Ticarcillin / Clavulanate
Ticarcillin disodium and clavulanate potassium
ชื่ออื่นๆ: Timentin · Claventin · BRL-2288 · ticarcillinum natricum · BRL-14151K · kalii clavulanas · Ticarcillin/Clavulanic acid · Ticarcillin potassium clavulanate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Sepsis | 40-50 mg/kg | IV | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 15-50 mg/kg | IV, IM or SC | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Pseudomonas sepsis/bacteremia | 20-50 mg/kg | IV | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of Pseudomonas otitis | 0.5 mL in each ear | topical | twice daily | — | 🌎 NA |
| Serious systemic infections | 15-25 mg/kg followed by CRI at 7.5-15 mg/kg/h | IV | CRI | As directed | 🌍 EU |
| Pseudomonas otitis (adjunct) | 0.25-0.5 ml of a 100 mg/ml injectable ticarcillin solution | topical | q8h | As directed | 🌍 EU |
- Sepsis: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Susceptible infections: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Pseudomonas sepsis/bacteremia: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Adjunctive treatment of Pseudomonas otitis: Using the ticarcillin/clavulanic acid product (Timentin). Dilute according to manufacturer's directions, draw into 2 mL aliquots and freeze. Thaw and use each aliquot.
- Serious systemic infections: Initial bolus followed by continuous rate infusion
- Pseudomonas otitis (adjunct): Instil into the affected ear
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Sepsis | 40-50 mg/kg | IV | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Pseudomonas sepsis/bacteremia | 40 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Resistant Pseudomonas infections | 50 mg/kg | IV or IM | 4 times daily | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 15-50 mg/kg | IV, IM or SC | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Serious systemic infections | 15-25 mg/kg followed by CRI at 7.5-15 mg/kg/h | IV | CRI | As directed | 🌍 EU |
| Pseudomonas otitis (adjunct) | 0.25-0.5 ml of a 100 mg/ml injectable ticarcillin solution | topical | q8h | As directed | 🌍 EU |
- Sepsis: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Pseudomonas sepsis/bacteremia: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Resistant Pseudomonas infections: May need more frequent dosing or constant rate infusion for resistant infections
- Susceptible infections: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Serious systemic infections: Initial bolus followed by continuous rate infusion
- Pseudomonas otitis (adjunct): Instil into the affected ear
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 50 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Neonatal septicemia (Foals) | 40-60 mg/kg | IV or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 50 mg/kg | IV or IM | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Intrauterine infusion | 3-6 grams with a minimum of 200 mL of saline | Intrauterine | every 4-6 h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: Dosed on the basis of ticarcillin content
- Neonatal septicemia (Foals): Dosed on the basis of ticarcillin content
- Susceptible infections (Foals): Dosed on the basis of ticarcillin content
- Intrauterine infusion: Mares need to be treated frequently in order to maintain drug concentrations above MIC.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Ticarcillin/clavulanate (Timentin®) เป็นยาฉีดกลุ่ม extended-spectrum penicillin (anti-pseudomonal penicillin) ที่มีประสิทธิภาพสูง ร่วมกับ beta-lactamase inhibitor
- ขอบเขตการออกฤทธิ์ที่กว้างขึ้น: การเติม clavulanate ช่วยปกป้อง ticarcillin จากการถูกทำลายโดยเอนไซม์ ทำให้เพิ่มประสิทธิภาพในการต้านเชื้อที่สร้าง beta-lactamase ได้แก่ E. coli, Pasteurella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella และ Proteus
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ยานี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในทางสัตวแพทย์เนื่องจากมีประสิทธิภาพในการต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa และมักถูกสงวนไว้ใช้สำหรับกรณีการติดเชื้อรุนแรงที่ได้รับจากโรงพยาบาล ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด (sepsis) หรือภาวะแบคทีเรียในกระแสเลือด (bacteremia)
- การใช้ในรูปแบบอื่น: แม้ว่าโดยหลักจะเป็นยาที่ใช้ในโรงพยาบาลผ่านระบบไหลเวียนโลหิต แต่บ่อยครั้งมีการนำไปปรุงแต่งเป็นยาหยอดหูเพื่อใช้รักษาเสริมในกรณีการติดเชื้อ Pseudomonas ในหูที่ดื้อยาในสุนัข
กลไกการออกฤทธิ์
Ticarcillin is a bactericidal beta-lactam antibiotic:
- Binds to specific Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (such as transpeptidases and carboxypeptidases) located inside the bacterial cytoplasmic membrane.
- Inhibits bacterial cell wall mucopeptide synthesis → creates an osmotically unstable spheroplast → leads to cell lysis and death.
Clavulanate Potassium is a "suicide inhibitor":
- Competitively and irreversibly binds to beta-lactamase enzymes (including types II, III, IV, V, and staphylococcal penicillinases).
- Prevents these enzymes from hydrolyzing the beta-lactam ring of ticarcillin, thereby restoring and expanding its antimicrobial spectrum.
- Note: Type I beta-lactamases (often associated with E. coli, Enterobacter, and Pseudomonas) are generally not inhibited by clavulanic acid.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Documented hypersensitivity to penicillins or other beta-lactam antibiotics
- Known hypersensitivity to penicillins or other beta-lactam antibiotics
ผลข้างเคียง
- Hypersensitivity reactions (allergic reactions)
- Platelet dysfunction and bleeding (especially at high doses or with renal impairment)
- CNS effects including headache, giddiness, hallucinations, and seizures (at high doses)
- Pain at intramuscular (IM) injection sites
- Phlebitis or local vein irritation (IV administration)
- Antibiotic-associated diarrhea or colitis
- Nausea
- Diarrhoea
- Skin rashes
ข้อควรระวัง
Dosage adjustments should be made in patients with significantly impaired renal function. Patients receiving very high dosages or those with renal impairment are more prone to developing platelet function abnormalities (bleeding) or CNS toxicity. IV administration should be given slowly (over at least 30 minutes) using dilute concentrations to avoid vein irritation.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
In vitro synergy against certain bacteria; however, penicillins can chemically inactivate aminoglycosides in vitro and in vivo (especially in renal failure or at massive doses). Do not mix in the same syringe or IV line.
Reduces renal tubular secretion of ticarcillin, maintaining higher systemic levels for a longer duration (does not affect clavulanate elimination).
Increased risk of bleeding due to potential ticarcillin-induced platelet dysfunction; use with caution.
Increased risk of bleeding due to potential ticarcillin-induced platelet dysfunction; use with caution.
Mutual inactivation if mixed in the same syringe. However, there is significant synergism in vivo against Pseudomonas when administered separately.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of clinical signs, WBC count, fever)
- Renal function (in patients with pre-existing impairment)
- Signs of bleeding or CNS abnormalities (if on high doses)
- Clinical signs of infection resolution
- Renal function (in prolonged use)
- Signs of hypersensitivity or adverse gastrointestinal effects
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Ticarcillin is not appreciably absorbed after oral administration. When given IM to humans, peak levels occur in 30-60 minutes. Bioavailability in horses after IM administration is approximately 65%.
การกระจายตัว
Distributes into pleural fluid, interstitial fluid, bile, sputum, and bone. CSF levels are low (6% of serum) with normal meninges, but increase (39%) with inflammation. Volume of distribution (Vd) is 0.34 L/kg in dogs and 0.22-0.25 L/kg in horses. Crosses the placenta and is found in small quantities in milk.
การเผาผลาญ
In humans, 10-15% of ticarcillin is hydrolyzed to inactive compounds. Clavulanic acid is extensively metabolized in dogs primarily to 1-amino-4-hydroxybutan-2-one.
การขับออก
Ticarcillin is eliminated primarily by the kidneys via tubular secretion and glomerular filtration. Clavulanic acid is excreted unchanged in urine (34-52% in dogs), feces (25-27%), and respired air (16-33%).
การใช้ยาเกินขนาด
A single inadvertent overdose is unlikely to cause significant morbidity. However, very high dosages of parenteral penicillins (especially in patients with underlying renal disease) have induced CNS effects (hallucinations, headaches, seizures) and alterations in platelet function leading to bleeding.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
- Premixed frozen injection
- Injectable: 3 g ticarcillin and 200 mg clavulanic acid powder for reconstitution
ยามนุษย์
- Ticarcillin Disodium Powder for Injection and Clavulanate Potassium: 3 grams ticarcillin and 0.1 gram clavulanic acid in 3.1 gram vials, piggyback bottles, ADD-Vantage vials, 100 mL premixed frozen Galaxy plastic containers, and 31 gram pharmacy bulk packages (Timentin®)
- Ticarcillin Powder for Injection and Clavulanate Potassium: 3 grams ticarcillin and 0.1 gram clavulanic acid/100 mL (Timentin®)
- Timentin 3.2 g (3 g ticarcillin / 200 mg clavulanic acid) powder for injection
สถานะการอนุมัติ
Human authorized product used under the prescribing cascade for serious infections.
Human authorized product used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store unused vials at room temperature (below 24°C/75°F). Darkening of powder/solution indicates degradation of clavulanate. Reconstituted solutions (200 mg/mL) are stable for 6 hours at room temperature and 72 hours refrigerated. Diluted IV solutions (10-100 mg/mL) vary in stability; thawed solutions must be used within 8 hours and not refrozen.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
หมายเหตุ: ยานี้ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาฉีดในโรงพยาบาลสำหรับกรณีการติดเชื้อที่รุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต
- ยาหยอดหูที่ปรุงแต่งพิเศษ: หากสัตวแพทย์สั่งจ่ายยานี้ในรูปแบบยาหยอดหูสำหรับรักษาการติดเชื้อ Pseudomonas ที่ดื้อยา ให้เก็บยา (ไซริงค์/ขวด) ไว้ใน ช่องแช่แข็ง จนกว่าจะใช้งาน ให้ละลายยาแต่ละโดสก่อนใช้ตามคำแนะนำ
- ผลข้างเคียง: คอยสังเกตอาการแพ้ยา (หน้าบวม, ลมพิษ, หายใจลำบาก) หรืออาการท้องเสียรุนแรง และติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบอาการดังกล่าว
- ความเสี่ยงต่อการเลือดออก: ในกรณีที่พบได้น้อย ยานี้อาจส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือด หากพบรอยช้ำหรือเลือดออกผิดปกติให้แจ้งสัตวแพทย์ทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
