โพรพราโนลอล
Propranolol
Propranolol Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Inderal LA · InnoPran XL · Syprol · AY-64043 · ICI-45520 · NSC-91523 · propranololi hydrochloridum · Propranolol hydrochloride
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างHypertrophic cardiomyopathy (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q12-24h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (6)
- NOTE: Because of a high first-pass effect after oral dosing, IV dosages are ≈10% of oral dosages. Do not confuse the dosages.
- ■ This medicine can be given with or without food.
- ■ When starting this medicine, your veterinarian may start with a low dose and gradually increase it over time to see how your animal reacts to it. Do not administer more than your veterinarian prescribes.
- ■ Do not suddenly stop giving propranolol to your animal as it can make your animal’s condition worse.
- ■ Your veterinarian will need to monitor your animal closely while it is receiving this medicine. Do not miss these important follow-up visits.
- All propranolol preparations should be stored at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]) and protected from light. Propranolol solutions will decompose rapidly at alkaline pH.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โพรพราโนลอลเป็น ยาต้านเบต้าอะดรีเนอร์จิกแบบไม่จำเพาะเจาะจง (beta-blocker) ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักสำหรับ คุณสมบัติในการต้านการเต้นผิดจังหวะของหัวใจ โดยจัดเป็นยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะกลุ่มที่ 2 (Class II antiarrhythmic agent)
- การใช้หลัก: การจัดการภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดจังหวะทั้งชนิดเหนือหัวใจห้องล่างและชนิดหัวใจห้องล่าง (เช่น APCs, VPCs, ภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว), โรคกล้ามเนื้อหัวใจหนาตัวผิดปกติ (HCM) และภาวะความดันโลหิตสูงในระบบไหลเวียนโลหิต
- การใช้ทางต่อมไร้ท่อ: มักใช้เพื่อควบคุมอาการทางระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบประสาทกล้ามเนื้อที่เกิดจากการกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกมากเกินไปใน ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินในแมว และเนื้องอกฟีโอโครโมไซโตมา
- การใช้ทางพฤติกรรม: บางครั้งใช้แบบ off-label สำหรับภาวะวิตกกังวลจากสถานการณ์เฉพาะหรือภาวะกลัวเสียงดังในสุนัข
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจากโพรพราโนลอลเป็นยาที่ไม่จำเพาะเจาะจง จึงออกฤทธิ์บล็อกตัวรับทั้งที่หัวใจและปอด ควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งหรือหลีกเลี่ยงในผู้ป่วยที่มีภาวะหอบหืดในแมวหรือโรคทางเดินหายใจที่มีอาการหลอดลมหดเกร็งอื่นๆ
กลไกการออกฤทธิ์
Propranolol acts via competitive blockade of both $\beta_1$ and $\beta_2$ adrenergic receptors.
- $\beta_1$ Blockade (Cardiac): $\rightarrow$ Decreases sinus heart rate (negative chronotropy) $\rightarrow$ Depresses AV node conduction (negative dromotropy) $\rightarrow$ Decreases myocardial contractility (negative inotropy) $\rightarrow$ Ultimately reduces cardiac output and myocardial oxygen demand.
- $\beta_2$ Blockade (Pulmonary/Vascular): $\rightarrow$ Can cause bronchoconstriction and peripheral vasoconstriction.
- Additional Effects: Possesses membrane-stabilizing (quinidine-like) effects at higher doses, which alters the cardiac action potential. It lacks intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and inhibits glycogenolysis.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Overt heart failure
- Hypersensitivity to beta-blockers
- Greater than 1st degree heart block
- Sinus bradycardia
- Congestive heart failure (unless secondary to a tachyarrhythmia responsive to beta-blockers)
- Bronchospastic lung disease (e.g., feline asthma)
- Bradyarrhythmias
- Acute or decompensated congestive heart failure
- Concurrent administration with alpha-adrenergic agonists (e.g., adrenaline)
ผลข้างเคียง
- Bradycardia
- Lethargy and depression
- Impaired AV conduction
- Congestive heart failure (CHF) or worsening of heart failure
- Hypotension
- Syncope
- Diarrhea
- Hypoglycemia
- Bronchoconstriction
- AV block
- Myocardial depression
- Hypoglycaemia
- Bronchospasm
- Diarrhoea
- Peripheral vasoconstriction
ข้อควรระวัง
Use with Caution:
- Patients with significant renal or hepatic insufficiency.
- Patients with sinus node dysfunction.
- Labile diabetic patients (can cause or mask clinical signs of hypoglycemia).
- Digitalized or digitalis-intoxicated patients (severe bradycardia may result).
- May mask clinical signs of thyrotoxicosis.
- Withdrawal: If discontinuing the drug after chronic use, gradual withdrawal is recommended to prevent exacerbation of clinical signs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May reduce oral propranolol absorption; separate doses by at least one hour
Additive myocardial depression may occur
May negate cardiac effects of beta-blockers
Concurrent use should be done with caution due to additive negative inotropic effects, particularly in patients with cardiomyopathy or CHF
May decrease the metabolism of propranolol and increase blood levels
May increase risk for hypotension
Unopposed alpha effects of epinephrine may lead to rapid increases in blood pressure and decrease in heart rate
May decrease propranolol metabolism; complete heart block reported in one human
Propranolol may prolong the hypoglycemic effects of insulin therapy
Clearance may be impaired by propranolol
Propranolol doses may need to be decreased when initiating therapy
May increase the metabolism of propranolol
May increase risk for hypotension
May have additive effects with propranolol
Effects may be enhanced with propranolol therapy
May have their actions blocked by propranolol
Effects of theophylline (bronchodilation) may be blocked by propranolol
May decrease the effects of beta blocking agents
Enhanced hypotensive effect
Enhanced hypotensive effect
Enhanced hypotensive effect
Increased risk of bradycardia, severe hypotension, heart failure, and AV block
Potentiates bradycardia
May necessitate a decrease in propranolol dose when initiating therapy
Reduces propranolol absorption
Enhances the effects of the muscle relaxants
Hepatic enzyme induction increases the rate of metabolism of propranolol
Propranolol may enhance the hypoglycaemic effect of insulin
Concurrent use is contraindicated; risk of severe hypertension and bradycardia
การเฝ้าระวัง
- ECG (Electrocardiogram)
- Signs of toxicity (bradycardia, hypotension, lethargy)
- Blood pressure (especially if administering IV)
- Heart rate and rhythm (ECG)
- Signs of congestive heart failure (e.g., respiratory rate/effort)
- Blood glucose (especially in diabetic patients receiving insulin)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Well absorbed after oral administration, but undergoes a rapid first-pass effect through the liver, reducing systemic bioavailability to approximately 2-27% in dogs. Hyperthyroid cats may have increased bioavailability compared to normal cats.
การกระจายตัว
Highly lipid soluble and readily crosses the blood-brain barrier. Apparent volume of distribution is 3.3-11 L/kg in dogs. Crosses the placenta and enters milk at very low levels. Approximately 90% bound to plasma proteins in humans.
การเผาผลาญ
Principally metabolized by the liver. An active metabolite, 4-hydroxypropranolol, has been identified after oral administration.
การขับออก
Less than 1% of a dose is excreted unchanged into the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Clinical Signs: The most predominant expected signs are hypotension and bradycardia. Other possible effects include CNS depression (ranging from depressed consciousness to seizures), bronchospasm, hypoglycemia, hyperkalemia, respiratory depression, pulmonary edema, AV block, or asystole.
Treatment:
- Decontamination: If recent oral ingestion, consider emptying the gut and administering activated charcoal.
- Monitoring: Monitor ECG, blood glucose, potassium, and blood pressure.
- Cardiovascular Support: Use IV fluids and pressor agents for hypotension. Treat bradycardia with atropine; if atropine fails, cautiously administer isoproterenol. A transvenous pacemaker may be necessary.
- Heart Failure: Treat with digoxin, diuretics, oxygen, and IV aminophylline if necessary.
- Antidotal Therapy: Glucagon (5-10 mg IV; human dose) may increase heart rate and blood pressure, reducing the cardiodepressant effects of propranolol.
- Seizures: Generally respond to IV diazepam.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Tablets
- Extended/Sustained-Release Capsules
- Injection
- 1 mg/ml injectable solution
- 10 mg tablet
- 40 mg tablet
- 80 mg tablet
- 160 mg tablet
- 5 mg/5 ml oral solution
- 10 mg/5 ml oral solution
- 40 mg/5 ml oral solution
- 50 mg/5 ml oral solution
ยามนุษย์
- Propranolol HCl Oral Tablets: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg & 80 mg
- Propranolol HCl Extended/Sustained-Release Capsules: 60 mg, 80 mg, 120 mg & 160 mg (Inderal LA, InnoPran XL)
- Propranolol for Injection: 1 mg/mL in 1 mL amps or vials (Inderal)
- Propranolol Oral Solution: 4 mg/mL & 8 mg/mL in 500 mL
- Syprol oral solution
- Propranolol tablets (10 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg)
- Propranolol injection (1 mg/ml)
สถานะการอนุมัติ
Available as POM (Prescription Only Medicine)
Available as POM-V or POM (human generics like Syprol used under the cascade)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store all propranolol preparations at room temperature (15-30°C) and protect from light. Propranolol solutions will decompose rapidly at alkaline pH.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สัตว์เลี้ยงของคุณต้องได้รับยาครบทุกมื้อตามที่สัตวแพทย์กำหนด ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหันโดยไม่ได้ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงจากการหยุดยา (rebound effect)
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการซึมผิดปกติ เหนื่อยง่ายขณะออกกำลังกาย เริ่มมีเสียงวี๊ดในปอด หายใจลำบากหรือไอ หรือมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมหรือท่าทางอย่างกะทันหัน
- กรณีลืมให้ยา: หากลืมให้ยา ให้รีบให้ยาทันทีที่นึกได้ แต่ห้ามให้ยาซ้อนสองเท่าในครั้งเดียว
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต