โทพิราเมท
Topiramate
Sulfamate-substituted derivative of D-fructose
ชื่ออื่นๆ: Topamax · Topiragen · Epitomax · Topamac · Topimax · McN-4853 · RWJ-17021 · Topiramatum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Alternative second line anticonvulsant | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Alternative treatment for refractory generalized and focal seizures | 5-10 mg/kg PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Seizures (Initial dose) | 2-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Seizures | 5-10 mg/kg PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Refractory epilepsy | 2.5-5 mg/kg PO three times daily | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
- Seizures: Start at the lower dosage to reduce adverse effects.
- Refractory epilepsy: Presently, the author is using this drug at this dose, but at this stage there is not enough data to know how effective this treatment will be.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Automatisms (running fits) and focal seizure activity | 12.5-25 mg PO (total dose) q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Automatisms (running fits) and focal seizure activity: Gradual adaptation in dosing is recommended. Inappetence is a major adverse effect with higher doses.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โทพิราเมท (Topiramate) เป็นยากันชักรุ่นที่สองชนิดใหม่ ซึ่งส่วนใหญ่ใช้เป็นยาเสริม (adjunctive therapy) สำหรับรักษาโรคชักที่ดื้อต่อการรักษาในสุนัขและแมว
- ประโยชน์ทางคลินิก: มีประโยชน์อย่างยิ่งในการจัดการกับอาการชักเฉพาะจุด (partial/focal seizures) และพฤติกรรมอัตโนมัติ (เช่น อาการ "running fits" ในแมว)
- เภสัชจลนศาสตร์: มีค่าครึ่งชีวิต (half-life) ที่สั้นมากในสุนัข (2-4 ชั่วโมง) แต่เนื่องจากมีความสามารถในการจับกับตัวรับในสมองได้สูง จึงยังคงฤทธิ์ในการรักษาได้อย่างต่อเนื่องแม้จะถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว
- บทบาทในการรักษา: มักถูกพิจารณาใช้เมื่อยาหลักดั้งเดิม (เช่น phenobarbital, potassium bromide หรือ levetiracetam) ไม่สามารถควบคุมอาการชักได้เพียงพอ
- ข้อควรพิจารณาในทางปฏิบัติ: มีรูปแบบยาสามัญ (generics) จำหน่ายซึ่งช่วยลดค่าใช้จ่าย แต่ตารางการให้ยาที่ถี่ (มักให้วันละ 3 ครั้งในสุนัข) จำเป็นต้องอาศัยความร่วมมืออย่างสูงจากเจ้าของ
กลไกการออกฤทธิ์
Topiramate has a multimodal mechanism of action that dampens excitatory pathways and enhances inhibitory neurotransmission in the central nervous system:
- Voltage-gated Sodium Channels → Blocks repetitive action potentials in a time-dependent manner, preventing the spread of seizure activity.
- GABA Receptors → Increases the frequency of GABA activation at GABA_A receptors, enhancing inhibitory signals in the brain.
- AMPA/Kainate Receptors → Antagonizes these specific glutamate receptors, directly blocking excitatory neurotransmission (without affecting NMDA receptors).
- Carbonic Anhydrase → Weakly inhibits isoenzymes CA-II and CA-IV, though this is believed to play only a minor role in its overall antiepileptic efficacy.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to topiramate
ผลข้างเคียง
- GI distress (dogs)
- Inappetence (dogs, cats)
- Irritability (dogs)
- Sedation/Lethargy (cats, dogs)
- Ataxia (dogs)
- Somnolence (humans)
- Dizziness (humans)
- Acute myopia with secondary angle closure glaucoma (rare, humans)
- Calcium phosphate renal calculi (humans)
- Anorexia
- Weight loss
- Gastrointestinal upset
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with impaired hepatic or renal function. Topiramate can cause a hyperchloremic metabolic acidosis and reduce citrate excretion in the urine, increasing urine pH and leading to calcium phosphate renal calculi. It is an FDA Category C drug for pregnancy (teratogenic effects noted in mice and rats) and enters maternal milk; use with caution in nursing patients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Topiramate may increase amitriptyline levels
Concomitant use may increase the risk of renal stone formation
May exacerbate the adverse effects of topiramate
May increase topiramate levels
May decrease topiramate levels; phenytoin levels may increase
May decrease topiramate and VPA levels
May increase clearance and decrease plasma concentrations of topiramate
การเฝ้าระวัง
- Seizure frequency and severity (Efficacy)
- Adverse effects (GI distress, sedation, inappetence)
- Body weight and appetite
- Renal function in compromised patients
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after oral administration in dogs, but absolute bioavailability varies between 30-60%.
การกระจายตัว
High affinity for receptors in the brain allows for sustained therapeutic activity.
การเผาผลาญ
Not extensively metabolized (in humans).
การขับออก
About 70% is excreted unchanged in the urine (in humans).
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses in humans have caused convulsions, drowsiness/lethargy, slurred speech, blurred and double vision, impaired mentation/stupor, ataxia, metabolic acidosis, hypotension, agitation, and abdominal pain. In dogs, common findings reported to the ASPCA APCC include ataxia and lethargy.
Treatment:
- Gut emptying protocols if the ingestion was recent.
- Supportive therapy.
- Hemodialysis is effective in enhancing the elimination of topiramate from the body.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Sprinkle capsules
- 25 mg tablet
- 50 mg tablet
- 100 mg tablet
- 200 mg tablet
- 15 mg sprinkle capsule
- 25 mg sprinkle capsule
- 50 mg sprinkle capsule
- 15 mg capsule
- 25 mg capsule
- 50 mg capsule
ยามนุษย์
- Topiramate Tablets: 25 mg, 50 mg & 100 mg (Topamax, Topiragen, generic)
- Topiramate Sprinkle Capsules: 15 mg & 25 mg (Topamax, generic)
- Topamax 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg tablets
- Topamax 15 mg, 25 mg, 50 mg sprinkle capsules
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in tight containers at room temperature (15-30°C; 59-86°F); protect from moisture. Sprinkle capsules should be stored in tight containers at temperatures below 25°C (76°F); protect from moisture.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรระวัง: ห้ามหยุดยาเองโดยกะทันหัน เนื่องจากอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักรุนแรงแบบ "rebound" ได้ โปรดปรึกษาสัตวแพทย์ก่อนปรับเปลี่ยนขนาดยาเสมอ
- การให้ยา: สามารถให้พร้อมอาหารหรือตอนท้องว่างก็ได้ หากสัตว์เลี้ยงมีอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร ให้ลองให้ยาพร้อมกับอาหารมื้อเล็กๆ
- การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม: สังเกตอาการหงุดหงิด ซึม หรือเบื่ออาหาร โดยเฉพาะในช่วงเริ่มใช้ยาหรือเพิ่มขนาดยา หากพบอาการดังกล่าวโปรดติดต่อสัตวแพทย์
- บันทึกอาการชัก: ควรจดบันทึกรายละเอียดการชัก (วันที่ เวลา ระยะเวลา และความรุนแรง) เพื่อช่วยให้สัตวแพทย์ประเมินผลการรักษา
- ความสม่ำเสมอ: เนื่องจากยาชนิดนี้ถูกกำจัดออกจากร่างกายสุนัขได้เร็วมาก คุณอาจจำเป็นต้องให้ยา 2 ถึง 3 ครั้งต่อวันตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด
- ความคาดหวัง: การใช้ยานี้ในทางสัตวแพทย์ถือเป็นการใช้ในลักษณะ 'ทดลอง' และมักใช้เมื่อยาชนิดอื่นไม่ได้ผล
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต