เซอร์ทราลีน (Sertraline)
Sertraline
Sertraline hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Zoloft · Altruline · Anilar · Aremis · Atenix · Besitran · Bicromil · Gladem · Insertec · Irradial · Lustral · Novativ · Sealdin · Serad · Sercerin · Serlain · Serta · Tatig · Tolrest · Tresleen · Sertraline HCl · CP-51974-01 · Sertralinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of compulsive disorders | 2-4 mg/kg PO once daily or divided twice daily | PO | q24h or q12h | — | 🌎 NA |
| Behavioral diagnoses | 1-2 mg/kg PO q24h (once daily) | PO | q24h | allow 6-8 weeks for initial trial | 🌎 NA |
| Behavioral diagnoses | 1-3 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3-6 months | 🌎 NA |
| Treatment of behavioral diagnoses | 0.25-0.5 mg/kg PO q24h (once a day) | PO | q24h | Minimum 4-6 months | 🌎 NA |
| Compulsive disorder, anxiety | 1-4 mg/kg PO q24h (once daily) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Behavioral diagnoses | 0.5-4 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Generalized anxiety disorder | 0.5-4 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Anxiety-related behaviours (including compulsive type behaviour such as acral lick) | 1-3 mg/kg | PO | q24h | Long-term | 🌍 EU |
- Behavioral diagnoses: Plan is to use the drug for a limited time during which behavioral modification is employed. Wean off over 2-4 weeks by halving the dose weekly.
- Treatment of behavioral diagnoses: Treat for 3-5 weeks minimum to assess effects; treat until 'well' (minimum another 1-2 months), then treat another 1-2 months minimum. Wean off over 3-5 weeks or longer.
- Anxiety-related behaviours (including compulsive type behaviour such as acral lick): Higher doses are described in the literature.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of compulsive disorders | 0.5 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Urine marking (spraying), aggression, anxiety-including anxiogenic house soiling, phobias, fears | 0.5-1 mg/kg PO q24h (once daily) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treatment of behavioral diagnoses | 1 mg/kg PO q24h (once a day) | PO | q24h | Minimum 4-6 months | 🌎 NA |
| Treatment of fear, affective or dominance aggression | 0.5-1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Generalized anxiety disorder | 0.5-1.5 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treatment of compulsive disorder, anxiety | 0.5-1 mg/kg PO q24h (once daily) | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Behavioral diagnoses | 0.25-1.3 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Increase inhibitory control (e.g., play-related aggressive behaviour) | 0.5-1.5 mg/kg | PO | q24h | Long-term | 🌍 EU |
- Treatment of behavioral diagnoses: Treat for 3-5 weeks minimum to assess effects; treat until 'well' (minimum another 1-2 months), then treat another 1-2 months minimum. Wean off over 3-5 weeks or longer.
- Increase inhibitory control (e.g., play-related aggressive behaviour): Suggested use, but there are no good empirical studies published to support this.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เซอร์ทราลีนเป็นยาต้านเศร้าในมนุษย์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ซึ่งนำมาใช้แบบ off-label ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับปัญหาพฤติกรรมต่างๆ ในสุนัขและแมว
การประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- สุนัข: พฤติกรรมก้าวร้าว, โรควิตกกังวลทั่วไป และพฤติกรรมย้ำคิดย้ำทำ (เช่น โรคเลียผิวหนังจนอักเสบ, การหมุนตัวไล่งับหาง)
- แมว: การฉี่ไม่เป็นที่ (การพ่นปัสสาวะ), พฤติกรรมก้าวร้าวจากอารมณ์หรือการแสดงอำนาจ, การขับถ่ายไม่เป็นที่จากความวิตกกังวล, โรคกลัว และพฤติกรรมย้ำคิดย้ำทำ
ข้อแนะนำทางคลินิก:
เช่นเดียวกับ SSRI ชนิดอื่น เซอร์ทราลีนต้องใช้ระยะเวลาในการรักษานาน (โดยทั่วไป 4 ถึง 8 สัปดาห์) กว่าจะเห็นผลทางคลินิกอย่างเต็มที่ ความล่าช้านี้เกิดจากเวลาที่ต้องใช้ในการปรับลดระดับของตัวรับสัญญาณประสาท (neuroreceptor down-regulation) ยานี้มีราคาค่อนข้างถูกเนื่องจากมีรูปแบบยาสามัญ ทำให้เป็นทางเลือกที่น่าสนใจสำหรับการจัดการพฤติกรรมในระยะยาว
กลไกการออกฤทธิ์
Sertraline is a highly selective inhibitor of the presynaptic reuptake of serotonin (5-hydroxytryptamine or 5-HT) in the central nervous system.
- Mechanism: Blocks the serotonin transporter (SERT) → prevents the reuptake of serotonin into the presynaptic neuron → increases the concentration of serotonin in the synaptic cleft → prolongs stimulation of postsynaptic 5-HT receptors.
- Receptor Specificity: Sertraline has minimal to no effect on the reuptake of dopamine or norepinephrine, and lacks significant affinity for adrenergic, cholinergic, or histaminergic receptors, which minimizes the side effects typically seen with tricyclic antidepressants (TCAs).
- Delayed Onset: The initial increase in synaptic serotonin stimulates presynaptic 5-HT1A autoreceptors, which temporarily decreases serotonin release. Over several weeks, these autoreceptors down-regulate, allowing for enhanced serotonin release and the onset of full therapeutic effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to sertraline or other SSRIs
- Concurrent use of Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs) such as selegiline or amitraz
- Concurrent use of cisapride
- History of seizures or epilepsy
- Concurrent use of MAOIs (e.g., selegiline)
ผลข้างเคียง
- Anorexia (common in dogs, usually transient)
- Lethargy or sedation
- Gastrointestinal effects (vomiting, diarrhea)
- Anxiety or irritability
- Insomnia or hyperactivity
- Panting (dogs)
- Changes in elimination patterns (cats)
- Paradoxical aggressive behavior in previously non-aggressive animals
- Decreased appetite
- Trembling
- Restlessness
- Gastrointestinal disturbance
- Paradoxical increase in anxiety
- Potential increase in aggression
ข้อควรระวัง
Hepatic Impairment: Use with caution in patients with severe hepatic disease; dosages may need to be decreased or the dosing interval increased due to extensive hepatic metabolism. Geriatric Patients: Use with caution; dose adjustments may be necessary. Pregnancy: FDA Category C in humans. Animal studies (rats/rabbits) showed delayed ossification and decreased pup survival. Use only if benefits outweigh risks. Weaning: Avoid abrupt discontinuation; taper the dose gradually over several weeks to prevent withdrawal signs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk for serotonin syndrome
May increase sertraline levels
May decrease or reverse the effects of SSRIs
Sertraline may decrease diazepam clearance
Increased risk for serotonin syndrome
High risk for serotonin syndrome; use contraindicated. A 5-week washout period is required after discontinuing sertraline before starting an MAOI, and a 2-week washout if discontinuing an MAOI before starting sertraline.
Serotonin syndrome-like adverse effects possible
SSRIs can inhibit the metabolism of tramadol to active metabolites, decreasing efficacy and increasing the risk of toxicity (serotonin syndrome, seizures)
Sertraline may increase TCA blood levels and increase the risk for serotonin syndrome
Sertraline may increase the risk for bleeding
High risk of fatal serotonin syndrome. Do not use sertraline within 2 weeks of an MAOI, and do not use an MAOI within 6 weeks of stopping sertraline.
Sertraline antagonizes the effects of anticonvulsants and lowers the seizure threshold.
May lower the seizure threshold when used concurrently.
Increased risk of bleeding in the case of tissue trauma.
Increased risk of bleeding.
Increased risk of serotonin syndrome.
Increased risk of serotonin syndrome. Use only in exceptional cases with careful monitoring.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (resolution or improvement of behavioral signs)
- Adverse effects, particularly changes in appetite and body weight
- Baseline liver function tests (consider re-testing as needed)
- Baseline ECG (consider re-testing as needed)
- Behavioral response (efficacy and paradoxical aggression/anxiety)
- Signs of serotonin syndrome (tremors, hyperthermia, agitation)
- Seizure activity
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, peak levels occur 30-45 minutes after oral dosing.
การกระจายตัว
In dogs, the volume of distribution is 25 L/kg. It is highly protein-bound (97% in dogs, 98% in humans).
การเผาผลาญ
Undergoes high first-pass metabolism in the liver. Primarily metabolized to N-desmethylsertraline, which is an active metabolite.
การขับออก
In dogs, clearance is greater than 35 mL/min/kg, and bile is the major route of excretion.
การใช้ยาเกินขนาด
Toxicity Profile: Most exposures in dogs below 20 mg/kg are not considered serious. However, massive overdoses can be life-threatening.
Clinical Signs of Overdose:
- Mild to Moderate: Vomiting, diarrhea, hypersalivation (especially in cats), lethargy, tachycardia, somnolence, and vocalization.
- Severe (Serotonin Syndrome): Muscle tremors, rigidity, agitation, hyperthermia, vocalization, hypertension or hypotension, tachycardia, seizures, coma, and potentially death.
Management: Handle aggressively with supportive and symptomatic treatment. Contact an animal poison control center (e.g., ASPCA APCC) for specific guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Oral Solution Concentrate
- 50 mg oral tablet
- 100 mg oral tablet
ยามนุษย์
- Sertraline HCl Tablets: 25 mg, 50 mg & 100 mg (as base); Zoloft® (Pfizer); generic
- Sertraline HCl Oral Solution Concentrate: 20 mg/mL in 60 mL; Zoloft® (Pfizer); generic
- Lustral 50 mg tablets
- Lustral 100 mg tablets
สถานะการอนุมัติ
Prescription Only Medicine (POM). Used under the cascade as no veterinary formulation is currently authorized.
Prescription Only Medicine (POM). Used under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store commercially available tablets and oral solution at controlled room temperature (25°C; 77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). The oral solution must be diluted only in water, orange juice, ginger ale, lemonade, or lemon/lime soda, and used immediately after dilution.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สิ่งที่ควรทราบ:
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: ยานี้ไม่ได้ออกฤทธิ์ทันที โดยปกติจะต้องใช้เวลา 4 ถึง 8 สัปดาห์ ของการให้ยาอย่างสม่ำเสมอทุกวันจึงจะเห็นการเปลี่ยนแปลงที่ดีขึ้นอย่างชัดเจนในพฤติกรรมของสัตว์เลี้ยง
- ความต่อเนื่อง: คุณต้องให้ความร่วมมือในการใช้ยาต่อเนื่องเป็นเวลาหลายเดือนเพื่อประเมินผลการรักษาอย่างแม่นยำ
แนวทางปฏิบัติที่สำคัญ:
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดให้ยานี้ทันทีเว้นแต่จะได้รับคำสั่งจากสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการถอนยา หากจำเป็นต้องหยุดยา สัตวแพทย์จะจัดตารางการค่อยๆ ลดขนาดยาให้
- การเปลี่ยนแปลงของความอยากอาหาร: การเบื่ออาหารเป็นเรื่องปกติโดยเฉพาะในสุนัขเมื่อเริ่มใช้ยา อาการนี้มักเกิดขึ้นชั่วคราว คุณอาจลองป้อนด้วยมือหรือทำให้อาหารน่ากินขึ้น หากสัตว์เลี้ยงหยุดกินอาหารโดยสิ้นเชิง ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที
- การเฝ้าสังเกตพฤติกรรม: เนื่องจากยานี้ส่งผลต่อเคมีในสมอง ให้คอยสังเกตพฤติกรรมที่ผิดปกติ เช่น ความวิตกกังวลที่เพิ่มขึ้น, ความกระวนกระวายใจ หรือความก้าวร้าวที่ไม่คาดคิด หากพบความผิดปกติที่สำคัญให้รายงานสัตวแพทย์ทันที
- ยาชนิดน้ำ: หากใช้ยาในรูปแบบสารละลายสำหรับรับประทาน ต้องเจือจางยาก่อนให้สัตว์เลี้ยง ให้ผสมกับน้ำเปล่า, น้ำส้ม, จินเจอร์เอล, น้ำมะนาว หรือน้ำโซดารสมะนาวเท่านั้น และให้กินทันทีหลังจากผสม
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต