เทอร์บินาฟีน
Terbinafine
Terbinafine Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Lamisil · Terbinex · Alamil · Daskil · Daskyl · DesenexMax · Finex · Maditez · Micosil · Terekol · Osurnia · Terbinafine hydrochloride · Terbinafinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Dermatophytic infections | 10-20 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Dermatophytic infections (when other drugs are not tolerated) | 25 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of nasal Aspergillus infections (if cribriform plate is penetrated) | 5-10 mg/kg | PO | q12h | 3-6 months | 🌎 NA |
| Pythiosis (where advanced disease precludes complete surgical excision) | 10 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Lagendiosis (where disease precludes complete surgical excision) | 5-10 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Antifungal (Systemic/Dermatophytosis) | 20-40 mg/kg | PO | q24h | Not specified | 🌍 EU |
| Localized Malassezia infections | Apply a thin layer | topical | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
| Acute otitis externa (S. pseudintermedius, M. pachydermatis) | 1 tube per infected ear | topical | Repeat after 7 days | 2 doses total | 🌍 EU |
- Dermatophytic infections: Appears to be better tolerated than either ketoconazole or itraconazole.
- Adjunctive treatment of nasal Aspergillus infections (if cribriform plate is penetrated): Used with topical therapy.
- Pythiosis (where advanced disease precludes complete surgical excision): Given concurrently with itraconazole (10 mg/kg PO twice daily).
- Lagendiosis (where disease precludes complete surgical excision): Given concurrently with itraconazole (10 mg/kg PO q24h) and repeated aggressive surgical resection.
- Antifungal (Systemic/Dermatophytosis): Doses greater than 30 mg/kg may be required to reach therapeutic levels in the skin of dogs.
- Localized Malassezia infections: Use 1% cream.
- Acute otitis externa (S. pseudintermedius, M. pachydermatis): Ear gel should be instilled in a cleaned ear. Maximum clinical response may not be seen until 21 days after the second administration.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Dermatophytic infections (Pulse therapy) | 20 mg/kg | PO | q24h | 7 days on, then 21 days off | 🌎 NA |
| Dermatophytic infections | 10-20 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Dermatophytic infections (when other drugs are not tolerated) | 25 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Dermatophyte (M. canis) mycetomas | 26-31 mg/kg | PO | q24h | 12-14 weeks | 🌎 NA |
| Cryptococcal infections (azole-resistant) | 10 mg/kg | PO | q24h | Life-long | 🌎 NA |
| Antifungal (Systemic/Dermatophytosis) | 20-40 mg/kg | PO | q24h | Not specified | 🌍 EU |
| Localized Malassezia infections | Apply a thin layer | topical | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
- Dermatophytic infections (Pulse therapy): Maintained terbinafine concentrations in hair above therapeutic levels. Higher doses (40 mg/kg) or continuous administration caused emesis and elevated hepatic enzymes.
- Dermatophytic infections: Appears to be better tolerated than either ketoconazole or itraconazole.
- Dermatophyte (M. canis) mycetomas: Achieved clinical and mycological cure in a case report of two cats.
- Cryptococcal infections (azole-resistant): Can rectify clinical signs, though cats with CNS cryptococcus usually require treatment for life.
- Localized Malassezia infections: Use 1% cream.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Avian mycotic infections (Aspergillus) | 10-15 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Avian mycotic infections (Aspergillus) | 1 mg/mL aqueous solution | Nebulization | Not specified | — | 🌎 NA |
| Avian mycotic infections | 10-15 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Avian mycotic infections | 1 mg/mL | Nebulization | Not specified | — | 🌎 NA |
| Aspergillosis (suspected via leukocytosis and pulmonary nodules) | 10-15 mg/kg | PO | q12h | 4 weeks | 🌎 NA |
- Avian mycotic infections (Aspergillus): Appears to be well tolerated by a number of avian species.
- Avian mycotic infections: Suspend a 250 mg tablet in 25 mL water. Can be used in combination with itraconazole.
- Avian mycotic infections: Mix 500 mg terbinafine plus 1 mL Mucomyst plus 500 mL of distilled water.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เทอร์บินาฟีนเป็นยาต้านเชื้อราสังเคราะห์ในกลุ่ม allylamine ซึ่งมีทั้งรูปแบบรับประทานและรูปแบบใช้ภายนอก
ลักษณะทางคลินิกที่สำคัญ:
- การใช้งานหลัก: มีประสิทธิภาพสูงในการรักษาการติดเชื้อราที่ผิวหนัง (เช่น Microsporum, Trichophyton) ในสุนัขและแมว นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการติดเชื้อราในระบบร่างกาย เช่น Aspergillus โดยเฉพาะในสัตว์ปีก
- โปรไฟล์การเกิดปฏิกิริยาระหว่างยา: ต่างจากยาต้านเชื้อรากลุ่ม azole (เช่น ketoconazole, itraconazole) เทอร์บินาฟีนไม่ได้อาศัยระบบเอนไซม์ cytochrome P-450 ในกลไกหลัก ส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นน้อยกว่ามาก และไม่มีผลยับยั้งการสังเคราะห์เทสโทสเตอโรนหรือคอร์ติซอลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
- จุดเด่นทางเภสัชวิทยา: เทอร์บินาฟีนมีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีและ ชอบเคราติน (keratinophilic) ยาจะกระจายตัวได้ดีในผิวหนัง ไขมัน และรูขุมขน และคงอยู่ในเนื้อเยื่อเหล่านี้ในระดับความเข้มข้นที่ออกฤทธิ์ได้นานหลายสัปดาห์แม้จะหยุดยาไปแล้ว (ทำให้สามารถใช้โปรโตคอลการรักษาแบบเป็นช่วงหรือ pulse-therapy ได้)
- ความสามารถในการทนต่อยา: โดยทั่วไปสัตว์ป่วยทนต่อยาได้ดีมาก ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการทางระบบทางเดินอาหารเล็กน้อย (อาเจียน)
กลไกการออกฤทธิ์
Terbinafine exerts its antifungal activity by interfering with fungal sterol biosynthesis at an early stage.
- It selectively and reversibly inhibits the fungal enzyme squalene monooxygenase (also known as squalene 2,3-epoxidase).
- This blockade prevents the conversion of squalene to lanosterol → leading to a profound deficiency of ergosterol (a critical component of the fungal cell membrane).
- Simultaneously, the inhibition causes an intracellular accumulation of squalene, which is directly toxic to the fungal cell, leading to rapid cell death.
This dual mechanism makes terbinafine primarily fungicidal against dermatophytes, though it may only be fungistatic against certain yeasts like Candida spp.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to terbinafine
- Active or chronic liver disease
- Significantly impaired renal function
- Perforated eardrum (for ear gel administration)
- Generalized demodicosis (topical or systemic use)
- Pregnant animals
- Breeding animals
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Lethargy (reported in cats)
- Hepatotoxicity / Liver failure (very rare, reported in humans)
- Neutropenia (very rare, reported in humans)
- Serious skin reactions like Toxic Epidermal Necrolysis or Stevens-Johnson syndrome (very rare, reported in humans)
- Diarrhoea
- Increased liver enzymes
- Pruritus (cats)
- Topical irritation (due to alcohol content in topical solutions)
- Transient deafness or impaired hearing (in elderly dogs after administration of ear gel)
ข้อควรระวัง
Hepatic and Renal Warning: Use with extreme caution, if at all, in patients with markedly impaired liver or renal function. Dosage adjustments should be considered if use is unavoidable.
- Pregnancy/Nursing: Definitive safety in pregnancy has not been established (FDA Category B in humans). The manufacturer recommends against use in pregnant or nursing individuals, as the drug concentrates in maternal milk at levels 7 times higher than plasma. Use with caution in nursing veterinary patients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Terbinafine may increase the elimination and decrease the efficacy of cyclosporine.
May increase terbinafine clearance, potentially requiring higher terbinafine doses.
Terbinafine shares the CYP2D6 metabolic pathway and could theoretically alter the metabolism of beta-blockers.
Terbinafine shares the CYP2D6 metabolic pathway and could theoretically alter the metabolism of MAOIs.
Terbinafine shares the CYP2D6 metabolic pathway and could theoretically alter the metabolism of SSRIs.
Terbinafine shares the CYP2D6 metabolic pathway and could theoretically alter the metabolism of TCAs.
May decrease the clearance of terbinafine, potentially increasing plasma concentrations (Clinical Pearl)
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of fungal lesions)
- Baseline liver enzymes prior to therapy
- Periodic liver enzyme monitoring as needed, especially during long-term treatment
- CBC (baseline and periodic)
- Liver function tests (ALT, AST, Bilirubin)
- Renal function tests
- Clinical response (skin scrapings, fungal cultures)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, oral absorption is >70%, but first-pass metabolism reduces bioavailability to about 40%. Food may slightly enhance absorption.
การกระจายตัว
Highly lipophilic and keratinophilic. Distributes extensively into the skin, sebum, and adipose tissue, where it can persist for very long periods. >99% bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
Eliminated primarily after hepatic metabolism.
การใช้ยาเกินขนาด
There is limited information regarding acute toxicity in veterinary species. In humans, acute ingestions of up to 5 grams have been reported without serious adverse effects. Treatment of massive overdose should be supportive and symptomatic.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral granules
- Aqueous solution (for nebulization)
- 250 mg oral tablets
- 1% topical cream
- 1% topical gel
- 1% topical spray
- 10 mg ear gel (combination product containing terbinafine, florfenicol, and betamethasone)
ยาสัตวแพทย์
- Osurnia ear gel (10 mg terbinafine, florfenicol, betamethasone)
ยามนุษย์
- Terbinafine HCl Oral Tablets: 250 mg (Lamisil, Terbinex, generic)
- Terbinafine HCl Oral Granules (film-coated): 125 mg/packet & 187.5 mg/packet (Lamisil)
- Topical cream 1%
- Topical spray 1%
- Lamisil 250 mg tablets
- Lamisil 1% cream
- Lamisil 1% gel
- Lamisil 1% spray
สถานะการอนุมัติ
POM-V
POM-V, POM
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets at room temperature in tight containers; protect from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- การให้ยา: แนะนำอย่างยิ่งให้ ป้อนยานี้พร้อมกับอาหาร เพื่อช่วยเพิ่มการดูดซึมและลดโอกาสในการเกิดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหารหรืออาเจียน
- ระยะเวลาการรักษา: การติดเชื้อรา (เช่น เชื้อราแมว/กลาก) ต้องใช้เวลาในการรักษา คุณอาจจำเป็นต้องป้อนยานี้ต่อเนื่องเป็นเวลาหลายสัปดาห์หรือหลายเดือน ห้ามหยุดยาก่อนกำหนด แม้ว่าสัตว์เลี้ยงจะดูอาการดีขึ้นแล้ว เว้นแต่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: โดยทั่วไปเทอร์บินาฟีนมีความปลอดภัยสูง อย่างไรก็ตาม โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนต่อเนื่อง เบื่ออาหาร ท้องเสียรุนแรง หรือซึมผิดปกติ
- อาการที่พบได้น้อยแต่รุนแรง: ในกรณีที่พบได้น้อยมาก ยานี้อาจส่งผลต่อตับ โปรดโทรแจ้งสัตวแพทย์ทันทีหากสังเกตเห็นอาการตา เหงือก หรือผิวหนังมีสีเหลือง (ภาวะดีซ่าน)
- ค่าใช้จ่าย: โปรดทราบว่าการรักษาจนครบหลักสูตรอาจมีค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง แม้ว่ายาชื่อสามัญจะช่วยให้ราคาเข้าถึงได้ง่ายขึ้นก็ตาม
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต