ไทโอกวานีน

Thioguanine

2-Amino-6-mercaptopurine

ยาต้านมะเร็ง - กลุ่มพิวรีนแอนะล็อกPOสุนัขแมว

ชื่ออื่นๆ: Tabloid · Lanvis · Tioguanina · NSC-752 · 6-thioguanine · 6-TG · 2-Amino-6-mercaptopurine · WR-1141

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafterPO· q24h initially, then q72h· 4-5 days initially, then ongoing

ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Acute lymphocytic and granulocytic leukemia	40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafter	PO	q24h initially, then q72h	4-5 days initially, then ongoing	🌎 NA
Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2)	50 mg/m2 PO q24-48h	PO	q24-48h	Ongoing	🌎 NA

Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2): Used as part of a protocol with Cytarabine (100 mg/m2 SC daily for 2-6 days) +/- Doxorubicin (10 mg/m2 IV once a week).

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Acute lymphocytic and granulocytic leukemia	25 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 1-5 days, then every 30 days thereafter as necessary	PO	q24h initially, then q30d	1-5 days initially, then ongoing	🌎 NA

Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Cats are particularly susceptible to hematologic effects.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

ไทโอกวานีน (6-TG) เป็นยาต้านมะเร็งในกลุ่ม purine antimetabolite ซึ่งใช้เป็นหลักในการรักษาเสริมสำหรับโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (acute lymphocytic or granulocytic leukemia) ในสุนัขและแมว

เกร็ดความรู้ทางคลินิก:

เป็นยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะช่วงของวัฏจักรเซลล์ (cell-cycle phase-specific) โดยออกฤทธิ์หลักใน S-phase (ช่วงการสังเคราะห์ DNA)
แม้จะมีการดื้อยาข้ามกลุ่ม (cross-resistance) กับเมอร์แคปโทพิวรีน (mercaptopurine) เป็นวงกว้าง แต่กระบวนการเมแทบอลิซึมมีความแตกต่างกัน (ไม่ขึ้นกับเอนไซม์ xanthine oxidase ในการสลายตัว) ซึ่งส่งผลให้รูปแบบการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาแตกต่างจากอะซาไธโอพรีน (azathioprine) หรือเมอร์แคปโทพิวรีน
ยามีช่วงการรักษา (therapeutic index) ที่แคบมาก และจำเป็นต้องมีการติดตามค่าทางโลหิตวิทยาอย่างเข้มงวด
แมวมีความไวต่อผลข้างเคียงในการกดไขกระดูก (myelosuppressive effects) เป็นพิเศษ

กลไกการออกฤทธิ์

Thioguanine acts as a false purine base.

Intracellular Activation: It is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioguanine monophosphate (TGMP).
DNA/RNA Incorporation: TGMP is further phosphorylated into di- and tri-nucleotides, which are then incorporated into DNA and RNA.
Cytotoxicity: The insertion of these fraudulent nucleotides disrupts normal nucleic acid synthesis and function, leading to DNA strand breaks and apoptosis.
It also causes feedback inhibition of de novo purine synthesis, further starving the cancer cells of essential nucleotides.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Hypersensitivity to thioguanine
Pregnancy (Category D - teratogenic and mutagenic)

ผลข้างเคียง

Nausea
Anorexia
Vomiting
Diarrhea
Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
Hepatotoxicity
Pancreatitis
Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
Dermatologic reactions

ข้อควรระวัง

Strict Chemotherapy Safety Precautions Apply

Hepatic/Renal Impairment: Use with extreme caution; dosage adjustments may be necessary.
Pre-existing Conditions: Caution in patients with pre-existing bone marrow depression, active infections, or a history of urate urinary stones.
Species Sensitivity: Cats are highly susceptible to hematologic toxicity.
Reproduction: Potentially mutagenic and teratogenic. Do not use in pregnant animals. Nursing mothers should use milk replacer.
Handling: Personnel and owners should follow safe handling protocols for cytotoxic drugs.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Hepatotoxic drugs (e.g., halothane, ketoconazole, valproic acid, phenobarbital, primidone)

Increased risk of hepatotoxicity; use concurrently with caution.

Immunosuppressive drugs (e.g., azathioprine, cyclophosphamide, corticosteroids)

Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.

Myelosuppressive drugs (e.g., chloramphenicol, flucytosine, amphotericin B, colchicine)

Additive bone marrow depression; extreme caution required.

Live vaccines

Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.

การเฝ้าระวัง

Hemograms (including platelets) initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance. (Dose reduction of 25% recommended if WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3; discontinue if < 5,000 cells/mm3 until resolved)
Liver function tests
Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
Clinical efficacy (remission status)

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

Variable and incomplete; in humans, only about 30% of an oral dose is absorbed.

การกระจายตัว

Distributes into the DNA and RNA of bone marrow (may require several doses). Does not readily enter the CNS. Crosses the placenta.

การเผาผลาญ

Rapidly metabolized primarily in the liver to a methylate derivative that is less active and less toxic than the parent compound.

การขับออก

Metabolites are eliminated primarily in the urine.

การใช้ยาเกินขนาด

Toxicity from overdosage can manifest as acute (severe gastrointestinal effects like nausea, vomiting, diarrhea) or delayed (profound bone marrow depression, hepatotoxicity, severe gastroenteritis).

Treatment:

If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis/gastric lavage followed by activated charcoal), keeping in mind the risks of handling cytotoxic emesis.
Provide aggressive supportive care (IV fluids, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, blood products if severely anemic or thrombocytopenic).

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Tablets

ยามนุษย์

Thioguanine Tablets: 40 mg (Tabloid)

สถานะการอนุมัติ

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store tablets in tight containers at room temperature.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

ยานี้เป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์รุนแรง ใช้สำหรับรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวบางชนิด เนื่องจากเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูง จึงจำเป็นต้องมีการจัดการอย่างระมัดระวังและติดตามผลอย่างใกล้ชิด

การจัดการอย่างปลอดภัย: ล้างมือให้สะอาดทุกครั้งหลังป้อนยา ห้ามหักหรือบดเม็ดยา สตรีมีครรภ์ สตรีให้นมบุตร และผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้หรือของเสียจากสัตว์เลี้ยง
การจัดการของเสีย: ของเหลวจากร่างกายของสัตว์เลี้ยง (ปัสสาวะ อุจจาระ อาเจียน) อาจมีร่องรอยของยาปนเปื้อนอยู่เป็นเวลาสองสามวันหลังได้รับยา ควรสวมถุงมือเมื่อทำความสะอาดสิ่งขับถ่ายและล้างมือให้สะอาดหลังจากนั้น
สิ่งที่ต้องเฝ้าระวัง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณแสดงอาการเลือดออกผิดปกติ รอยช้ำ เบื่ออาหารอย่างรุนแรง อาเจียน ท้องเสีย ตาหรือเหงือกเหลือง (ดีซ่าน) หรือมีสัญญาณของการติดเชื้อ (เช่น มีไข้ หรือซึมมากผิดปกติ)
การนัดหมาย: ต้องมาตามนัดเพื่อตรวจเลือดทุกครั้ง การตรวจเลือดมีความจำเป็นอย่างยิ่งเพื่อให้มั่นใจว่ายาไม่ส่งผลเสียต่อไขกระดูกหรือตับของสัตว์เลี้ยง

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต