โทลาโซลีน (Tolazoline)
Tolazoline
Tolazoline hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Tolazine · Priscoline · Vaso-Dilatan · benzazoline hydrochloride · tolazolinium chloratum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 4 mg/kg slow IV (4 mL/220 lb. of body weight); administration rate should approximate 1 mL/second | IV | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: High concentration (100 mg/mL) makes accurate dosing difficult; yohimbine or human-labeled tolazoline (25 mg/mL) may be safer alternatives. Not FDA-approved for dogs.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 4 mg/kg slow IV (4 mL/220 lb. of body weight); administration rate should approximate 1 mL/second | IV | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: High concentration (100 mg/mL) makes accurate dosing difficult; yohimbine or human-labeled tolazoline (25 mg/mL) may be safer alternatives. Not FDA-approved for cats.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As a reversal agent for alpha2-adrenergic agonists (e.g., xylazine, detomidine, etc.) | 15 mg/kg IV | IV | once | — | 🌎 NA |
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 4 mg/kg slow IV (4 mL/220 lb. of body weight); administration rate should approximate 1 mL/second | IV | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: FDA-approved for use in horses.
วัว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 2-4 mg/kg slow IV ; titrate to effect | IV | once | — | 🌎 NA |
| For reversal of xylazine effects (Emergency) | 2 mg/kg IM | IM | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: Slaughter withdrawal: 30 days. Not FDA-approved in the USA for use in food animals.
- For reversal of xylazine effects (Emergency): Should not be administered IV rapidly as this can result in cardiac asystole. Effects of reversal should start to become evident about 10 minutes following IM administration.
แกะ
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 2-4 mg/kg slow IV ; titrate to effect | IV | once | — | 🌎 NA |
| For reversal of xylazine effects | 1-2 mg /kg IM. Give 50% of initial dose slow IV or IM and then determine if more is needed. | IM/IV | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: Slaughter withdrawal: 30 days. Not FDA-approved in the USA for use in food animals.
แพะ
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For reversal of xylazine effects | 2-4 mg/kg slow IV ; titrate to effect | IV | once | — | 🌎 NA |
| For reversal of xylazine effects | 1-2 mg /kg IM. Give 50% of initial dose slow IV or IM and then determine if more is needed. | IM/IV | once | — | 🌎 NA |
- For reversal of xylazine effects: Slaughter withdrawal: 30 days. Not FDA-approved in the USA for use in food animals.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โทลาโซลีนเป็น alpha-adrenergic antagonist แบบแข่งขันและไม่จำเพาะเจาะจง ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อต้านฤทธิ์การกดประสาท การระงับปวด และผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดของ xylazine โดยเฉพาะในม้าและสัตว์เคี้ยวเอื้อง
- เกร็ดทางคลินิก: แม้จะมีประสิทธิภาพสูงในการต้านฤทธิ์ xylazine แต่โดยทั่วไปโทลาโซลีนถือว่ามีความจำเพาะและมีประสิทธิภาพน้อยกว่าสำหรับยาในกลุ่ม α2-agonists รุ่นใหม่ที่มีความจำเพาะสูง เช่น dexmedetomidine หรือ detomidine (ซึ่งควรใช้ atipamezole เป็นยาต้านฤทธิ์หลัก)
- เนื่องจากยาออกฤทธิ์บล็อกทั้งตัวรับ α1 และ α2 และมีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดโดยตรง ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดจึงมีความซับซ้อนและบางครั้งอาจคาดเดาได้ยาก จึงจำเป็นต้องบริหารยาอย่างช้าๆ และด้วยความระมัดระวัง
กลไกการออกฤทธิ์
Tolazoline acts as a competitive antagonist at both α1- and α2-adrenergic receptors.
- Central & Peripheral α2 Blockade → Reverses the sedation, analgesia, and bradycardia induced by α2-agonists (like xylazine).
- Direct Smooth Muscle Relaxation → Exerts a direct relaxant effect on vascular smooth muscle → peripheral vasodilation → decreases total peripheral resistance.
- Onset: Rapid acting (usually within 5 minutes of IV administration), but has a short duration of action, meaning repeat doses may occasionally be required if re-sedation occurs.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Horses exhibiting signs of stress, debilitation, or shock
- Cardiac disease or coronary artery disease
- Sympathetic blockage
- Hypovolemia
- Cerebrovascular disease
- Known hypersensitivity to the drug
- Foals (relative contraindication; adverse reactions and fatalities reported)
ผลข้างเคียง
- Transient tachycardia
- Peripheral vasodilation (sweating, injected mucous membranes of gingiva and conjunctiva)
- Hyperalgesia of the lips (licking, flipping of lips)
- Piloerection
- Clear lacrimal and nasal discharge
- Muscle fasciculations
- Apprehensiveness and anxiety
- Gastrointestinal hypermotility (flatulence, diarrhea, mild colic)
ข้อควรระวัง
WARNING: Rapid IV Administration Acute death and cardiac asystole have been reported after rapid IV administration of tolazoline at high dosages, particularly in camelids and cattle. Always administer IV slowly (e.g., 1 mL/second) or consider the IM route.
- High Concentration Risk: The veterinary formulation is highly concentrated (100 mg/mL), making accurate dosing difficult in small animals (dogs/cats). Yohimbine or atipamezole are generally safer alternatives for small animals.
- Human Safety: Humans with coronary artery or cerebrovascular disease should use extra caution when handling this agent.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Accumulation of acetaldehyde can occur if tolazoline and alcohol are given simultaneously.
If large doses of tolazoline are given with epinephrine, a paradoxical drop in blood pressure can occur followed by a precipitous increase in blood pressure.
If large doses of tolazoline are given with norepinephrine, a paradoxical drop in blood pressure can occur followed by a precipitous increase in blood pressure.
การเฝ้าระวัง
- Reversal effects (efficacy of waking up/recovery)
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Adverse effects (sweating, GI hypermotility, anxiety)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapid acting after IV administration (usually within 5 minutes).
การกระจายตัว
Widely distributed. Animal studies have demonstrated that tolazoline is concentrated in the liver and kidneys.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses can cause severe cardiovascular and gastrointestinal disturbances.
- Horses (5X overdose): Gastrointestinal hypermotility resulting in flatulence, defecation, mild colic, and transient diarrhea. Intraventricular conduction may be slowed (prolongation of the QRS-complex). Ventricular arrhythmias and death may occur at higher overdoses.
- Camelids (5X overdose in a llama): Anxiety, hyperesthesia, profuse salivation, GI tract hypermotility, diarrhea, convulsions, hypotension, and tachypnea. Successfully treated with IV diazepam, phenylephrine, IV fluids, and oxygen.
- Human Treatment Note: Ephedrine (NOT epinephrine or norepinephrine) has been recommended to treat serious tolazoline-induced hypotension.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 100 mg/mL (Veterinary)
- Injection: 25 mg/mL (Human-labeled, historically)
ยาสัตวแพทย์
- Tolazoline HCl Injection: 100 mg/mL in 100 mL multi-dose vials (Tolazine®)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Commercially available injection products should be stored between 15-30°C and protected from light. Reportedly physically compatible with commonly used IV solutions.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
โทลาโซลีนเป็นยาที่ใช้โดยสัตวแพทย์เท่านั้น เพื่อช่วยให้สัตว์เลี้ยง "ตื่น" (ต้านฤทธิ์ยาซึม) หลังจากเสร็จสิ้นขั้นตอนการรักษาหรือการตรวจร่างกาย
- สิ่งที่คาดว่าจะเกิดขึ้น: ในขณะที่สัตว์เลี้ยงกำลังตื่น คุณอาจสังเกตเห็นผลข้างเคียงชั่วคราว เช่น เหงื่อออก การเลียปากหรือขยับปาก ความกระวนกระวาย หรือกล้ามเนื้อกระตุก
- ระยะเวลา: ผลข้างเคียงเหล่านี้มักไม่รุนแรงและควรลดลงและหายไปภายใน 2 ชั่วโมงหลังได้รับยา
- ความปลอดภัย: เนื่องจากอาจมีการเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตอย่างรวดเร็ว สัตว์เลี้ยงของคุณจะได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดโดยทีมสัตวแพทย์ในช่วงระยะเวลาพักฟื้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต