โทบราไมซิน
Tobramycin
Tobramycin sulfate
ชื่ออื่นๆ: TOBI · Brulamycin · Gernebcin · Mytobrin · Tobrex · tobramycin sulphate · Tobramycinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General susceptible infections | 2 mg/kg | IV, IM, SC | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible UTI | 1-2 mg/kg | SC | q8h | — | 🌎 NA |
| Sepsis | 2-4 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
| Soft tissue, systemic infections | 1-1.7 mg/kg IV q8h or 3-5.1 mg/kg IV q24h | IV | q8h or q24h | < 7 days | 🌎 NA |
| Systemic infections | 2 mg/kg SC q8-12h or 4-6 mg/kg SC q24h | SC | q8-12h or q24h | < 7 days | 🌎 NA |
| Persistent bacteremia | 3-5 mg/kg IV, IM, SC q8h or 9-15 mg/kg IV, IM or SC q24h | IV, IM, SC | q8h or q24h | <= 7 days | 🌎 NA |
| Gram-negative infections | 4-6 mg/kg | IV/IM/SC | q24h | Assess according to clinical response | 🌍 EU |
- General susceptible infections: Avoid use or reduce dosage in patients with renal failure; recommend therapeutic drug monitoring, particularly in young animals. Consider consolidating to once-daily dosing (e.g., 6 mg/kg q24h).
- Gram-negative infections: For severe infections (including sepsis), doses as high as 12 mg/kg/day have been advocated, but should be used with caution given potential adverse effects.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General susceptible infections | 2 mg/kg | IV, IM, SC | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible UTI | 1-2 mg/kg | SC | q8h | — | 🌎 NA |
| Sepsis | 2-4 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
| Soft tissue, systemic infections | 2 mg/kg IV, IM or SC q12h or 4 mg/kg IV, IM, SC q24h | IV, IM, SC | q12h or q24h | <= 5 days | 🌎 NA |
| Persistent bacteremia | 2 mg/kg IV, IM, SC q8h or 6 mg/kg IV, IM or SC q24h | IV, IM, SC | q8h or q24h | <= 5 days | 🌎 NA |
| Gram-negative infections | 4-6 mg/kg | IV/IM/SC | q24h | Assess according to clinical response | 🌍 EU |
- General susceptible infections: Consider consolidating to once-daily dosing.
- Gram-negative infections: Cats may be more sensitive to toxicity. For severe infections (including sepsis), doses as high as 12 mg/kg/day have been advocated, but should be used with caution.
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Llamas) | 4 mg/kg IV q24h; 0.75 mg/kg IV q8h | IV | q8h or q24h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Llamas): Dosing specifically for Llamas.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5 mg/kg | IM | q12h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 2.5-5 mg/kg/day | Parenteral | Daily | — | 🌎 NA |
สัตว์เลื้อยคลาน
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 2.5 mg/kg | IM | q24h | — | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 4 mg/kg | IV | q24h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: Allows achievement of Cmax/MIC ratio higher than 10 for pathogen strains with a MIC of 1 microgram/mL.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โทบราไมซินเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่ม aminoglycoside ชนิดฉีดที่มีประสิทธิภาพสูง โดยหลักแล้วใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบชนิดใช้ออกซิเจนที่รุนแรง
ลักษณะทางคลินิกที่สำคัญ:
- ขอบเขตการออกฤทธิ์: มีประสิทธิภาพสูงต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบชนิดใช้ออกซิเจน (เช่น Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella, Proteus) และแบคทีเรียแกรมบวกชนิดใช้ออกซิเจนบางชนิด (เช่น Staphylococcus) ยานี้ไม่มีผลต่อเชื้อแบคทีเรียชนิดไม่ใช้ออกซิเจนและเชื้อรา
- การใช้ทางคลินิก: เนื่องจากมีผลข้างเคียงที่เป็นพิษ การใช้ยาทางระบบมักสงวนไว้สำหรับกรณีการติดเชื้อที่รุนแรงถึงชีวิตซึ่งยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่มีความเป็นพิษน้อยกว่าไม่ได้ผล หรือใช้ในกรณีที่เชื้อดื้อต่อยา gentamicin
- ความเป็นพิษ: เช่นเดียวกับยาในกลุ่ม aminoglycoside อื่นๆ ยานี้มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิด พิษต่อไต (nephrotoxicity) และ พิษต่อหู (ototoxicity) ข้อมูลจากการทดลองบางแหล่งระบุว่าอาจมีความเป็นพิษต่อไตน้อยกว่า gentamicin เล็กน้อย แม้ว่าประเด็นนี้ยังคงเป็นที่ถกเถียงในทางคลินิก
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ยาในกลุ่ม aminoglycoside มี ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียขึ้นอยู่กับความเข้มข้น (concentration-dependent bactericidal activity) และมี ผลหลังการให้ยาปฏิชีวนะ (post-antibiotic effect: PAE) ที่สำคัญ ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชพลศาสตร์นี้สนับสนุนแนวทางการปฏิบัติสมัยใหม่ในการให้ยาขนาดสูงแต่เว้นระยะห่าง (วันละครั้ง) วิธีนี้ช่วยเพิ่มอัตราส่วน $C_{max}$/MIC เพื่อประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อสูงสุด ในขณะเดียวกันก็มีช่วงเวลาที่ไม่มีระดับยาในกระแสเลือด ซึ่งช่วยให้เซลล์ท่อไตสามารถขับยาออกได้ จึงช่วยลดความเป็นพิษต่อไต
กลไกการออกฤทธิ์
Tobramycin is a bactericidal antibiotic that disrupts bacterial protein synthesis.
- Cellular Entry: The drug enters the bacterial cell via an oxygen-dependent active transport mechanism.
Note: Because this transport requires oxygen, aminoglycosides are completely ineffective against obligate anaerobic bacteria and have reduced efficacy in anaerobic environments (e.g., abscesses, necrotic tissue).
- Target Binding: Once inside, tobramycin irreversibly binds to the 30S ribosomal subunit.
- Mechanism: Binding → misreading of mRNA → incorporation of incorrect amino acids into the growing peptide chain → production of non-functional or toxic proteins → bacterial cell death.
- Environmental Factors: Antimicrobial activity is significantly enhanced in an alkaline environment and diminished in acidic, purulent conditions.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to aminoglycosides
- Rabbits and hares (causes fatal disruption of GI flora)
- Pre-existing severe renal disease (unless benefits outweigh risks)
- Dehydration
- Corneal ulceration (specifically for ophthalmic preparations)
ผลข้างเคียง
- Nephrotoxicity (acute tubular necrosis)
- Ototoxicity (vestibular and auditory damage, potentially irreversible)
- Facial edema
- Pain or inflammation at the injection site
- Peripheral neuropathy
- Hypersensitivity reactions
- Rarely: GI signs, hematologic, and hepatic effects
- Neuromuscular blockade (rare)
ข้อควรระวัง
Extreme Caution Required:
- Renal Impairment: Use with extreme caution in patients with preexisting renal disease. Dosage intervals must be extended, and therapeutic drug monitoring is highly recommended.
- Risk Factors: Neonatal and geriatric patients, fever, sepsis, and dehydration significantly increase the risk of toxicity.
- Working Dogs: Use cautiously in working dogs (e.g., seeing-eye, herding, hearing-assistance dogs) due to the risk of irreversible ototoxicity (deafness or vestibular dysfunction).
- Neuromuscular Disorders: Avoid or use with extreme caution in patients with myasthenia gravis or other neuromuscular disorders due to the drug's neuromuscular blocking activity.
- Feline Sensitivity: Cats appear to be particularly sensitive to the vestibular toxic effects of aminoglycosides.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Synergistic antibacterial effects in vivo; however, can cause physical inactivation of aminoglycosides if mixed in the same syringe or IV line, or in vivo in patients with severe renal failure.
Potential for additive nephrotoxicity (historically documented with older generation cephalosporins like cephalothin).
Increased risk of nephrotoxicity and ototoxicity.
Increased risk of nephrotoxicity and ototoxicity.
Significantly increased risk of acute kidney injury.
Concomitant use can potentiate and prolong neuromuscular blockade, potentially leading to respiratory paralysis.
Increased risk of nephrotoxicity
Increased risk of ototoxicity and nephrotoxicity
In vitro chemical inactivation if mixed
Enhanced non-depolarizing neuromuscular blockade
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of fever, improved clinical signs, negative follow-up cultures)
- Renal toxicity: Baseline and serial urinalysis (monitoring for tubular casts, which are often the first sign of impending toxicity), urine specific gravity, serum creatinine, and BUN
- Gross monitoring for vestibular toxicity (head tilt, nystagmus, ataxia) or auditory toxicity (deafness)
- Therapeutic drug monitoring (peak and trough serum levels) is highly recommended to ensure efficacy and prevent toxicity
- Urinalysis (daily, looking for cellular casts as an early warning)
- Serum creatinine and BUN (baseline and periodically)
- Hydration status and urine output
- Auditory and vestibular function
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Not appreciably absorbed after oral or intrauterine administration. Absorbed from topical administration during surgical irrigations. Bioavailability from extravascular injection (IM or SC) is >90%. SC injection results in slightly delayed peak levels compared to IM.
การกระจายตัว
Distributed primarily in the extracellular fluid. Found in ascitic, pleural, pericardial, peritoneal, synovial, and abscess fluids. High levels in sputum, bronchial secretions, and bile. Minimally protein bound (<20%). Does not readily cross the blood-brain barrier or penetrate ocular tissue. Crosses the placenta (fetal concentrations 15-50% of maternal serum). Accumulates in inner ear and kidneys. Volume of distribution (horses): 0.24-0.55 L/kg.
การเผาผลาญ
Aminoglycosides are not significantly metabolized.
การขับออก
Eliminated almost entirely by glomerular filtration. Clearance (horses): 101-130 mL/kg/hr. Patients with decreased renal function can have significantly prolonged half-lives.
การใช้ยาเกินขนาด
In the event of an inadvertent overdose, rapid intervention is required to prevent permanent renal and otic damage:
- Hemodialysis: Highly effective in reducing serum levels of the drug, though rarely available in veterinary practice.
- Peritoneal Dialysis: Can reduce serum levels but is significantly less efficacious than hemodialysis.
- Drug Complexation: Intravenous administration of carbenicillin or ticarcillin (12-20 grams/day in humans) can complex with tobramycin in the blood, inactivating it. This is reportedly nearly as effective as hemodialysis.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection solution
- Powder for injection
- Inhalation solution
- Ophthalmic preparations
- Injectable: 40 mg/ml solution
ยาสัตวแพทย์
- Tobramycin 40 mg/ml injectable solution
ยามนุษย์
- Tobramycin Sulfate Injection: 0.8 mg/mL and 1.2 mg/mL in single-dose containers
- Tobramycin Sulfate Solution for Injection: 10 mg/mL and 40 mg/mL
- Tobramycin Sulfate Powder for Injection: 1.2 grams (40 mg/mL after reconstitution)
- Tobramycin Solution for inhalation: 60 mg/mL (TOBI)
- Nebcin 40 mg/ml injectable solution
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature (15-30°C); avoid freezing and temperatures above 40°C. Do not use the product if discolored.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
โทบราไมซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพสูงซึ่งสงวนไว้ใช้สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรง เนื่องจากยาชนิดนี้มีความแรงสูง จึงจำเป็นต้องมีการติดตามผลอย่างใกล้ชิดเพื่อความปลอดภัยของสัตว์เลี้ยงของท่าน
- การบริหารยา: หากท่านได้รับคำแนะนำให้ฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังที่บ้าน โปรดตรวจสอบให้แน่ใจว่าท่านเข้าใจเทคนิคและตารางการให้ยาที่ถูกต้อง ห้ามให้ยาเกินขนาดที่กำหนดโดยเด็ดขาด
- ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น: ยานี้มีความเสี่ยงที่อาจก่อให้เกิด ความเสียหายต่อไต และ ปัญหาเกี่ยวกับการได้ยินหรือการทรงตัว (พิษต่อหู)
- สิ่งที่ต้องเฝ้าระวัง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่านทันทีหากพบอาการดังต่อไปนี้:
- การเปลี่ยนแปลงของการปัสสาวะ (ดื่มน้ำมากขึ้น ปัสสาวะบ่อยขึ้น หรือปัสสาวะน้อยลง)
- การเสียการทรงตัว เดินเซ คอเอียง หรือมีการเคลื่อนไหวของดวงตาที่ผิดปกติ
- การได้ยินลดลง หรือไม่ตอบสนองต่อเสียง
- ซึม อาเจียน หรือเบื่ออาหาร
- การติดตามผล: โปรดมาตามนัดหมายเพื่อตรวจเลือดและปัสสาวะทุกครั้ง การตรวจเหล่านี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการตรวจหาอาการเริ่มต้นของภาวะไตเครียดก่อนที่จะเกิดความเสียหายถาวร
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต