Pyridostigmine
Pyridostigmine bromide
ชื่ออื่นๆ: Mestinon · Distinon · Kalymin · Regonol · pyridostigmini bromidum · Pyridostigmine bromide
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Myasthenia gravis (MG) | 1-3 mg/kg PO q8-12h. For animals that cannot tolerate oral medications, it may be used as an IV constant rate infusion at 0.01-0.03 mg/kg/hour. | PO/IV | q8-12h or CRI | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis (MG) | 0.5-3 mg/kg PO q8-12 hours with food. | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Acquired Myasthenia gravis (MG) | 7.5-30 mg PO two times a day. | PO | BID | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis (MG) | 0.5-3 mg/kg PO two to three times a day. | PO | BID-TID | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis (MG) | 0.5-1 mg/kg PO two to three times a day | PO | BID-TID | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis | 0.2-5 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- Myasthenia gravis (MG): Titrate to effect to minimize adverse effects and maximize muscle strength.
- Myasthenia gravis (MG): Start low and increase slowly. Liquid formulation recommended for easy adjustment. An H2 antagonist (e.g., famotidine 5 mg/kg/day) may reduce nausea/GI irritation.
- Acquired Myasthenia gravis (MG): Begin after oral regurgitation is abolished with parenteral neostigmine. Once stable, begin corticosteroids for 2 weeks, then gradually reduce pyridostigmine.
- Myasthenia gravis (MG): If no response, add prednisone.
- Myasthenia gravis (MG): With or without prednisone (2 mg/kg PO twice daily). Spontaneous remission is not uncommon.
- Myasthenia gravis: Dose should be incrementally adjusted to maximize muscle strength and minimize adverse effects.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Myasthenia gravis (MG) | 0.5-3 mg/kg daily PO in divided doses | PO | Divided daily | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis (MG) | 1-3 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis (MG) | 0.5-3 mg/kg PO per day | PO | Daily | — | 🌎 NA |
| Myasthenia gravis | 0.25 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- Myasthenia gravis (MG): Dose depending on response.
- Myasthenia gravis (MG): Given with corticosteroids.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Pyridostigmine bromide เป็นยาต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสกลุ่ม quaternary ammonium สังเคราะห์ ซึ่งใช้หลักในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับโรค myasthenia gravis (MG) ในสุนัข และพบได้น้อยกว่าในแมว
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากโครงสร้าง quaternary ammonium ทำให้ pyridostigmine มีการแตกตัวเป็นไอออนสูงและไม่สามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้ง่ายในขนาดที่ใช้รักษาทั่วไป ทำให้ยานี้เหมาะสมอย่างยิ่งสำหรับการรักษาความผิดปกติที่จุดเชื่อมต่อประสาทและกล้ามเนื้อส่วนปลาย (peripheral neuromuscular junction) เช่น MG โดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ที่รุนแรง
- โดยทั่วไปถือว่ามีประสิทธิภาพสูงกว่ามากในการรักษา acquired myasthenia gravis เมื่อเทียบกับโรคในรูปแบบที่เป็นมาแต่กำเนิด
- เนื่องจากการดูดซึมที่ไม่แน่นอนและดัชนีการรักษาที่แคบ การปรับขนาดยาจึงต้องทำอย่างระมัดระวังเพื่อให้ได้ผลการรักษา โดยต้องรักษาสมดุลระหว่างการเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อกับความเสี่ยงต่อภาวะพิษจาก cholinergic
กลไกการออกฤทธิ์
Pyridostigmine acts as a reversible, competitive inhibitor of the enzyme acetylcholinesterase (AChE) at the neuromuscular junction.
- Mechanism: Pyridostigmine competes directly with acetylcholine (ACh) for attachment to AChE. The resulting pyridostigmine-AChE complex is hydrolyzed much more slowly than the natural ACh-AChE complex.
- Pathway: Inhibition of AChE → Decreased breakdown of ACh → Accumulation of ACh in the synaptic cleft → Prolonged and increased stimulation of nicotinic ACh receptors on the motor endplate → Enhanced skeletal muscle contraction and improved strength in myasthenic patients.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to anticholinesterase compounds or bromides
- Mechanical or physical obstructions of the urinary tract
- Mechanical or physical obstructions of the gastrointestinal (GI) tract
- Mechanical gastrointestinal obstruction
- Mechanical urinary tract obstruction
- Peritonitis
ผลข้างเคียง
- Nausea
- Vomiting
- Diarrhea
- Excessive salivation (ptyalism)
- Sweating (in species with sweat glands)
- Increased bronchial secretions
- Bronchospasm
- Pulmonary edema
- Respiratory paralysis
- Miosis (pupil constriction)
- Blurred vision
- Lacrimation (tearing)
- Bradycardia
- Tachycardia
- Cardiospasm
- Hypotension
- Cardiac arrest
- Muscle cramps
- Weakness (can indicate cholinergic crisis)
- Increased salivation (ptyalism)
- Diarrhoea
- Abdominal cramps
- Bronchoconstriction
- Involuntary defecation and micturition
- Nystagmus
- Heart block
- Arrhythmias
- Agitation
- Muscle weakness
- Fasciculations
ข้อควรระวัง
High-Risk Patients: Use with extreme caution in patients with bronchospastic disease, epilepsy, hyperthyroidism, bradycardia or other arrhythmias, vagotonia, or GI ulcer diseases.
- Pregnancy/Nursing: FDA Category C. Excreted in maternal milk; use with caution in nursing patients.
- Dose Titration: Doses must be carefully titrated. High doses can cause a cholinergic crisis, which presents as profound weakness and can be difficult to distinguish from a myasthenic crisis.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Antagonizes the muscarinic effects of pyridostigmine. Use cautiously as it can mask early clinical signs of a life-threatening cholinergic crisis.
May decrease the anticholinesterase activity of pyridostigmine. Discontinuing corticosteroids may suddenly increase anticholinesterase activity, requiring dose adjustments.
Theoretically may have additive cholinergic effects when used concurrently.
May necessitate increased dosages of pyridostigmine when treating or diagnosing myasthenic patients.
Can antagonize anticholinesterase therapy due to its direct depressant effect on skeletal muscle.
May prolong the Phase I block of depolarizing muscle relaxants (e.g., succinylcholine) and antagonize the actions of non-depolarizing agents (e.g., pancuronium, atracurium).
May antagonize the neuromuscular effects of pyridostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of pyridostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of pyridostigmine
May antagonize the effects of pyridostigmine
Pyridostigmine may enhance the effect of depolarizing muscle relaxants
Pyridostigmine antagonizes the effect of non-depolarizing muscle relaxants
Pyridostigmine antagonizes the effect of non-depolarizing muscle relaxants
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of cholinergic toxicity (salivation, lacrimation, urination, defecation, GI upset, emesis, weakness)
- Efficacy of therapy (improvement in muscle strength, reduction of megaesophagus/regurgitation)
- Improvement in muscle strength and exercise tolerance
- Signs of muscarinic toxicity (hypersalivation, vomiting, diarrhea, miosis)
- Heart rate and rhythm
- Respiratory rate and effort (especially in patients with megaoesophagus)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Marginally absorbed from the GI tract. Absorption may be erratic, especially with sustained-release tablets. Onset of action after oral dosing is generally within one hour.
การกระจายตัว
Distributed to most tissues, but does not cross into the brain (CNS), intestinal wall, fat, or thymus at usual doses due to its quaternary ammonium structure. Crosses the placenta.
การเผาผลาญ
Metabolized by the liver and hydrolyzed by cholinesterases.
การขับออก
Excreted primarily via the kidneys (implied by class, though specific veterinary elimination data is sparse in the monograph).
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage of pyridostigmine can induce a life-threatening cholinergic crisis.
- Clinical Signs (SLUDGE syndrome): GI effects (nausea, vomiting, diarrhea), excessive salivation, sweating, respiratory distress (increased bronchial secretions, bronchospasm, pulmonary edema, respiratory paralysis), ophthalmic effects (miosis, blurred vision, lacrimation), cardiovascular collapse (bradycardia, tachycardia, hypotension, cardiac arrest), severe muscle cramps, and profound weakness.
- Diagnostic Challenge: Overdoses in myasthenic patients can be very difficult to distinguish from a myasthenic crisis (disease exacerbation). The time of onset of clinical signs or an edrophonium challenge (Tensilon test) may help differentiate the two.
- Treatment: Consists of immediate respiratory and cardiac supportive therapy. Atropine should be administered to antagonize muscarinic effects (refer to atropine protocols for cholinergic toxicity).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Extended-release tablets
- Injection
- 60 mg tablets
- 60 mg/5 ml oral syrup (available on import licence)
ยามนุษย์
- Pyridostigmine Bromide Tablets: 60 mg (Mestinon®, generic)
- Pyridostigmine Bromide Extended-Release Tablets: 180 mg (Mestinon®)
- Pyridostigmine Bromide Syrup: 12 mg/mL in 480 mL (Mestinon®)
- Pyridostigmine Bromide Injection: 5 mg/mL in 2 mL ampules (Mestinon®)
- Mestinon 60 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
Human registered products often used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Oral syrup available on import licence.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store products at room temperature unless otherwise instructed. Protect oral solution and injection from light and freezing. Keep tablets in tight containers. Extended-release tablets may become mottled over time, but this does not affect potency. Injection is unstable in alkaline solutions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Pyridostigmine เป็นยาที่สำคัญมากสำหรับการจัดการโรค myasthenia gravis ของสัตว์เลี้ยงของท่าน แต่ขนาดยาจะต้องมีความแม่นยำสูงมาก
- การให้ยาอย่างเคร่งครัด: ให้ยานี้ตามที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดยาเองโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากความแตกต่างระหว่างขนาดยาที่ได้ผลกับขนาดยาที่เป็นพิษนั้นมีน้อยมาก
- การบริหารยา: การให้ยาพร้อมอาหารอาจช่วยลดอาการไม่สบายท้องได้ รูปแบบยาน้ำมักเป็นที่นิยมเพื่อให้สามารถปรับขนาดยาได้อย่างละเอียด
- การเฝ้าระวังภาวะพิษ: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่าน ทันที หากพบสัญญาณของการได้รับยาเกินขนาด ซึ่งรวมถึง: น้ำลายไหลมากผิดปกติ, อาเจียน, ท้องเสีย, อ่อนแรงอย่างรุนแรง, กล้ามเนื้อกระตุก หรือหายใจลำบาก
- การหายเองของโรค: ในสุนัขบางตัว โรค myasthenia gravis สามารถหายได้เองเมื่อเวลาผ่านไป ดังนั้นสัตวแพทย์จะติดตามอาการสัตว์เลี้ยงของท่านอย่างใกล้ชิดเพื่อดูว่าสามารถลดหรือหยุดยาได้ในอนาคตหรือไม่
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต