สปิโนซาด (Spinosad)
Spinosad
Spinosyn A and Spinosyn D
ชื่ออื่นๆ: Comfortis · Natroba · Extinosad · Trifexis · Spinosyn A & B · XDE-105 · Spinosyn D
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention or treatment of fleas infestations | 30-60 mg/kg (minimum dosage of 30 mg/kg) PO once monthly with food. | PO | q30d | 1 month | 🌎 NA |
| Flea infestation | 45-70 mg/kg | PO | q28d | — | 🌍 EU |
- Prevention or treatment of fleas infestations: Must be given with food for optimal absorption.
- Flea infestation: Give with or immediately after food.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Flea infestation | 50-75 mg/kg | PO | q28d | — | 🌍 EU |
- Flea infestation: Give with or immediately after food.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Spinosad เป็นยาฆ่าแมลงในกลุ่ม macrocyclic lactone ชนิดกินที่ออกฤทธิ์ทั่วร่างกาย ซึ่งได้มาจากแบคทีเรียในดิน Saccharopolyspora spinosa โดยมีข้อบ่งใช้หลักในการป้องกันและรักษาการติดหมัด (Ctenocephalides felis) ในสุนัข
ข้อได้เปรียบทางคลินิกที่สำคัญ:
- ออกฤทธิ์เร็ว: เริ่มฆ่าหมัดได้ภายใน 30 นาที และหมัดจะตายทั้งหมดภายใน 4 ชั่วโมง ซึ่งช่วยตัดวงจรชีวิตของหมัดได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการฆ่าตัวเต็มวัยก่อนที่จะวางไข่
- กันน้ำ: เนื่องจากเป็นการให้ยาแบบดูดซึมทั่วร่างกาย (ชนิดกิน) ประสิทธิภาพของยาจึงไม่ได้รับผลกระทบจากการว่ายน้ำ การอาบน้ำ หรือการใช้แชมพูรักษาโรคผิวหนัง
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: แม้ว่าโดยหลักจะเป็นยาฆ่าหมัดตัวเต็มวัย แต่การศึกษาเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพสูงในการฆ่าเห็บสุนัขสีน้ำตาล (R. sanguineus*) ตัวเต็มวัยภายใน 24 ชั่วโมงเมื่อใช้ในขนาดที่สูงกว่าฉลากกำหนด แม้ว่าจะไม่ได้รับการรับรองให้ใช้ควบคุมเห็บอย่างเป็นทางการก็ตาม
- หมายเหตุสำหรับการใช้ในแมว: แม้ว่าเอกสารกำกับยานี้จะระบุว่าไม่ได้รับการรับรองสำหรับแมว แต่ต่อมาได้มีการอนุมัติสูตรยา Comfortis สำหรับแมวโดยเฉพาะจาก FDA โปรดอ้างอิงฉลากผลิตภัณฑ์ปัจจุบันสำหรับการใช้ยาในแมวเสมอ
กลไกการออกฤทธิ์
Spinosad targets the insect nervous system through a unique mechanism distinct from other parasiticides:
- Primary Pathway: Acts as an agonist at the nicotinic acetylcholine D-alpha receptors → causes motor neuron activation → leads to involuntary muscle contractions and tremors → prolonged exposure results in paralysis and rapid flea death.
- Secondary Pathway: Opens GABA-gated chloride channels in insects, similar to the mechanism of other macrocyclic lactones, further contributing to neuromuscular paralysis.
Because mammalian nicotinic receptors are structurally different from insect receptors, spinosad exhibits a high margin of safety in dogs.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cats (per this specific monograph's label status)
- Dogs with known pork or soy allergies (chewable tablets contain pork proteins and hydrolyzed soy)
- Dogs and cats weighing < 1.2 kg
- Dogs and cats < 14 weeks of age
- Dogs with MDR1 mutation (relative contraindication due to increased risk of adverse effects)
ผลข้างเคียง
- Vomiting (most common)
- Depression/lethargy
- Diarrhea
- Pruritus
- Trembling
- Hypersalivation
- Seizures (rare)
- Vomiting (occasional)
- Lethargy (rare)
- Diarrhoea (rare)
- Anorexia (rare)
- Ataxia (rare)
ข้อควรระวัง
Use with caution in breeding females and dogs with pre-existing epilepsy, as higher than labeled dosages may decrease the seizure threshold. Safe use in breeding males has not been evaluated. The chewable tablets contain pork proteins and hydrolyzed soy; use cautiously in dogs with severe food allergies to these ingredients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Concurrent use with high extra-label doses of ivermectin (e.g., for demodicosis) increases the risk of neurotoxicity. However, spinosad is safe to use with standard low-dose heartworm preventatives.
Increased risk of severe neurological toxicity. Do not use in combination.
Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing digoxin levels.
Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing doxorubicin toxicity.
การเฝ้าระวัง
- Flea control efficacy
- Adverse gastrointestinal or neurologic effects
- Efficacy of flea control
- Gastrointestinal tolerance (vomiting)
- Adverse neurological signs
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Peak plasma levels for spinosyn A and D occur in about 2 and 3 hours, respectively, when administered with food.
การกระจายตัว
Extensively bound to canine plasma proteins.
การเผาผลาญ
Undergoes hepatic metabolism.
การขับออก
Excreted in milk at levels approximately 2.5X of that found in plasma.
การใช้ยาเกินขนาด
Spinosad has a wide margin of safety. The oral LD50 in mice is >5000 mg/kg. In canine dose tolerance studies (up to 16.7X the normal dose for 10 days), the primary sign was routine vomiting. No significant changes in hematology or coagulation were noted, though mild elevations in ALT and phospholipidosis (vacuolation) of lymphoid tissue occurred.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Chewable tablets
- Topical suspension (human)
- 90 mg chewable tablet
- 140 mg chewable tablet
- 270 mg chewable tablet
- 425 mg chewable tablet
- 665 mg chewable tablet
- 1040 mg chewable tablet
- 1620 mg chewable tablet
ยาสัตวแพทย์
- Spinosad Chewable Tablets: 140 mg, 270 mg, 560 mg, 810 mg, 1620 mg (Comfortis)
- Comfortis chewable tablets (90 mg, 140 mg, 270 mg, 425 mg, 665 mg, 1040 mg, 1620 mg)
- Trifexis chewable tablets (spinosad + milbemycin oxime)
ยามนุษย์
- Spinosad 0.9% topical suspension in 120 mL (Natroba)
สถานะการอนุมัติ
POM-V
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Chewable tablets should be stored at 20-25°C (68-77°F), excursions permitted between 15-30°C (59-86°F).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
แนวทางการให้ยา
- ให้พร้อมอาหารมื้อหลัก: จำเป็นต้องให้ยาพร้อมอาหารเพื่อให้ยาดูดซึมเข้าสู่ร่างกายสุนัขได้อย่างเหมาะสม
- การอาเจียน: หากสุนัขอาเจียนภายในหนึ่งชั่วโมงหลังจากกินยา ควรให้ยาซ้ำอีกหนึ่งโดสเต็มเพื่อให้มั่นใจว่าสุนัขจะได้รับความคุ้มครอง
- กรณีลืมให้ยา: หากลืมให้ยา ให้รีบให้ยาพร้อมอาหารทันทีที่นึกได้ จากนั้นให้กลับมาใช้ตารางการให้ยาเดือนละครั้งตามปกติโดยเริ่มจากวันที่ให้ยานั้น
หมายเหตุสำคัญ: ยาชนิดเคี้ยวนี้มีกลิ่นเนื้อวัว แต่ส่วนประกอบจริงมีโปรตีนจากหมูและถั่วเหลืองไฮโดรไลซ์ หากสุนัขของคุณมีประวัติแพ้อาหารประเภทหมูหรือถั่วเหลือง โปรดแจ้งสัตวแพทย์ของคุณ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
