ทาโครลิมัส
Tacrolimus
FK-506
ชื่ออื่นๆ: Protopic · Prograf · Advagraf · FK-506 · fujimycin
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาตามสัตว์
ยังไม่มีข้อมูลขนาดยาของยานี้ในตำรับยา VetSheet หัวข้ออื่นด้านล่างครบถ้วน โปรดตรวจสอบฉลากผลิตภัณฑ์ล่าสุดก่อนสั่งจ่ายยา
ภาพรวม
ทาโครลิมัส (FK 506) เป็นยากดภูมิคุ้มกันกลุ่มแมคโรไลด์ที่มีฤทธิ์แรง ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้เป็นหลักในรูปแบบยาใช้ภายนอกสำหรับโรคผิวหนังที่มีสาเหตุจากภูมิคุ้มกัน (เช่น โรคทวารหนักเป็นแผลเรื้อรังและโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้) และใช้ทางจักษุสำหรับโรคตาแห้ง (KCS) การใช้แบบระบบ (Systemic) พบได้น้อยกว่าเนื่องจากอาจมีความเป็นพิษ แต่สามารถนำมาใช้ในกรณีโรคที่เกิดจากภูมิคุ้มกันรุนแรงได้
เกร็ดทางคลินิก: ทาโครลิมัสมักมีประสิทธิภาพในกรณี KCS ที่ดื้อต่อยาไซโคลสปอริน
กลไกการออกฤทธิ์
Binds to the intracellular protein FKBP-12 (FK506 binding protein) → forms a complex that inhibits calcineurin (a calcium-dependent phosphatase) → prevents dephosphorylation of NF-AT (nuclear factor of activated T-cells) → inhibits transcription of IL-2 and other cytokines → profound T-lymphocyte inhibition.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to macrolides
- Active systemic infections
- Malignancy (for systemic use)
ผลข้างเคียง
- Topical: local irritation, erythema, pruritus
- Ophthalmic: mild ocular irritation
- Systemic: GI upset (vomiting, diarrhea), nephrotoxicity, neurotoxicity, secondary infections
ข้อควรระวัง
Warning: Avoid switching between oral brands due to narrow therapeutic index and variable bioavailability. Wear gloves when applying topical formulations to avoid inadvertent human exposure. Monitor blood levels if used systemically.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Inhibits CYP3A metabolism, significantly increasing systemic tacrolimus levels
Inhibits metabolism, increasing tacrolimus levels
Increases systemic absorption and blood levels of tacrolimus
การเฝ้าระวัง
- Tear production (Schirmer Tear Test) for KCS
- Resolution of skin lesions
- Whole blood trough levels (if used orally)
- Renal and hepatic function (if used orally)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Poor and variable oral absorption. Minimal systemic absorption from intact skin, but absorption increases significantly when applied to inflamed or damaged skin.
การกระจายตัว
Highly protein bound, primarily to erythrocytes and plasma proteins.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver and intestines by CYP3A enzymes.
การขับออก
Primarily excreted via the biliary/fecal route.
การใช้ยาเกินขนาด
Systemic overdose can lead to severe nephrotoxicity, neurotoxicity (tremors, seizures), and profound immunosuppression. Treatment is supportive and symptomatic. No specific antidote exists.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Topical: 0.03% skin ointment
- Topical: 0.1% skin ointment
- Ophthalmic: 0.02% eye drop (solution)
- Oral: various preparations
ยาสัตวแพทย์
- Tacrolimus 0.02% eye drops (often compounded or specific veterinary brands)
ยามนุษย์
- Protopic 0.03% ointment
- Protopic 0.1% ointment
- Prograf capsules
- Advagraf capsules
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature away from moisture and heat. Keep tubes and bottles tightly closed.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สวมถุงมือขณะทายาที่ผิวหนังหรือดวงตาของสัตว์เลี้ยง ล้างมือให้สะอาดหลังการใช้งาน ห้ามให้สัตว์เลี้ยงตัวอื่นเลียบริเวณที่ทายา
คำเตือน: หากใช้ยาชนิดรับประทาน ห้ามเปลี่ยนยี่ห้อยาโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากแต่ละยี่ห้อมีการดูดซึมที่แตกต่างกัน สตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้หากเป็นไปได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต