Procarbazine
Procarbazine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Matulane · Natulanar · Ibenzemethyzin · NSC-77213 · Ro-46467/1 · MIH · N-Methylhydrazine
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 50 mg/m2 | PO | once daily for the first 14 days of the treatment cycle | 14 days | 🌎 NA |
| Granulomatous meningoencephalitis (GME) | 25-50 mg/m2 | PO | once daily initially, then every other day | — | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Used as part of a protocol in combination with other antineoplastic agents.
- Granulomatous meningoencephalitis (GME): Initially given with prednisone treatment. After the first month, attempt to reduce to every other day. Monitor CBC weekly for the first month.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| MOPP lymphoma rescue | 50 mg/m2 or 10 mg (total dose per cat) | PO | once daily for the first 14 days of the treatment cycle | 14 days | 🌎 NA |
- MOPP lymphoma rescue: Used as part of a protocol in combination with other antineoplastic agents.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Procarbazine เป็นยาต้านมะเร็งในกลุ่มอัลคิเลติงเอเจนต์ที่ไม่เหมือนใคร ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นส่วนประกอบหลักของโปรโตคอลเคมีบำบัด MOPP (Mechlorethamine, Vincristine, Procarbazine, Prednisone) หรือ LOPP สำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่กลับมาเป็นซ้ำหรือดื้อยาในสุนัขและแมว
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ต่างจากยาเคมีบำบัดชนิดอื่น Procarbazine มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีมากและสามารถผ่าน blood-brain barrier (BBB) ได้อย่างง่ายดาย คุณสมบัติพิเศษนี้ทำให้ยามีประสิทธิภาพสูงในการรักษามะเร็งในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และภาวะอักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโรค Granulomatous Meningoencephalitis (GME) ในสุนัข
นอกจากนี้ Procarbazine ยังมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ Monoamine Oxidase Inhibitor (MAOI) อย่างอ่อน ซึ่งจำเป็นต้องระมัดระวังอย่างเคร่งครัดเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยา (เช่น ยาต้านเศร้ากลุ่ม tricyclic, ยาในกลุ่ม sympathomimetics) และข้อจำกัดด้านอาหาร (อาหารที่มี tyramine สูง) เพื่อป้องกันภาวะความดันโลหิตสูงวิกฤต
กลไกการออกฤทธิ์
Procarbazine is a prodrug that requires hepatic and renal metabolism to become active. Its exact mechanism is complex and multifaceted:
- Hepatic Metabolism → Procarbazine is oxidized to azo-procarbazine and further metabolized to yield methyl radicals and hydrogen peroxide.
- DNA Alkylation → The methyl radicals directly methylate nucleic acids, causing DNA strand breakage and inhibiting the synthesis of DNA, RNA, and proteins.
- Oxidative Stress → The auto-oxidation process generates hydrogen peroxide, which directly induces oxidative damage to DNA.
- MAO Inhibition → As an off-target effect, it inhibits the enzyme monoamine oxidase (MAO), preventing the breakdown of monoamines like serotonin, norepinephrine, and dopamine.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to procarbazine
- Inadequate bone marrow reserve
ผลข้างเคียง
- Nausea and vomiting
- Hepatotoxicity
- Myelosuppression (thrombocytopenia, leukopenia)
- Hemorrhagic gastritis
- CNS effects (sedation, agitation)
- Peripheral neuropathy (loss of tendon reflexes, paresthesias, myalgia)
ข้อควรระวัง
Hazardous Drug: Procarbazine is a cytotoxic agent and a known teratogen (FDA Category D). Strict safe handling protocols must be followed by both veterinary staff and pet owners.
- Use with extreme caution in patients with impaired renal or hepatic function.
- Use with extreme caution when co-administering with other CNS depressant drugs.
- Because it is often used in combination protocols (e.g., MOPP), myelosuppression and GI effects may be significantly enhanced.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause severe nausea and vomiting (disulfiram-like reaction).
Procarbazine can cause CNS depression; concurrent use can lead to severe depression. Coma and death have been reported with opiates.
Serious hypertension may result due to procarbazine's MAOI activity.
Serious hypertension may result due to procarbazine's MAOI activity.
Do not use concurrently due to MAOI activity; risk of serotonin syndrome or hypertensive crisis.
การเฝ้าระวัง
- Baseline: CBC, hepatic and renal function, urinalysis
- Repeat CBC at least once weekly for the first month of treatment, and then monthly thereafter
- Monitor for signs of neurotoxicity or severe GI distress
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Well absorbed after oral administration.
การกระจายตัว
Rapidly equilibrates between the CSF and plasma. Peak levels in plasma occur in about 1 hour; in the CSF, about 30-90 minutes after dosing.
การเผาผลาญ
Almost entirely metabolized in the liver and kidney into cytotoxic products.
การขับออก
Metabolic products are excreted in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
The LD50 for laboratory animals ranges from 150 mg/kg (rabbits) to 1.3 grams/kg (mice).
- Treatment: Treat overdoses aggressively to remove the drug from the gut if the overdose occurred within an hour or two (e.g., induction of emesis, activated charcoal).
- Anticipated Effects: Extensions of the drug's adverse effect profile, including severe GI distress, profound bone marrow suppression, and CNS effects.
- Management: Monitor closely and provide supportive care as necessary. Contact an animal poison control center for further guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Capsules: 50 mg
- Compounded oral suspension (oil-based)
ยามนุษย์
- Procarbazine HCl Capsules: 50 mg (Matulane)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store capsules in airtight containers, protected from light at temperatures less than 40°C (preferably between 15-30°C / 59-86°F). Compounded oil-based solutions (e.g., using sesame oil and silica gel) are typically assigned an expiration date of 30 days.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนด้านความปลอดภัยที่สำคัญ: Procarbazine เป็นยาเคมีบำบัด ต้องใช้มาตรการความปลอดภัยอย่างเคร่งครัดที่บ้านเพื่อปกป้องสมาชิกในครอบครัว
- การจัดการอย่างปลอดภัย: สวมถุงมือแบบใช้แล้วทิ้งทุกครั้งเมื่อสัมผัสยานี้ ล้างมือให้สะอาดหลังจากให้ยา
- การจัดการของเสีย: หลีกเลี่ยงการสัมผัสโดยตรงกับน้ำลาย อาเจียน ปัสสาวะ หรืออุจจาระของสัตว์เลี้ยงเป็นเวลาหลายวันหลังจากได้รับยา ทำความสะอาดสิ่งขับถ่ายโดยสวมถุงมือและทิ้งของเสียในถุงพลาสติกที่ปิดสนิท
- เมื่อใดที่ควรโทรหาสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงแสดงอาการเป็นพิษ ได้แก่ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเสีย มีเลือดออกหรือรอยช้ำผิดปกติ ซึมเศร้าอย่างรุนแรง กระวนกระวาย มีแผลในปาก หรือเดินกะเผลก
- คำเตือนสำหรับสตรีมีครรภ์: สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร และผู้ที่กำลังวางแผนจะมีบุตร ไม่ควรสัมผัสยานี้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต