กรดทอลเฟนามิก (Tolfenamic Acid)
Tolfenamic Acid
N-(2-methyl-3-chlorophenyl)anthranilic acid
ชื่ออื่นๆ: Tolfedine · Tolfejec · acidum tolfenamicum · Bifenac · Clotam · Clotan · Flocur · Gantil · Migea · Polmonin · Purfalox · Rociclyn · Tolfamic · Turbaund
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างNSAID (extra-label) — Acute pain
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q24h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- NSAID (extra-label):
- Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid products at room temperature. Protect from light. Refer to the injectable product label for discard dating following the first vial puncture.
- ■ Should give oral medicine with food.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
กรดทอลเฟนามิกเป็นยาต้านการอักเสบชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) ในกลุ่ม anthranilic acid (fenamate) ซึ่งมีความสัมพันธ์ทางเคมีกับกรดเมโคลเฟนามิก โดยใช้ประโยชน์หลักในด้านการระงับปวด ต้านการอักเสบ และลดไข้
ลักษณะทางคลินิกที่สำคัญ:
- กลไกการออกฤทธิ์คู่: ต่างจาก NSAIDs ทั่วไป ยาในกลุ่ม fenamate เช่น กรดทอลเฟนามิก ไม่เพียงแต่ยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินเท่านั้น แต่ยังบล็อกตัวรับพรอสตาแกลนดินโดยตรง ซึ่งอาจให้ประสิทธิภาพในการระงับปวดที่เหนือกว่า
- การให้ยาแบบเป็นช่วง (Pulse Dosing): สำหรับภาวะเรื้อรังในสุนัข ยานี้มีรูปแบบการสั่งจ่ายเฉพาะแบบ "pulse" (เช่น ให้ยา 3-5 วันติดต่อกันต่อสัปดาห์) เพื่อลดความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารและไตในขณะที่ยังคงประสิทธิภาพในการรักษา
- ผลต่อเกล็ดเลือด: ยามีฤทธิ์ต้าน thromboxane อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งส่งผลต่อการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือด ดังนั้นจึง ไม่แนะนำให้ใช้ก่อนการผ่าตัด
- ความพร้อมใช้งาน: แม้จะได้รับการอนุมัติอย่างกว้างขวางในแคนาดา ยุโรป และออสเตรเลียสำหรับสัตว์เล็กและสัตว์ใหญ่ แต่ปัจจุบันยังไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกา
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากการหมุนเวียนของยาผ่านตับและลำไส้ (enterohepatic recirculation) จะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาพร้อมอาหาร การให้กรดทอลเฟนามิกพร้อมมื้ออาหารสามารถเพิ่มการดูดซึมของยาได้ แม้อาจทำให้ความแปรปรวนในการดูดซึมสูงกว่าการให้ในขณะท้องว่าง
กลไกการออกฤทธิ์
Tolfenamic acid exerts its effects through multiple pathways in the inflammatory cascade:
- Cyclooxygenase (COX) Inhibition: It is a potent inhibitor of the COX enzyme, which prevents the conversion of arachidonic acid → prostaglandins (PGs) and thromboxanes (TXA2). This reduces inflammation, pain, and fever.
- Direct Receptor Antagonism: Uniquely among NSAID classes, fenamates directly block the binding of synthesized prostaglandins to their respective tissue receptors (e.g., EP receptors), providing a secondary mechanism of action against pain and inflammation.
- Anti-thromboxane Activity: By inhibiting TXA2 synthesis, it significantly impairs platelet aggregation and normal clotting function.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to tolfenamic acid or other fenamates (e.g., meclofenamic acid)
- Active gastrointestinal bleeding or ulceration
- Pre-surgical administration (due to anti-thromboxane/platelet effects)
- Dehydrated, hypovolemic, or hypotensive patients
- Patients with gastrointestinal disease
- Patients with blood clotting problems
- Pregnant animals
- Animals under 6 weeks of age
- Intramuscular (IM) administration in cats
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal ulceration (at high doses)
- Platelet dysfunction/prolonged bleeding time
- Potential nephrotoxicity (especially in dehydrated patients)
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Gastrointestinal ulceration and bleeding
- Renal toxicity (especially during hypotension)
- Potential precipitation of cardiac failure (rare/unknown risk in animals)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with decreased renal or hepatic function. Ensure patients are well-hydrated to mitigate nephrotoxic risks. Like other NSAIDs, tolfenamic acid should be used with caution during pregnancy. Do not use pre-surgically due to its effects on platelet function.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Concomitant therapy may increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concurrent use.
NSAIDs may increase serum levels of digoxin.
May increase plasma levels of NSAIDs; potentially affects tolfenamic acid levels in dogs.
NSAIDs may reduce the saluretic and diuretic effects of furosemide.
Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use together with extreme caution.
May enhance the risk of nephrotoxicity.
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Tolfenamic acid is 98-99% protein-bound; may displace highly protein-bound drugs like warfarin, increasing bleeding risk. Monitor closely.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding. Do not administer concurrently or within 24 hours.
Increased risk of nephrotoxicity.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (pain scores, resolution of inflammation)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Renal function (BUN, Creatinine, SDMA, USG) with prolonged use
- Signs of GI bleeding (melena, pale mucous membranes)
- Clinical signs of gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, melena, anorexia)
- Renal parameters (BUN, creatinine, USG), especially in perioperative or hypotensive patients
- Liver enzymes in patients receiving prolonged therapy
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed after oral administration. Peak levels in dogs occur 2-4 hours post-dosing. Enterohepatic recirculation is increased with food, which increases bioavailability but also creates more variability compared to fasted dogs.
การกระจายตัว
Volume of distribution in dogs is approximately 1.2 L/kg. Highly protein bound (98-99%).
การเผาผลาญ
Undergoes hepatic metabolism and enterohepatic recycling.
การขับออก
Clearance is significantly increased in dogs with experimentally induced renal failure, presumably via increased hepatic metabolism or enterohepatic recycling. Duration of anti-inflammatory effect is 24-36 hours.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute toxicity data is limited. Experimental studies in dogs and cats did not demonstrate significant renal or GI toxicity until doses exceeded 10 times the labeled dose.
Treatment Protocol:
- Decontamination: Empty the gut following recent oral ingestion (emesis induction, activated charcoal).
- Supportive Care: Institute IV fluid therapy to maintain hydration and support renal perfusion.
- Seizure Control: Use IV diazepam if seizures occur.
- Monitoring: Closely monitor for signs of gastrointestinal bleeding (melena, hematemesis). Monitor electrolyte and fluid balance carefully, and manage any acute renal failure using established veterinary guidelines.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Injection (Solution)
- 40 mg/ml injectable solution
- 6 mg oral tablet
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
ยาสัตวแพทย์
- Tolfenamic Acid Tablets: 6 mg, 30 mg, 60 mg
- Tolfenamic Acid Injection: 40 mg/mL
- Tolfedine 40 mg/ml solution for injection
- Tolfedine 6 mg tablets
- Tolfedine 20 mg tablets
- Tolfedine 60 mg tablets
ยามนุษย์
- None in the USA
สถานะการอนุมัติ
Authorized for preoperative administration to cats and dogs.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid tablets and solution at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
กรดทอลเฟนามิกเป็นยาที่ใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดและลดการอักเสบในสัตว์เลี้ยงของท่าน
แนวทางการให้ยาที่สำคัญ:
- ปฏิบัติตามตารางการให้ยา: หากสัตวแพทย์ของท่านสั่งจ่ายยาแบบรายสัปดาห์ (เช่น ให้ยาติดต่อกัน 3 ถึง 5 วัน แล้วหยุดยาในช่วงที่เหลือของสัปดาห์) จำเป็นอย่างยิ่งที่ต้องปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัด ตารางการให้ยาแบบ "pulse" นี้ช่วยป้องกันผลข้างเคียงที่รุนแรง
- ให้ยาพร้อมอาหาร: การให้ยานี้พร้อมมื้ออาหารสามารถช่วยให้สัตว์เลี้ยงของท่านดูดซึมยาได้ดีขึ้นและอาจช่วยลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
- สิ่งที่ต้องเฝ้าระวัง: ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของท่านมีอาการอาเจียน ท้องเสีย เบื่ออาหาร กระหายน้ำหรือปัสสาวะบ่อยขึ้น หรือหากท่านสังเกตเห็นอุจจาระสีดำคล้ายยางมะตอย (ซึ่งอาจเป็นสัญญาณของการมีเลือดออกในกระเพาะอาหาร)
- ห้ามใช้ยาร่วมกับยาอื่น: ห้ามให้ยาแก้ปวดของคน (เช่น แอสไพริน หรือ ไอบูโพรเฟน) หรือยา NSAIDs ชนิดอื่นสำหรับสัตว์แก่สัตว์เลี้ยงของท่านในขณะที่กำลังใช้กรดทอลเฟนามิก เนื่องจากอาจทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหารหรือไตวายจนถึงแก่ชีวิตได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต