Protamine Sulfate
Protamini sulfas
ชื่ออื่นๆ: Prosulf · protamine sulphate · protamini sulfas · sulfato de protamina · Protamine sulfate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Heparin overdosage | 1-1.5 mg protamine sulfate to antagonize each mg (100 units) of heparin via slow IV injection. Reduce dose as time increases between heparin dose and start of treatment (after 30 minutes give only 0.5 mg). | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
| Heparin overdosage | Administer 1 mg protamine for each 100 Units of heparin to be inactivated. Decrease protamine dose by ½ for every 30 minutes that have lapsed since heparin was administered | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
- Heparin overdosage: Give slowly.
- Heparin overdosage: May be ineffective if heparin was given deep SC. Do not give faster than 50 mg over 10 minutes.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Heparin overdosage | 1-1.5 mg protamine sulfate to antagonize each mg (100 units) of heparin via slow IV injection. Reduce dose as time increases between heparin dose and start of treatment (after 30 minutes give only 0.5 mg). | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
| Heparin overdosage | Administer 1 mg protamine for each 100 Units of heparin to be inactivated. Decrease protamine dose by ½ for every 30 minutes that have lapsed since heparin was administered | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
- Heparin overdosage: Give slowly.
- Heparin overdosage: May be ineffective if heparin was given deep SC. Do not give faster than 50 mg over 10 minutes.
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Bracken Fern (Pteridium spp.) poisoning | 1 injection of 10 mL of 1% protamine sulfate IV | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
- Bracken Fern (Pteridium spp.) poisoning: In combination with whole blood (2.25-4.5 L)
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Protamine sulfate เป็นโปรตีนประจุบวกที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ซึ่งสกัดได้จากอสุจิหรืออัณฑะของปลาแซลมอนและปลาสายพันธุ์ที่เกี่ยวข้อง ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกใช้เป็นหลักในฐานะ ยาต้านพิษจำเพาะสำหรับภาวะได้รับเฮปารินเกินขนาด ในกรณีที่เกิดภาวะเลือดออกรุนแรงและไม่สามารถควบคุมได้
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- Unfractionated vs. LMWH: แม้ว่า protamine จะสามารถสะเทินฤทธิ์ของ unfractionated heparin ได้อย่างสมบูรณ์ แต่สามารถสะเทินฤทธิ์ anti-Xa ของ low molecular weight heparins (LMWH) เช่น dalteparin หรือ enoxaparin ได้เพียง บางส่วน เท่านั้น อย่างไรก็ตาม ยานี้ยังคงช่วยลดภาวะเลือดออกในหลอดเลือดฝอยในกรณีที่ได้รับ LMWH เกินขนาดได้
- การใช้ในกรณีอื่น: มีการแนะนำให้ใช้เป็นยาเสริมสำหรับการรักษาภาวะพิษจาก Bracken Fern (Pteridium spp.) ในสัตว์เคี้ยวเอื้อง
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจาก protamine เป็นโปรตีนแปลกปลอม จึงมีความเสี่ยงที่จะเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงภาวะ anaphylaxis) โดยเฉพาะในสัตว์ป่วยที่เคยได้รับยานี้มาก่อนหรือมีประวัติแพ้ปลา
กลไกการออกฤทธิ์
Protamine works via direct acid-base neutralization.
- Mechanism: Heparin is a strongly acidic molecule, while protamine is strongly basic.
- Pathway: Protamine → binds directly to circulating heparin → forms an inactive, stable salt complex → neutralizes heparin's anticoagulant activity.
Pharmacology Note: Protamine possesses weak intrinsic anticoagulant activity of its own. If administered in large doses without heparin present, it can theoretically interfere with coagulation, though this rarely causes clinical hemorrhage.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity or intolerance to protamine
- Hypersensitivity to protamine
- Conditions where heparin has not been administered
ผลข้างเคียง
- Acute hypotension (if given too rapidly)
- Bradycardia
- Pulmonary hypertension
- Dyspnea
- Hypersensitivity/Anaphylaxis
- Heparin 'rebound' effect (bleeding hours after neutralization)
- Anaphylactoid reactions
- Paradoxical bleeding (at high doses)
ข้อควรระวัง
Administration Warnings
- Rate of Injection: Must be administered via slow IV injection (over 1-3 minutes). Rapid IV injection can cause severe acute hypotension, bradycardia, pulmonary hypertension, and dyspnea. Do not exceed a rate of 50 mg over a 10-minute period.
- Heparin Rebound: A 'rebound' effect may occur where anticoagulation and bleeding resume several hours after apparent neutralization. This is likely due to the release of heparin from extravascular compartments or degradation of the protamine-heparin complex by fibrinolysin.
- Pregnancy: FDA Category C. Use only if clearly needed.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Forms a stable salt, causing the loss of anticoagulant activity of both compounds (therapeutic intent).
การเฝ้าระวัง
- Coagulation parameters (e.g., aPTT, ACT) to assess heparin neutralization
- Blood pressure (monitor for hypotension during administration)
- Heart rate and rhythm (monitor for bradycardia)
- Respiratory rate and effort
- Signs of recurrent bleeding (heparin rebound effect) for several hours post-administration
- Coagulation times (aPTT, ACT)
- Signs of anaphylaxis during administration
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Binds to heparin within 5 minutes after IV injection.
การกระจายตัว
Forms a complex with heparin in the intravascular space.
การเผาผลาญ
The exact metabolic fate is unknown, but evidence suggests the heparin-protamine complex is partially metabolized and/or degraded by fibrinolysin, which can free previously bound heparin.
การขับออก
Clearance mechanisms are not fully defined, but degradation of the complex can lead to a clinical 'rebound' effect.
การใช้ยาเกินขนาด
Because protamine has inherent, albeit weak, anticoagulant activity, massive overdoses could theoretically result in hemorrhage.
However, clinical data in humans suggests that significant overdoses (600-800 mg) typically result in only mild, transient effects on coagulation. The LD50 of protamine in mice is reported to be 100 mg/kg. Treatment of overdose should be supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 10 mg/mL
- 10 mg/ml injectable solution
ยามนุษย์
- Protamine Sulfate Injection: 10 mg/mL preservative-free in 5 mL and 25 mL vials
- Protamine sulphate 10 mg/ml solution for injection
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Powder for injection: Store at room temperature (15-30°C). Liquid injection: Store in the refrigerator (2-8°C); avoid freezing (though stable at room temperature for at least 2 weeks). Reconstituted powder: Use immediately if mixed with Sterile Water for Injection, or within 72 hours if mixed with Bacteriostatic Water for Injection. Compatible with D5W, normal saline, cimetidine, and verapamil.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- ใช้ในกรณีฉุกเฉินเท่านั้น: Protamine sulfate เป็นยาช่วยชีวิตเฉพาะทางที่ใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น เพื่อรักษาภาวะเลือดออกรุนแรงที่เกิดจากการได้รับเฮปารินเกินขนาด
- การเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด: สัตว์เลี้ยงของท่านจะได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดในห้อง ICU ขณะได้รับยานี้ เนื่องจากยาอาจทำให้ความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจลดลงอย่างกะทันหันหากให้ยาเร็วเกินไป
- ภาวะเลือดออกซ้ำ (Rebound Bleeding): แม้จะได้รับการรักษาจนอาการดีขึ้นแล้ว สัตว์เลี้ยงของท่านยังจำเป็นต้องได้รับการสังเกตอาการต่ออีกหลายชั่วโมง เนื่องจากฤทธิ์ของเฮปารินอาจกลับมาส่งผลให้เกิดเลือดออกได้อีกครั้ง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต