ทินิดาโซล
Tinidazole
1-[2-(ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitroimidazole
ชื่ออื่นๆ: Tindamax · Estovyn-T · Fasigyn · Tiniba · Tiniameb · CP-12574 · tinidazolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Stomatitis, anaerobic infections | 15-25 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 7 days | 🌎 NA |
| Giardiasis | 44 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 6 days | 🌎 NA |
- Giardiasis: Potentially useful for trichomoniasis, amebiasis, and balantidiasis.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Stomatitis, anaerobic infections | 15 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 7 days | 🌎 NA |
| Tritrichomonas foetus (experimental) | 30 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
- Tritrichomonas foetus (experimental): Decreased fecal shedding but failed to eradicate infection in 2 of 4 cats.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible anaerobic infections | 10-15 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ทินิดาโซล (Tinidazole) เป็นยาต้านจุลชีพและยาต้านโปรโตซัวในกลุ่ม 5-nitroimidazole รุ่นที่สอง ซึ่งมีโครงสร้างและเภสัชวิทยาคล้ายคลึงกับเมโทรนิดาโซล
ประเด็นสำคัญทางคลินิกประกอบด้วย:
- ค่าครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้น: ทินิดาโซลมีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่าเมโทรนิดาโซล ทำให้สามารถลดความถี่ในการให้ยาได้ (เช่น ให้วันละครั้งในแมว เมื่อเทียบกับเมโทรนิดาโซลที่ต้องให้วันละสองครั้ง)
- ประสิทธิภาพต่อเชื้อไม่ใช้ออกซิเจน: มีประสิทธิภาพดีเยี่ยมในการต้านเชื้อ obligate anaerobes โดยเฉพาะ Porphyromonas spp. ที่พบในเหงือกสุนัข ทำให้มีประโยชน์อย่างมากในการรักษาโรคติดเชื้อในช่องปากและฟันที่รุนแรง
- ฤทธิ์ต้านโปรโตซัว: ใช้เป็นทางเลือกในการรักษาการติดเชื้อ Giardia, Entamoeba histolytica, Trichomonas และ Balantidium
- เชื้อ Tritrichomonas foetus: แม้ว่าโรนิดาโซล (ronidazole) จะเป็นยาหลักที่เลือกใช้สำหรับ T. foetus ในแมว แต่ทินิดาโซลได้รับการศึกษาเพื่อใช้เป็นทางเลือกอื่น อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีอาจทำได้เพียงลดการขับเชื้อออกมาเท่านั้น ไม่สามารถกำจัดเชื้อให้หมดไปได้โดยสิ้นเชิง
ข้อแนะนำทางคลินิก: เนื่องจากยามีรสขมจัด จึงแนะนำอย่างยิ่งให้ปรุงแต่งเป็นรูปแบบแคปซูลหรือยาน้ำแขวนตะกอนที่แต่งกลิ่นรสเข้มข้น โดยเฉพาะในผู้ป่วยแมวที่อาจมีอาการน้ำลายไหลมากหรือปฏิเสธการกินยา
กลไกการออกฤทธิ์
Tinidazole is a prodrug that requires activation within susceptible organisms.
- Uptake: The drug diffuses into the target anaerobic bacteria or protozoa.
- Reduction: Inside the cell, the nitro group of tinidazole is reduced by electron-transport proteins (such as ferredoxin or nitroreductase enzymes) specific to anaerobic metabolism.
- DNA Disruption: This reduction → generates highly reactive, unidentified polar nitro radical anions → these radicals bind to and disrupt DNA and nucleic acid synthesis → leading to strand breakage and rapid cell death.
This mechanism makes it rapidly bactericidal, trichomonacidal, and amebicidal.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to tinidazole or other 5-nitroimidazoles (e.g., metronidazole, ronidazole)
- Food-producing animals (prohibited use)
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Neurotoxicity (ataxia, nystagmus, seizures)
- Hypersalivation (due to bitter taste)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with hepatic dysfunction, as the drug is metabolized by the liver.
Use with extreme caution in animals susceptible to seizures or with pre-existing neurological disease, as 5-nitroimidazoles can cross the blood-brain barrier and cause neurotoxicity.
Black Box Warning (Human Label): Carcinogenicity has been seen in mice and rats treated chronically with metronidazole. Avoid unnecessary use and reserve for indicated conditions.
Reproductive/Nursing: Decreased fertility noted in male rats. Crosses the placenta (mutagenic potential; avoid in first trimester; FDA Category C). Distributed into maternal milk; use milk replacer if treating a nursing dam.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May induce a disulfiram-like reaction (nausea, vomiting, cramps).
May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
Tinidazole may increase the serum levels of cyclosporine.
Tinidazole may increase the serum levels of tacrolimus.
Tinidazole may increase the serum levels of fluorouracil and increase the risk of toxicity.
Tinidazole may increase lithium serum levels and increase the risk for lithium toxicity.
May antagonize the therapeutic effects of metronidazole (and presumably tinidazole).
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May prolong the prothrombin time (PT). Avoid concurrent use if possible; otherwise, intensify monitoring.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy in treating the infection
- Gastrointestinal tolerance
- Neurological signs (ataxia, nystagmus, seizures)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Practically completely absorbed after oral administration in dogs, cats, and horses.
การกระจายตัว
Apparent volume of distribution (Vd) is 0.66 L/kg in dogs and horses, and 0.54 L/kg in cats.
การเผาผลาญ
Metabolized by the liver.
การขับออก
Dogs clear the drug about twice as fast as cats.
การใช้ยาเกินขนาด
Very limited information is available. In rodent studies, the oral LD50 was >3.6 g/kg (mice) and >2 g/kg (rats).
Treatment of acute overdoses is symptomatic and supportive.
- Decontamination: Gastric lavage or induction of emesis may be helpful if performed shortly after ingestion and the patient is neurologically appropriate.
- Clearance: Hemodialysis can remove approximately 43% of the drug in the body (based on human data) in a 6-hour session.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets (scored)
ยามนุษย์
- Tinidazole Tablets (scored): 250 mg & 500 mg (Tindamax®, generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tinidazole tablets at controlled room temperature (20-25°C) protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ควรให้ยานี้พร้อมอาหารเพื่อลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
- คำเตือนเรื่องรสชาติ: ยานี้มีรสขมจัด ห้ามบดหรือหักเม็ดยาเว้นแต่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ เนื่องจากรสขมอาจทำให้สัตว์เลี้ยงน้ำลายไหลมากหรือปฏิเสธอาหารได้
- การหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์: ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสัตว์เลี้ยงไม่ได้รับผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ในระหว่างที่ได้รับยานี้
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการทางระบบทางเดินอาหาร (อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเสีย) ที่รุนแรงหรือต่อเนื่อง
- สัญญาณฉุกเฉิน: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงแสดงอาการพฤติกรรมเปลี่ยนไป ดวงตากลอกไปมา (nystagmus) ชัก หรือเดินเซ/ปีนบันไดลำบาก (ataxia) ซึ่งอาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษจากยา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต