Tiludronate Disodium
Tiludronic Acid
ชื่ออื่นๆ: Tildren · Skelid · Tiludronic acid · ME-3737 · SR-41319 · acidum tiludronicum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Navicular disease | 0.1 mg/kg tiludronic acid slow IV (over 20-30 seconds per 10 mL given) | IV | once daily | 10 days | 🌎 NA |
- Navicular disease: Alternate injection sites from day to day.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Tiludronate disodium (หรือที่รู้จักในชื่อ tiludronic acid) เป็นยาในกลุ่มบิสฟอสโฟเนตชนิดไม่มีไนโตรเจน ซึ่งใช้เป็นหลักในเวชศาสตร์ม้าเพื่อยับยั้งการสลายของกระดูก
ข้อบ่งใช้ที่สำคัญที่สุดคือการรักษาโรค navicular disease และโรคข้ออักเสบของกระดูก tarsal ส่วนปลาย (bone spavin) ในม้าด้วยการฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ ยานี้ช่วยควบคุมการปรับสภาพกระดูกและลดการอักเสบเฉพาะที่ ซึ่งสามารถช่วยลดอาการกะเผลกที่เกี่ยวข้องกับภาวะเหล่านี้ได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยเฉพาะเมื่อให้ยาตั้งแต่ระยะเริ่มต้นของโรค
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ในฐานะที่เป็นบิสฟอสโฟเนตชนิดไม่มีไนโตรเจน tiludronate มักถูกมองว่ามีประสิทธิภาพน้อยกว่าบิสฟอสโฟเนตชนิดที่มีไนโตรเจนรุ่นใหม่ (เช่น zoledronate) แต่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่ได้รับการยอมรับเป็นอย่างดีสำหรับภาวะกระดูกและข้อในม้า ในเวชศาสตร์มนุษย์ ยานี้ในรูปแบบรับประทานใช้สำหรับรักษาโรค Paget's disease
กลไกการออกฤทธิ์
Tiludronate works by inhibiting osteoclastic bone resorption.
- Binding: The drug has a high affinity for calcium and binds strongly to hydroxyapatite crystals in the bone matrix, preferentially at sites of active bone turnover (cancellous bone > cortical bone).
- Cellular Uptake: During bone resorption, osteoclasts take up the bisphosphonate.
- Intracellular Mechanism: As a non-nitrogenous bisphosphonate, tiludronate is intracellularly metabolized into a non-hydrolyzable ATP analogue.
- Apoptosis: This toxic ATP analogue accumulates within the osteoclast → disrupts cellular energy metabolism (inhibiting ATP-dependent intracellular enzymes) → induces osteoclast apoptosis (programmed cell death).
- Result: Decreased osteoclast function and lifespan lead to a net reduction in bone resorption and stabilization of bone remodeling.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Renal dysfunction
- Horses producing milk for human consumption
- Horses less than 3 years old (due to lack of data on growing skeletons)
- Pregnant or lactating mares
ผลข้างเคียง
- Colic (reduced appetite, abdominal discomfort, pawing, restlessness)
- Muscle tremor (associated with hypocalcemia)
- Fatigue/lassitude
- Sweating
- Injection site reactions (e.g., phlebitis, especially after repeated injections)
- Salivation
- Tail hypertonia
ข้อควรระวัง
Important Warnings:
- Hypocalcemia Risk: Use with extreme caution in horses with pre-existing hypocalcemia or cardiac dysfunction. Bisphosphonates can acutely lower serum calcium levels.
- Administration Rate: If used in high-risk patients, slow the rate of injection significantly and monitor closely for the first few hours post-injection.
- Age Restrictions: Avoid use in young, growing animals (< 3 years old) as the effects on skeletal development are not fully established.
- Renal Clearance: The drug is eliminated unchanged by the kidneys; avoid in patients with renal impairment.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May complex with tiludronate and reduce its availability; do not mix or administer concurrently.
การเฝ้าระวัง
- Clinical Efficacy (improvement in lameness)
- Serum Calcium levels
- Adverse Effects (particularly within the first 4 hours after dosing, watching for colic or muscle tremors)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly distributed to bone after intravenous injection.
การกระจายตัว
Binds strongly to bone hydroxyapatite, with greater binding to cancellous bone than cortical bone. Plasma protein binding is approximately 85%.
การเผาผลาญ
Not extensively metabolized; acts directly on osteoclasts.
การขับออก
Unbound drug is eliminated unchanged in the urine. Approximately 25-50% of a single IV dose is eliminated in the urine over 96 hours. Repeated daily doses do not result in plasma accumulation.
การใช้ยาเกินขนาด
Limited information is available regarding massive overdose.
- Clinical Signs: The manufacturer reports that doses of 3X the therapeutic dose in horses caused an increased frequency of adverse effects, particularly signs of colic and muscle tremor.
- Treatment: Intravenous calcium administration should be considered for signs associated with acute hypocalcemia (e.g., severe muscle fasciculations/tremors). Conventional colic treatments are recommended if gastrointestinal signs persist.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection (veterinary)
- Oral tablets (human)
ยาสัตวแพทย์
- Tiludronic Acid: 50 mg (as tiludronate disodium) per vial, with one 10 mL vial of sterile water for reconstitution; Tildren (Sanofi/Ceva)
ยามนุษย์
- Tiludronate Disodium Oral Tablets: 240 mg (equiv. to 200 mg tiludronic acid); Skelid (Sanofi-Aventis)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the unreconstituted powder and diluent at room temperature (15-30°C) in the outer carton. Shelf life of properly stored unreconstituted product is generally 3 years. Reconstitute the powder by aseptically adding 10 mL of the provided diluent and mix gently (resulting in 5 mg/mL). After reconstitution, use immediately and discard any remaining product. Do not mix or administer with intravenous fluids containing calcium or magnesium.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของม้า
- การบริหารยาโดยผู้เชี่ยวชาญ: ยานี้ต้องได้รับการบริหารโดยสัตวแพทย์ที่มีใบอนุญาตผ่านทางหลอดเลือดดำเท่านั้น
- การสังเกตอาการหลังการรักษา: ควรสังเกตอาการม้าอย่างใกล้ชิดเป็นเวลาสูงสุด 4 ชั่วโมง หลังการฉีดยา
- อาการที่ควรเฝ้าระวัง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบสัญญาณของ อาการปวดท้อง (colic) (เช่น การขุดดิน, การหันมองสีข้าง, กระสับกระส่าย, เบื่ออาหาร) หรือ อาการกล้ามเนื้อสั่น/กระตุก (ซึ่งอาจบ่งบอกถึงระดับแคลเซียมในเลือดลดลงชั่วคราว)
- การพักฟื้น: ปฏิบัติตามคำแนะนำเฉพาะของสัตวแพทย์เกี่ยวกับการออกกำลังกายและการพักผ่อนในช่วงระยะเวลาการรักษาโรค navicular disease
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต