โพรเบเนซิด
Probenecid
4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid
ชื่ออื่นๆ: Benemid · Benuryl · probenecidas · probenecidum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สัตว์เลื้อยคลาน
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Gout | 250 mg PO q12h; can be increased as needed. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 40 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 250 mg (total dose) PO twice daily; may increase as needed. | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
- Gout: Suggested dosage based upon human data as dose is not established for reptiles.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โพรเบเนซิด (Probenecid) เป็นอนุพันธ์ของซัลโฟนาไมด์ที่ใช้เป็นหลักในฐานะ ยาขับกรดยูริก และ ยายับยั้งการหลั่งที่ท่อไต
- การใช้ทางสัตวแพทย์: แม้การใช้ทางคลินิกในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็กจะมีจำกัด แต่มีความสำคัญอย่างยิ่งใน เวชศาสตร์สัตว์เลื้อยคลาน สำหรับการจัดการภาวะเกาต์ (hyperuricemia)
- ประโยชน์ทางเภสัชวิทยา: ในทางประวัติศาสตร์และเภสัชวิทยา โพรเบเนซิดมีชื่อเสียงในด้านความสามารถในการยับยั้งการขับกรดอินทรีย์อ่อนทางไต โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้าแลคแทม (เพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน) ซึ่งช่วยยืดค่าครึ่งชีวิตของยาและเพิ่มระดับความเข้มข้นของยาในซีรัมได้อย่างมีนัยสำคัญ
- เกร็ดทางคลินิก: ในสุนัข โพรเบเนซิดมีค่าครึ่งชีวิตในการกำจัดยาที่ยาวนานมาก (~18 ชั่วโมง) เมื่อเทียบกับในมนุษย์ (6.5 ชั่วโมง) ซึ่งในทางทฤษฎีถือเป็นข้อได้เปรียบสำหรับการขยายช่วงเวลาการให้ยาที่มีราคาสูงหรือยาที่ถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว อย่างไรก็ตาม การศึกษาทางคลินิกที่ชัดเจนในสุนัขยังมีอยู่อย่างจำกัด
กลไกการออกฤทธิ์
Probenecid exerts its effects via competitive inhibition at the proximal renal tubules:
- Uricosuric Effect: Competitively inhibits the Urate Transporter 1 (URAT1) on the apical membrane of the proximal tubule → prevents the reabsorption of uric acid from the urine back into the blood → enhances uric acid excretion and lowers serum urate levels.
- Secretion Inhibition: Competitively inhibits Organic Anion Transporters (OAT1, OAT3) on the basolateral membrane → prevents the active tubular secretion of weak organic acids (e.g., penicillins, cephalosporins, NSAIDs) from the blood into the urine → prolongs the systemic half-life of these drugs.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with or susceptible to uric acid renal or bladder calculus formation
- Urate nephropathy (e.g., cancer chemotherapy with rapidly cytolytic agents)
- Severe renal impairment (creatinine clearance < 30 mL/min)
- Gout in birds (can exacerbate the condition)
ผลข้างเคียง
- Headache (humans)
- Inappetence
- Nausea
- Mild vomiting
- Rashes
- Increased rate of gouty attacks initially (if no prophylaxis)
- Hypersensitivity (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
- Hepatotoxicity (rare)
- Nephrotic syndrome (rare)
ข้อควรระวัง
Renal Function: Probenecid requires sufficient renal function to be effective; efficacy decreases with increasing renal function impairment. Avian Patients: Not usually recommended for treating gout in birds as it can exacerbate the condition. Laboratory Alterations: May cause false-positive urine glucose (cupric sulfate method), falsely elevated theophylline levels, decreased 17-ketosteroid urine concentrations, and altered renal clearance study results.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased acyclovir serum concentrations; probenecid can decrease renal excretion
Increased chance of uric acid nephropathy
Salicylates antagonize the uricosuric effects of probenecid
Probenecid may prolong action or reduce time for onset of action
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion (does not affect clavulanic acid)
Probenecid decreases elimination; hypoglycemia is possible
Probenecid reduces renal tubular secretion of ciprofloxacin by about 50%. Significantly reduces renal excretion of enrofloxacin in goats.
Possible accumulation of dapsone or its active metabolites
Increased serum furosemide levels
Probenecid may increase and prolong heparin's effects
Probenecid may increase levels; increased risks for toxicity
Probenecid may increase plasma levels and increase risks for toxicity
Reduced urine levels; increased chance for systemic toxicity
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may reduce hepatic uptake of rifampin and serum levels can be increased; use together is not recommended
Decreases renal elimination of sulfonamides, may increase risks for sulfonamide toxicity without therapeutic benefit
Anesthesia may be extended or dose required for anesthesia decreased
การเฝ้าระวัง
- Serum uric acid
- Urine uric acid
- Acid-base balance (if concomitant urine alkalinization is used)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: Oral bioavailability information not located. Mares: Oral bioavailability approximately 90%. Humans: Rapid and complete absorption after oral administration.
การกระจายตัว
Dogs: Apparent volume of distribution at steady state is 0.46 L/kg. Exhibits biphasic concentration-dependent plasma protein binding (binds less to plasma proteins than in humans). Mares: Highly bound (99.9%) to equine plasma proteins.
การเผาผลาญ
Humans: Converted in the liver to glucuronidated, carboxylated, and hydroxylated compounds that have uricosuric and renal tubular secretion inhibition activity.
การขับออก
Dogs: Plasma clearance is 0.343 mL/min/kg. Humans: Elimination half-life is dosage dependent (larger dosages have longer half-lives).
การใช้ยาเกินขนาด
Limited information is available in veterinary species.
- Human Data: One massive (>45 g) overdose caused CNS stimulation, seizures, protracted vomiting, and respiratory failure.
- Management: Handle initially using standardized protocols for removal of drug from the gut and preventing absorption. Treat supportively. Use caution co-administrating drugs that may compete with probenecid for tubular secretion. Consider contacting an animal poison control center for guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
ยามนุษย์
- Probenecid Tablets: 500 mg
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Probenecid tablets should be stored at room temperature in well-closed containers. Expiration dates are generally 3-5 years after manufacture.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรทราบ: โพรเบเนซิดไม่ค่อยถูกนำมาใช้ในสุนัขและแมว และข้อมูลด้านความปลอดภัยในสัตว์กลุ่มนี้ยังไม่ได้รับการยืนยันอย่างสมบูรณ์ มักมีการสั่งจ่ายยาชนิดนี้ในสัตว์แปลก (exotic pets) โดยเฉพาะสัตว์เลื้อยคลาน
- วัตถุประสงค์: ใช้เพื่อรักษาภาวะเกาต์ในสัตว์เลื้อยคลาน หรือใช้เพื่อยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะบางชนิดในร่างกาย
- การให้ยา: ให้ยาตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด ห้ามให้ยาหรืออาหารเสริมชนิดใหม่โดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากโพรเบเนซิดมีปฏิกิริยากับยาหลายชนิดที่ใช้ทั่วไป
- ผลข้างเคียง: สังเกตอาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหาร (เบื่ออาหาร คลื่นไส้ อาเจียน) หากพบพฤติกรรมหรืออาการที่ผิดปกติ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต