Trazodone

Trazodone hydrochloride

Serotonin 2A Antagonist/Reuptake Inhibitor (SARI)POสุนัข

ชื่ออื่นๆ: Desyrel · Oleptro · Molipaxin · AF-1161 · trazodona · sleepeasy · Trazodone hydrochloride · Trazodonum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

1.9 mg/kg/day-16.2 mg/kg/day (mean = 7.3 mg/kg/day)PO· daily

น้ำหนักตัว— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (Daily medication only)	1.9 mg/kg/day-16.2 mg/kg/day (mean = 7.3 mg/kg/day)	PO	daily	—	🌎 NA
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (As needed only)	2.2 mg/kg/day- 14 mg/kg/day (mean 7.7 mg/kg/day)	PO	PRN	—	🌎 NA
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (Daily medication and as needed)	1.7 mg/kg/day-19.5 mg/kg/day (mean 7.25 mg/kg/day)	PO	daily and PRN	—	🌎 NA
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders	1 mg/kg PO q12h for 7 days, then up to 3 mg/kg PO q12h.	PO	q12h	7 days initially	🌎 NA
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders	1-4.8 mg/kg PO twice daily; (titrate to effect in 1 mg increments every 7 days).	PO	q12h	—	🌎 NA
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (Situational)	typical starting dose between 2-5 mg/kg and adjusting upwards as necessary to get control (maximum dose 14 mg/kg/day).	PO	PRN	—	🌎 NA

Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (Daily medication only): Begin at half target dose for 3 days to build tolerance.
Adjunctive treatment of anxiety-related disorders (Situational): Given about an hour prior to the onset of anxiety.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Trazodone เป็นยาในกลุ่ม Serotonin 2A Antagonist/Reuptake Inhibitor (SARI) ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็นยาคลายกังวลและยาสงบประสาทชนิดอ่อน

ประโยชน์ทางคลินิก: มีประสิทธิภาพสูงสำหรับภาวะวิตกกังวลจากสถานการณ์เฉพาะ (เช่น พายุฝนฟ้าคะนอง, พลุ, การไปพบสัตวแพทย์, การเดินทาง) และใช้เพื่อช่วยในการจำกัดบริเวณหรือการพักฟื้นหลังผ่าตัดในสุนัข
การรักษาเสริม: มักใช้ร่วมกับยาในกลุ่ม SSRIs (เช่น fluoxetine) หรือ gabapentin สำหรับความผิดปกติทางพฤติกรรมที่ดื้อต่อการรักษา
ความปลอดภัย: โดยทั่วไปเป็นยาที่ทนต่อยาได้ดีและมีช่วงความปลอดภัยกว้าง มีผลข้างเคียงแบบ anticholinergic น้อยกว่าและมีความเสี่ยงต่อการชักต่ำกว่ายาในกลุ่ม tricyclic antidepressants (TCAs)
การใช้ในมนุษย์: ใช้รักษาภาวะซึมเศร้า, พฤติกรรมก้าวร้าว, อาการถอนแอลกอฮอล์/โคเคน, ป้องกันไมเกรน และอาการนอนไม่หลับ

กลไกการออกฤทธิ์

Trazodone exerts its anxiolytic and sedative effects through multiple neurochemical pathways:

Serotonin Reuptake Inhibition: Blocks the serotonin transporter (SERT) → increases extracellular serotonin (5-HT) in the synaptic cleft.
5-HT2A Receptor Antagonism: Blocks 5-HT2A receptors → prevents overstimulation by serotonin, contributing to its anxiolytic and antidepressant efficacy. Downregulation of these receptors can augment the efficacy of concurrent SSRIs.
Active Metabolite: Hepatic metabolism produces m-chlorophenylpiperazine (mCPP), which acts as a direct, non-selective serotonin receptor agonist.
Alpha-1 Adrenergic Antagonism: Blocks peripheral alpha-1 receptors → can cause mild vasodilation and hypotension.
Histamine (H1) Antagonism: Weak blockade of H1 receptors contributes to its sedative properties.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Hypersensitivity to trazodone
Concurrent use of MAO inhibitors (e.g., amitraz, selegiline)
Glaucoma
History of seizures
Urinary retention
Severe liver disease

ผลข้างเคียง

Sedation
Lethargy
Ataxia
Cardiac conduction disturbances
Increased anxiety (paradoxical)
Aggression (paradoxical)
Vomiting/gagging
Increased excitement
Increased appetite
Colitis
Serotonin syndrome (rare, usually with concurrent serotonergic drugs)
Excitability
Dry mouth
Third eyelid protrusion (in cats)

ข้อควรระวัง

Cardiac & Organ Impairment: Use with caution in patients with severe cardiac disease or hepatic or renal impairment. Pregnancy: FDA Category C. Animal studies show adverse effects at very high doses (15-50X). Weigh potential risks versus benefits in pregnant or nursing animals. Serotonin Syndrome: Risk increases significantly when combined with other serotonergic drugs (e.g., SSRIs, MAOIs, TCAs).

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Antihypertensive drugs

May increase reductions in blood pressure and cause hypotension

Aspirin

Increase risk for GI bleeding; monitor

Azole antifungals (e.g., ketoconazole, fluconazole)

May increase trazodone blood levels

CNS depressants

Use with trazodone may cause additive CNS depressant effects

Digoxin

Trazodone may increase digoxin levels

Macrolide antibiotics (e.g., erythromycin, clarithromycin)

May increase trazodone blood levels

Metoclopramide

Increased risk for serotonin syndrome

NSAIDs

Increased risk for GI bleeding; monitor

Phenothiazines

May increase trazodone blood levels; cause additive CNS effects

SSRI antidepressants (e.g., fluoxetine)

Increased risk for serotonin syndrome. Commonly used together, but monitor closely.

Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)Major

Contraindicated; high risk of serotonin syndrome

ChlorphenamineModerate

Metabolized by CYP450 2D6; potential for altered metabolism and toxicity

CimetidineModerate

Metabolized by CYP450 2D6; potential for altered metabolism and toxicity

Serotonergic substancesMajor

Increased risk of serotonin syndrome, though adjunctive therapy is sometimes used cautiously

KetoconazoleMajor

Inhibits the breakdown of trazodone, leading to increased blood levels

CarbamazepineModerate

Increases the breakdown of trazodone, leading to decreased blood levels

ItraconazoleModerate

May inhibit the breakdown of trazodone (theoretical risk based on ketoconazole similarity)

การเฝ้าระวัง

Clinical efficacy (behavioral calming)
Adverse effects (sedation, GI upset, paradoxical excitement)
Signs of serotonin syndrome (vomiting, diarrhea, seizures, hyperthermia, hyperesthesia, mydriasis)
Renal function (in patients with pre-existing renal disease)
Signs of serotonin syndrome (tremors, agitation, hyperthermia)
Efficacy of anxiety reduction

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

In humans, oral bioavailability of immediate-release tablets is about 65%. Presence of food increases absorption (AUC), decreases Cmax, and delays Tmax.

การกระจายตัว

Approximately 90-95% bound to plasma proteins. Volume of distribution ranges from 0.47-0.84 L/kg (in humans).

การเผาผลาญ

Extensive hepatic metabolism. Oxidative cleavage via CYP3A4 forms the active metabolite m-chlorophenylpiperazine (mCCP), which is further metabolized to inactive compounds via CYP2D6.

การขับออก

Mostly (70-75%) excreted via renal mechanisms (only 0.13% unchanged in urine). About 21% is excreted in feces.

การใช้ยาเกินขนาด

No specific information is available regarding trazodone overdoses in veterinary patients. In humans, the incidence of serious toxicity from trazodone overdose alone is low compared with tricyclic antidepressant overdoses. In the event of a substantial overdose, contact an animal poison control center for guidance. Monitor for profound sedation, ataxia, hypotension, and signs of serotonin syndrome.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Oral tablets (immediate-release)
Oral tablets (extended-release)
100 mg tablets
150 mg tablets
100 mg capsules
150 mg capsules
10 mg/ml oral liquid

ยามนุษย์

Trazodone Oral Tablets: 50 mg, 100 mg, 150 mg, & 300 mg; generic; (Rx)
Trazodone Extended-Release (24-hour) Oral Tablets: 150 mg & 300 mg; Oleptro® (Labopharm); (Rx)
Desyrel
Molipaxin

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

POM (Prescription Only Medicine)

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งVMD