้อย แต่หากคุณสังเกตเห็นผื่นคัน ลมพิษ ใบหน้าบวม หายใจมีเสียงหวีด หรือสัตว์มีอาการทรุดลง โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันที
- การบริหารยา: สามารถให้พร้อมอาหารหรือขณะท้องว่างก็ได้ หากใช้ยาในรูปแบบน้ำ ให้ทิ้งส่วนที่เหลือหลังจากเปิดใช้ไปแล้ว 45 วัน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต