Sodium Stibogluconate
Sodium Antimony Gluconate
ชื่ออื่นๆ: Pentostam · Sodium antimony gluconate · stiboglucat-natrium · natriumstibogluconat-9-wasser · solusurmin · sodio stibogluconato · natrii stibogluconas · Stibogluconate sodium
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of cutaneous leishmaniasis | 30-50 mg/kg IV or SC daily | IV/SC | q24h | 3-4 weeks | 🌎 NA |
| Treatment of visceral leishmaniasis | 30-50 mg/kg IV or SC q24h | IV/SC | q24h | one month | 🌎 NA |
- Treatment of visceral leishmaniasis: Has severe side effects and may not be obtainable in the USA; allopurinol alone is usually used initially.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Sodium stibogluconate เป็นสารประกอบแอนติโมนีแบบเพนทาวาเลนต์ (pentavalent antimonial) ซึ่งใช้เป็นหลักในฐานะยาต้านลิชมาเนียทั้งในเวชศาสตร์มนุษย์และสัตวแพทย์
- ถือเป็นยาหลักแบบดั้งเดิมสำหรับการรักษาโรคลิชมาเนียทั้งชนิดทางผิวหนังและชนิดอวัยวะภายในในสุนัข
- ยานี้มีดัชนีการรักษาที่แคบ และมีโอกาสสูงที่จะเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง
เกร็ดทางคลินิก: ในสหรัฐอเมริกา ยานี้ไม่มีจำหน่ายในเชิงพาณิชย์ ต้องขอรับโดยตรงจากศูนย์ควบคุมและป้องกันโรค (CDC) ภายใต้โปรโตคอลเฉพาะ และอาจได้รับการอนุมัติหรือไม่อนุมัติให้ใช้ในสัตว์เลี้ยงก็ได้
กลไกการออกฤทธิ์
The exact mechanism of action of sodium stibogluconate remains incompletely elucidated.
- Prodrug Hypothesis: It is widely hypothesized to act as a prodrug, where the pentavalent antimony (SbV) is reduced to the more toxic trivalent antimony (SbIII) within the host macrophage or the parasite itself.
- Bioenergetic Disruption: It is believed to interfere with the parasite's bioenergetics by reducing ATP and GTP synthesis in susceptible Leishmania amastigotes, ultimately leading to parasite death.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pre-existing cardiac arrhythmias
- Significantly impaired renal function
- Previous serious adverse reaction to a dose of stibogluconate
- Severe renal impairment
- Severe hepatic impairment
ผลข้างเคียง
- Increased AST levels
- Pain on injection
- Musculoskeletal pain
- Hemolytic anemia
- Leukopenia
- Vomiting
- Diarrhea
- Pancreatitis
- Myocardial injury and arrhythmias
- Renal toxicity
- Shock
- Sudden death
- Thrombophlebitis (with IV administration)
- Nephrotoxicity
- Hepatotoxicity
- Injection site pain
- Lethargy
- Anorexia
- Myalgia/Arthralgia
- Cardiac arrhythmias (rare)
ข้อควรระวัง
Contraindicated in patients with pre-existing cardiac arrhythmias or significantly impaired renal function.
- Duration Warning: The incidence of adverse effects reportedly increases significantly if the drug is administered for longer than 2 months.
- Pregnancy: Has not been shown to cause fetal harm, but should be withheld during pregnancy unless the benefits clearly outweigh the risks.
- Nursing: Controversial; the manufacturer states it should not be used in nursing mothers, though some human pediatric guidelines consider it compatible.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased risk of nephrotoxicity
Synergistic antileishmanial effect (often used together clinically)
การเฝ้าระวัง
- CBC
- Liver enzymes (especially AST)
- Renal function tests
- ECG (for myocardial injury/arrhythmias)
- Bone marrow cultures for Leishmania
- Clinical efficacy
- Renal function (BUN, Creatinine, SDMA, Urinalysis)
- Hepatic enzymes (ALT, AST, ALP)
- Pancreatic enzymes (cPLI, Lipase)
- ECG (for arrhythmias)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Well absorbed following intramuscular or subcutaneous injection.
การกระจายตัว
In dogs, steady-state volume of distribution is 0.25 L/kg.
การเผาผลาญ
Pentavalent antimony is partially reduced to the more toxic and active trivalent antimony in vivo.
การขับออก
The main route of excretion is via the kidneys; glomerular filtration rate determines the excretion rate. Clearance in dogs is 1.71 L/kg/hr.
การใช้ยาเกินขนาด
In the unlikely event of a parenterally administered overdose, it is suggested to immediately contact an animal poison control center.
- Chelation Therapy: Potentially, antimony toxicity can be managed by chelating agents such as dimercaptosuccinic acid (DMSA) or d-penicillamine to enhance excretion.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 100 mg (of antimony)/mL
- Injectable: 100 mg/ml solution
ยามนุษย์
- Sodium Stibogluconate (sodium antimony gluconate) 100 mg (of antimony)/mL for injection in 6 mL and 100 mL (Pentostam)
- Pentostam 100 mg/ml solution for injection
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at temperatures below 25°C (76°F) and protect from freezing and exposure to light. After removing the first dose, the vial should not be used after one month.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- สาธารณสุข: เจ้าของควรเข้าใจถึงความเสี่ยงของการเป็นโรคติดต่อจากสัตว์สู่คน (zoonotic) และผลกระทบต่อสาธารณสุขของโรคลิชมาเนียในสุนัข ซึ่งขึ้นอยู่กับประเทศและพาหะในท้องถิ่นเป็นอย่างมาก
- การพยากรณ์โรค: การพยากรณ์โรคสำหรับสุนัขที่เป็นโรคลิชมาเนียยังคงอยู่ในระดับ ต้องเฝ้าระวัง (guarded) แม้จะได้รับการรักษาอย่างเต็มที่แล้วก็ตาม และมักพบการกลับมาเป็นซ้ำได้บ่อย
- ความเสี่ยงและค่าใช้จ่าย: การรักษามีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่รุนแรงและอาจมีค่าใช้จ่ายสูง จำเป็นต้องได้รับการติดตามอาการอย่างใกล้ชิดโดยสัตวแพทย์ของท่าน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต