ซิลเดนาฟิล
Sildenafil
Sildenafil citrate
ชื่ออื่นๆ: Viagra · Revatio · Aphrodil · UK 92480-10 · Sildenafil citrate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulmonary hypertension | 1.9 mg/kg (range from 0.5-2.7 mg/kg) | PO | q8-24h | — | 🌎 NA |
| Pulmonary hypertension documented by Doppler, chronic pulmonary disease, right-sided heart failure (HW disease; congenital) | 0.5-1 mg/kg (higher dose of 2 -3 mg/kg three times a day may be tolerated and needed) | PO | two times daily | — | 🌎 NA |
| Moderate to severe PH secondary to either left heart disease or primary lung disease | 1 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Pulmonary hypertension | 1-2 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Pulmonary arterial hypertension | 0.5-2.7 mg/kg (suggested median dose from clinical studies is 3 mg/kg/day) | PO | q8-24h | — | 🌍 EU |
- Pulmonary hypertension: Median dose from a retrospective study. Dogs may have been also treated with oxygen, ACE inhibitors, furosemide, amlodipine, diltiazem, theophylline, phenobarbital and/or antibiotics.
- Pulmonary arterial hypertension: Improves quality of life despite lack of significant echocardiographic reduction in pressures.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Moderate to severe PH secondary to either left heart disease or primary lung disease | 1 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Pulmonary arterial hypertension | 1.6 mg/kg | PO | q12h | — | 🌍 EU |
- Pulmonary arterial hypertension: Reported dose tolerated and clinically efficacious.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ซิลเดนาฟิลเป็นยาในกลุ่ม ตัวยับยั้งเอนไซม์ phosphodiesterase type 5 (PDE5) ที่มีประสิทธิภาพสูง แม้ว่าจะเป็นที่รู้จักกันดีในเวชศาสตร์มนุษย์สำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ แต่ในทางเภสัชวิทยาสัตวแพทย์ ยานี้ถือเป็นยาหลักสำหรับการรักษา ภาวะความดันเลือดในปอดสูง (pulmonary hypertension: PH)
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ยานี้มีประสิทธิภาพสูงในสุนัขและแมวที่มีภาวะ PH อันเนื่องมาจากโรคลิ้นหัวใจไมทรัลเรื้อรัง โรคพยาธิหนอนหัวใจ หรือโรคปอดปฐมภูมิ (เช่น โรคปอดพังผืด)
- โดยการขยายหลอดเลือดแดงในปอดอย่างจำเพาะเจาะจง ซิลเดนาฟิลจะช่วยลดภาระงานของหัวใจห้องล่างขวา (right ventricular afterload) ได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งช่วยปรับปรุงอาการทางคลินิก เช่น อาการเป็นลม (syncope) การไม่สามารถออกกำลังกายได้ และภาวะหัวใจล้มเหลวทางซีกขวา
- ยานี้มีความจำเพาะสูงต่อหลอดเลือดในปอด จึงมักไม่ทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำทั่วร่างกายอย่างรุนแรง เว้นแต่จะใช้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือดชนิดอื่น
กลไกการออกฤทธิ์
Sildenafil exerts its effects via the nitric oxide (NO) pathway in smooth muscle cells:
- Endothelial cells release Nitric Oxide (NO) → activates the enzyme guanylate cyclase → converts GTP to cyclic guanosine monophosphate (cGMP).
- cGMP acts as a secondary messenger causing smooth muscle relaxation and vasodilation.
- PDE5 is the enzyme responsible for degrading cGMP, and it is found in high concentrations in the pulmonary vasculature and corpus cavernosum.
- Mechanism: Sildenafil competitively inhibits PDE5 → prevents cGMP breakdown → intracellular cGMP accumulates → resulting in prolonged and enhanced NO-mediated pulmonary vasodilation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Concurrent use with organic nitrates
- Known hypersensitivity to sildenafil
- Pulmonary veno-occlusive disease (PVOD)
- Systemic hypotension
- Significant hepatic impairment
- Significant renal impairment
- Bleeding disorders
- Concurrent use of nitrates
ผลข้างเคียง
- Cutaneous flushing of the inguinal region
- Gastrointestinal effects (possible)
- Headache, visual disturbances, dyspepsia, nasal congestion, myalgia, priapism, dizziness, and back pain (reported in humans)
- Vomiting
- Dizziness / weakness
- Raised intraocular pressure
- Systemic hypotension (especially if combined with other vasodilators)
ข้อควรระวัง
WARNING: Sildenafil should not be used concurrently with nitrates due to the risk of life-threatening hypotension.
- Pulmonary vasodilators may significantly worsen the cardiovascular status of patients with pulmonary veno-occlusive disease (PVOD).
- Use with extreme caution in patients with resting hypotension, fluid depletion, severe left ventricular outflow obstruction, or autonomic dysfunction.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase hypotensive effects
Potential to increase hypotensive effects
Potentially could increase hypotensive effects
May reduce sildenafil metabolism and increase AUC
May reduce sildenafil metabolism and increase AUC
May reduce sildenafil metabolism and increase AUC
May increase bleeding risks
Significant potentiation of vasodilatory effects; life-threatening hypotension possible
Significant potentiation of vasodilatory effects; life-threatening hypotension possible
May decrease sildenafil concentrations
May decrease sildenafil concentrations
Increases plasma sildenafil concentration
Increases plasma sildenafil concentration
Increased risk of systemic hypotension; should not be started at the same time
Significantly enhances hypotensive effect; concomitant use must be avoided
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (improved syncope, cough, respiratory effort)
- Pulmonary artery pressure
- Systemic blood pressure
- Adverse effects
- Clinical signs of pulmonary hypertension (exercise tolerance, syncope, respiratory rate/effort)
- Echocardiography (to monitor right heart function and pulmonary pressures)
- Intraocular pressure (if pre-existing ocular disease)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Oral bioavailability is approximately 50% in dogs (higher than humans).
การกระจายตัว
Volume of distribution is about 5.2 L/kg in dogs (versus 1.2 L/kg in humans).
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism (implied by interactions with CYP inhibitors/inducers).
การขับออก
Excreted primarily as metabolites.
การใช้ยาเกินขนาด
Little information is available in veterinary species. In humans, massive overdose (2000 mg) resulted in tachycardia, nonspecific ST-T changes on ECG, headache, dizziness, and flushing.
It is expected that overdoses in animals would mirror the drug's adverse effect profile (e.g., profound hypotension, tachycardia, cutaneous flushing). Treat supportively.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Injection solution
- 20 mg tablet
- 50 mg tablet
- 6.25 mg tablet (special reformulation)
- 10 mg tablet (special reformulation)
- 12.5 mg tablet (special reformulation)
- 10 mg/ml oral suspension
- 0.08 mg/ml injectable (IV)
ยาสัตวแพทย์
- Special reformulations available: 6.25 mg, 10 mg and 12.5 mg tablets
ยามนุษย์
- Sildenafil Citrate Oral Tablets: 20 mg Revatio® (Pfizer); 25 mg, 50 mg & 100 mg Viagra® (Pfizer)
- Sildenafil Injection Solution: 10 mg/12.5 mL (dextrose 50.5 mg/mL) in 12.5 mL single-use vials; Revatio® (Pfizer)
- Revatio (20 mg tablets, 10 mg/ml oral suspension, 0.08 mg/ml IV)
- Viagra (25 mg, 50 mg tablets)
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Used off-label under the cascade.
POM-V / POM. Used off-label under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Sildenafil tablets should be stored at room temperature (25°C; 77°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรทราบ: ซิลเดนาฟิลมักถูกสั่งจ่ายแบบ "off-label" ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษาภาวะความดันเลือดในปอดสูง (pulmonary hypertension)
- สิ่งที่คาดหวังได้: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีพลังงานมากขึ้น ไอเล็กลง และมีอาการเป็นลม (syncope) น้อยลง
- ค่าใช้จ่าย: เนื่องจากเป็นยาที่ใช้ในมนุษย์ (มักรู้จักในชื่อ Viagra® หรือ Revatio®) จึงอาจมีราคาสูง โปรดปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณเกี่ยวกับการใช้ยาเตรียมเฉพาะราย (compounding) หรือยาชื่อสามัญหากมีความกังวลเรื่องค่าใช้จ่าย
- คำเตือนด้านความปลอดภัย: ห้าม ให้สัตว์เลี้ยงของคุณได้รับยาโรคหัวใจชนิดอื่น โดยเฉพาะ กลุ่มไนเตรต (เช่น nitroglycerin) ในขณะที่ได้รับซิลเดนาฟิล เนื่องจากยาที่ใช้ร่วมกันนี้อาจทำให้ความดันโลหิตลดต่ำลงจนถึงแก่ชีวิตได้
- ผลข้างเคียง: สังเกตอาการผิวหนังแดงหรือร้อนบริเวณท้อง (ขาหนีบ) หรืออาการไม่สบายท้อง โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณดูมึนงง ซึม หรือหมดสติ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต