VetSheet

Tepoxalin

ชื่ออื่นๆ: Zubrin · ORF-20485 · RWJ-20485

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO) on first day; subsequently give 10 mg/kg PO once dailyPO· q24h· Based on clinical response and patient tolerance
🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Pain and inflammation associated with osteoarthritis20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO) on first day; subsequently give 10 mg/kg PO once dailyPOq24hBased on clinical response and patient tolerance🌎 NA
  • Pain and inflammation associated with osteoarthritis: On first day of treatment give 20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO); subsequently give 10 mg/kg PO once daily.

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Tepoxalin เป็นยาที่มีกลไกการออกฤทธิ์แบบ dual inhibitor โดยยับยั้งทั้งเอนไซม์ cyclooxygenase (COX) และ lipoxygenase (LOX) มีข้อบ่งใช้หลักในการจัดการความเจ็บปวดและการอักเสบที่เกี่ยวข้องกับ ​โรคข้อเสื่อมในสุนัข​

  • มีรูปแบบเป็นยาเม็ดที่แตกตัวเร็ว (ละลายในปาก) ซึ่งเป็นข้อได้เปรียบอย่างมากสำหรับสุนัขที่ป้อนยาได้ยาก
  • เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้ง leukotrienes จึงมีความสนใจในการนำมาใช้เป็นยาเสริมสำหรับการรักษาภาวะภูมิแพ้ในสุนัข
  • ​เกร็ดทางคลินิก​: แม้ว่าในทางทฤษฎีการยับยั้ง LOX จะช่วยปกป้องทางเดินอาหาร แต่ข้อมูลทางคลินิกชี้ให้เห็นว่า tepoxalin อาจทำให้เกิดอาเจียนและท้องเสียได้มากกว่ายาในกลุ่ม COX-2 selective NSAIDs รุ่นใหม่ที่ได้รับการรับรองจาก FDA ชนิดอื่น

กลไกการออกฤทธิ์

Tepoxalin blocks the arachidonic acid cascade at two key points:

  • ​Cyclooxygenase (COX-1 and COX-2)​ → Decreases production of pro-inflammatory prostaglandins (mediators of pain, hyperpyrexia, and inflammation).
  • ​5-Lipoxygenase (5-LOX)​ → Decreases production of leukotrienes (e.g., LTB4).

Pharmacological Note: LTB4 is a potent chemoattractant for neutrophils and contributes to GI mucosal damage by increasing cytokine production and release of proteinases. By inhibiting LOX, tepoxalin theoretically mitigates the GI ulcerogenic effects typically seen with COX-1 inhibition, though clinical GI side effects still occur. LOX inhibition in dogs persists for only about 6 hours after dosing.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

  • Prior hypersensitivity reactions to tepoxalin
  • Active gastrointestinal ulcers
  • Dogs weighing less than 3 kg (cannot be accurately dosed)
  • Dogs less than 6 months old (safety not established)

ผลข้างเคียง

  • Diarrhea
  • Vomiting
  • Anorexia/inappetence
  • Enteritis
  • Lethargy
  • Incoordination (<1%)
  • Incontinence (<1%)
  • Increased appetite (<1%)
  • Eating grass (<1%)
  • Flatulence (<1%)
  • Hair loss (<1%)
  • Trembling (<1%)

ข้อควรระวัง

Use with caution in patients with impaired hepatic, cardiovascular, or renal function, or those at risk for developing nephrotoxic effects associated with NSAIDs (e.g., dehydrated patients or those on concomitant diuretic therapy). Safety has not been determined in pregnant, breeding, or lactating dogs; use with caution and informed consent. Discontinue if signs of inappetence, vomiting, fecal abnormalities, anemia, icterus, or lethargy are observed.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Aspirin

May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)

Corticosteroids

May increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concomitant use

Digoxin

NSAIDs may increase serum levels of digoxin

Fluconazole

May increase plasma levels of tepoxalin (extrapolated from human celecoxib data)

Furosemide

NSAIDs may reduce saluretic and diuretic effects

Methotrexate

Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use with extreme caution

Nephrotoxic Drugs (e.g., aminoglycosides, amphotericin B)

May enhance the risk of nephrotoxicity

Other NSAIDs

May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)

Warfarin

Tepoxalin is highly protein bound (98-99%); may displace warfarin and increase bleeding risk. Monitor closely.

การเฝ้าระวัง

  • Clinical efficacy (improvement in mobility/pain)
  • Baseline and periodic CBC
  • Chemistry panel (including bilirubin and serum creatinine)
  • Signs associated with adverse effects (GI effects, appetite, vomiting, diarrhea, etc.)

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

แมวTepoxalin: ~5 hours; Active metabolite: ~4 hoursสุนัขTepoxalin: ~2 hours; Active metabolite: ~13 hours

การดูดซึม

Readily absorbed after oral administration. Peak levels occur between 2-3 hours post-dose. The presence of food in the gut increases bioavailability.

การกระจายตัว

Tepoxalin and its active metabolite (tepoxalin pyrazole acid) are highly bound to plasma proteins (98-99%).

การเผาผลาญ

Rapidly metabolized to several metabolites, including the active metabolite tepoxalin pyrazole acid.

การขับออก

Metabolites are eliminated primarily in the feces; only 1% of the drug is eliminated in the urine.

การใช้ยาเกินขนาด

Information on acute overdosage is limited. Chronic overdosage (300 mg/kg/day for 6 months) in dogs caused decreases in total protein, albumin, and calcium concentrations, with gastric lesions noted at necropsy.

An acute overdose may cause significant GI distress, ulceration, and GI bleeding.

  • Treatment: Treat supportively. Monitor CBC, hydration status, renal function, and for evidence of GI bleeding. Contact an animal poison control center for further guidance.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

  • Rapidly-disintegrating oral tablets

ยาสัตวแพทย์

  • Tepoxalin Oral (rapidly-disintegrating) Tablets: 30 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg in foil blisters (Zubrin)

สถานะการอนุมัติ

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Tablets should be kept in their foil blister packs until used and stored at temperatures between 2-30°C (36-86°F).

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

  • ​การให้ยา​: วางยาเม็ดลงในปากสุนัขโดยตรงและปิดปากสุนัขไว้ประมาณ 4 วินาที ยาถูกออกแบบมาให้แตกตัวอย่างรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับน้ำลาย เพื่อป้องกันไม่ให้สุนัขคายยาออกมา
  • ​อาหาร​: ควรให้ยานี้พร้อมกับอาหารเพื่อเพิ่มการดูดซึมและอาจช่วยลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
  • ​การได้รับน้ำ​: ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสุนัขมีน้ำสะอาดให้ดื่มตลอดเวลา ภาวะขาดน้ำจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงต่อไต

​ข้อควรระวัง​: หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบอาการอาเจียนหรือท้องเสียรุนแรงหรือต่อเนื่อง อุจจาระมีสีดำ/ลักษณะคล้ายยางมะตอย เบื่ออาหาร ซึม หรือเหงือก/ตาเปลี่ยนเป็นสีเหลือง (ดีซ่าน)

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต