สไปโรโนแลคโตน
Spironolactone
ชื่ออื่นๆ: Aldactone · Aldactazide · Cardalis · Prilactone · espironolactona · SC-9420 · spirolactone · spironolactonum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As a diuretic in CHF (when furosemide and ACE inhibitors alone do not control fluid accumulation) | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As a diuretic in CHF (with other diuretics when hypokalemia is an issue) | 2-4 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| As a diuretic in CHF (to allow further reduction of furosemide dose) | 0.5 mg/kg PO once daily to 2 mg/kg twice daily | PO | q24h to q12h | — | 🌎 NA |
| For treating ascites (using fixed dose combination with hydrochlorothiazide) | 0.5-1 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For treating ascites (caused by right-sided heart failure) | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of hypertension | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of hypertension (Step 4 drug) | 1-2 mg/kg twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Congestive heart failure, ascites, hyperaldosteronism | 2-4 mg/kg | PO | q24h | Continuous | 🌍 EU |
- As a diuretic in CHF (when furosemide and ACE inhibitors alone do not control fluid accumulation): Refractory CHF
- As a diuretic in CHF (to allow further reduction of furosemide dose): 0.5 mg/kg once daily for aldosterone blockage (weak diuretic effect); 2 mg/kg twice daily for stronger diuretic effect.
- For treating ascites (using fixed dose combination with hydrochlorothiazide): Empirical dosage based on the spironolactone component of Aldactazide.
- For treating ascites (caused by right-sided heart failure): Added to optimized furosemide and ACE inhibitor therapy.
- For adjunctive treatment of hypertension (Step 4 drug): For systolic >160 mmHg, diastolic >120 mmHg after enalapril/benazepril and amlodipine.
- Congestive heart failure, ascites, hyperaldosteronism: Licensed for use in combination with standard therapy for treatment of CHF caused by valvular regurgitation in dogs.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As a diuretic in CHF (when furosemide and ACE inhibitors alone do not control fluid accumulation) | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| As a diuretic in CHF (when serum potassium is low) | 1 mg/kg q12h PO | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of hypertension | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of hypertension (Step 3 drug) | 1-2 mg/kg twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For adjunctive treatment of primary hyperaldosteronism | 1-2 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Congestive heart failure, ascites, hyperaldosteronism | 2-4 mg/kg | PO | q24h | Continuous | 🌍 EU |
- As a diuretic in CHF (when furosemide and ACE inhibitors alone do not control fluid accumulation): Refractory CHF
- For adjunctive treatment of hypertension (Step 3 drug): When systolic BP >160 mmHg, diastolic >120 mmHg after amlodipine and ACE inhibitor.
- For adjunctive treatment of primary hyperaldosteronism: If potassium supplementation alone does not control clinical signs.
- Congestive heart failure, ascites, hyperaldosteronism: Severe ulcerative facial dermatitis has been reported in Maine Coon cats.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
สไปโรโนแลคโตนเป็นยาในกลุ่ม aldosterone antagonist สังเคราะห์และเป็นยาขับปัสสาวะที่ช่วยสงวนโพแทสเซียม ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกใช้เป็นหลักในการรักษาเสริมสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF), ภาวะท้องมาน (ascites), ภาวะความดันโลหิตสูงในระบบไหลเวียนโลหิต และภาวะ hyperaldosteronism ปฐมภูมิ (โดยเฉพาะในแมว)
เกร็ดความรู้ทางคลินิกและบริบททางเภสัชวิทยา:
- Aldosterone Escape: แม้ว่าฤทธิ์ในการขับปัสสาวะโดยตรงจะค่อนข้างอ่อนเมื่อเทียบกับยาขับปัสสาวะกลุ่ม loop diuretics เช่น furosemide แต่สไปโรโนแลคโตนมีบทบาทสำคัญในการยับยั้งระบบ Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS) แม้ในผู้ป่วยที่ได้รับยา ACE inhibitors ระดับ aldosterone อาจกลับมาสูงขึ้นได้ในภายหลัง (ปรากฏการณ์ที่เรียกว่า "aldosterone escape") ซึ่งสไปโรโนแลคโตนจะช่วยลดผลกระทบนี้
- การปกป้องหัวใจ (Cardioprotection): ในเวชศาสตร์มนุษย์ สไปโรโนแลคโตนมีคุณค่าอย่างยิ่งจากฤทธิ์ต้านการเกิดพังผืด (antifibrotic) ในกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งช่วยป้องกันการปรับเปลี่ยนโครงสร้างหัวใจที่เป็นอันตราย แม้ว่าขอบเขตของประโยชน์นี้ในผู้ป่วยสัตว์ (เช่น สุนัขที่เป็นโรคลิ้นหัวใจไมตรัลรั่ว) ยังคงเป็นที่ถกเถียงกัน แต่ยานี้ก็ถูกนำมาใช้ในโปรโตคอลการรักษา CHF แบบหลายยามาตรฐานมากขึ้นเรื่อยๆ
- การดูดซึม (Bioavailability): การดูดซึมจะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อให้ยาพร้อมกับอาหาร
กลไกการออกฤทธิ์
Spironolactone acts as a competitive antagonist at the mineralocorticoid receptor.
- Mechanism: It competitively inhibits aldosterone binding in the distal renal tubules and collecting ducts.
- Pathway: Blockade of the receptor → prevents the synthesis of aldosterone-induced proteins (such as Na+/K+ ATPase and epithelial sodium channels) → decreases sodium and chloride reabsorption while decreasing potassium, ammonium, and phosphate excretion.
- Result: Mild diuresis with potassium retention. It does not affect carbonic anhydrase or proximal renal transport mechanisms.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hyperkalemia
- Addison's disease (hypoadrenocorticism)
- Anuria
- Acute renal failure
- Significant renal impairment
- Hyperkalaemia
- Hyponatraemia
- Concurrent use with NSAIDs in animals with renal insufficiency
- Pregnancy
- Lactation
- Animals intended for breeding
ผลข้างเคียง
- Facial dermatitis (notably reported in Maine Coon cats)
- Hyperkalemia
- Hyponatremia
- Dehydration
- Increased BUN and mild acidosis (in patients with renal impairment)
- Gastrointestinal distress (vomiting, anorexia)
- CNS effects (lethargy, ataxia)
- Endocrine changes (anti-androgenic effects, e.g., gynecomastia in humans, feminization of male fetuses)
- Hyponatraemia
- Hyperkalaemia
- Reversible prostatic atrophy (in entire male dogs)
- Severe ulcerative facial dermatitis (in Maine Coon cats)
- Hepatotoxicity (reported in humans)
ข้อควรระวัง
Hepatic & Renal Caution: Use cautiously in patients with hepatic disease (though often used to treat ascites). Use in patients with renal impairment may lead to hyperkalemia.
Reproductive Safety: FDA Category D for pregnancy. Spironolactone and its active metabolites cross the placenta and can cause feminization of male fetuses. Canrenone (active metabolite) is excreted in breast milk; use with caution in nursing animals.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Spironolactone may increase the half-life of digoxin; enhanced monitoring of digoxin serum levels is warranted. May also cause falsely elevated digoxin values if using a radioimmune assay (RIA).
Spironolactone may mute the effects of mitotane if given concurrently; monitor carefully.
Possible increase in neuromuscular blockade effects.
Increased risk of hyperkalemia.
Increased risk of hyperkalemia.
Spironolactone's diuretic effects may be decreased if administered concomitantly.
Potentiates diuretic effects
Potentiates diuretic effects
Increased risk of hyperkalaemia (though generally safe to use concurrently in practice; monitor potassium)
Increased risk of hyperkalaemia and nephrotoxicity
Increased risk of hyperkalaemia
การเฝ้าระวัง
- Serum electrolytes (especially potassium and sodium)
- BUN and creatinine
- Hydration status
- Blood pressure (if indicated)
- Clinical signs of edema/ascites
- Patient weight
- Serum potassium
- Serum sodium
- Renal function (BUN, Creatinine)
- Digoxin levels (if used concurrently)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In fasted dogs, oral bioavailability is approximately 50%, but increases up to 90% when given with food. In humans, it is >90% bioavailable with peak levels reached within 1-2 hours.
การกระจายตัว
Spironolactone and its active metabolite, canrenone, are both about 98% bound to plasma proteins. Both cross the placenta, and canrenone is detected in breast milk.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized to several metabolites, including the active metabolite canrenone, which possesses diuretic activity.
การขับออก
About 70% of a dose is found in the feces and 18% in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute overdosage of spironolactone in veterinary patients is limited.
- Management: Should an acute overdose occur, follow general guidelines for diuretic overdose (e.g., furosemide or chlorothiazide).
- Treatment: Empty the stomach if ingestion was recent. Provide supportive care, monitor hydration status, and closely evaluate serum electrolytes (especially potassium and sodium).
- Contact an animal poison control center for further guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral suspension (compounded)
- 10 mg tablet
- 40 mg tablet
- 50 mg tablet
- 80 mg tablet
- 100 mg tablet
- Compound preparations with benazepril (e.g., 2.5mg/20mg, 5mg/40mg, 10mg/80mg)
ยาสัตวแพทย์
- Cardalis (compound with benazepril)
- Prilactone
ยามนุษย์
- Spironolactone Oral Tablets: 25 mg, 50 mg & 100 mg; Aldactone® (Searle); generic
- Spironolactone/Hydrochlorothiazide Oral Tablets: 25 mg/25 mg & 50 mg/50 mg; Aldactazide® (Searle); generic
- Spironolactone generics
สถานะการอนุมัติ
POM-V / POM
POM-V / POM
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets at room temperature in tight, light-resistant containers. An extemporaneously prepared oral suspension using pulverized tablets and cherry syrup is reportedly stable for at least one month when refrigerated.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ควรให้ยานี้ พร้อมกับอาหาร เนื่องจากจะช่วยเพิ่มการดูดซึมยาเข้าสู่ร่างกายได้อย่างมาก
- ข้อควรระวังเรื่องโพแทสเซียม: เนื่องจากยานี้ช่วยให้ร่างกายกักเก็บโพแทสเซียมไว้ ห้ามให้สัตว์เลี้ยงได้รับอาหารเสริมโพแทสเซียม หรือเปลี่ยนไปใช้อาหารที่มีโพแทสเซียมสูง เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์โดยเฉพาะ
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดแจ้งสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการอาเจียนรุนแรงหรือต่อเนื่อง, ท้องเสีย, เบื่ออาหาร หรือมีอาการซึม/อ่อนแรงอย่างมาก
- สำหรับเจ้าของแมว: แมวจำนวนน้อย (โดยเฉพาะสายพันธุ์ Maine Coon) อาจมีอาการคันที่ใบหน้าอย่างรุนแรง, เกิดสะเก็ด หรือผิวหนังอักเสบขณะใช้ยานี้ หากคุณสังเกตเห็นว่าแมวของคุณเกาใบหน้ามากผิดปกติ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
