Trilostane

4-alpha, 5-alpha-Epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxoandrostane-2-alpha-carbonitrile

ยาต้านการสังเคราะห์สเตียรอยด์จากต่อมหมวกไตPOสุนัขแมวม้า

ชื่ออื่นๆ: Vetoryl · Modrastane · Desopan · Modrenal · WIN 24540 · Trilostanum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

2.2-6.7 mg/kg PO once a day with foodPO· q24h

น้ำหนักตัว— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose	2.2-6.7 mg/kg PO once a day with food	PO	q24h	—	🌎 NA
Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol	2-10 mg/kg PO once daily	PO	q24h	—	🌎 NA
Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol	1 mg/kg PO once daily	PO	q24h	—	🌎 NA
Alopecia X (Alaskan Malamutes)	3-3.6 mg/kg PO twice a day	PO	q12h	4-6 months	🌎 NA
Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians)	10.85 mg/kg per day given either once a day or divided twice a day	PO	q24h or q12h	4-8 weeks	🌎 NA
Hyperadrenocorticism	2 mg/kg p.o. q24h or 1 mg/kg p.o. q12h	PO	q12h or q24h	Lifelong	🌍 EU

Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose: Adjust dose based on ACTH stimulation test 10-14 days post-initiation. May require twice daily dosing if clinical signs are not controlled for the full day.
Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol: Doses of up to 50 mg/kg/day divided twice daily have been given. Adjust based on ACTH stim test 4-6 hours post-dose.
Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol: Recheck in 1 week. Adjust based on clinical response, UCCR, and ACTH stimulation test.
Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians): Average dose reported.
Hyperadrenocorticism: Give with food. Adjust dose based on monitoring.

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Hyperadrenocorticism	7 mg/kg/day divided and given twice daily	PO	q12h	—	🌎 NA
Hyperadrenocorticism	15 mg (total dose) PO once daily to 60 mg (total dose) PO q12h	PO	q24h to q12h	—	🌎 NA
Hyperadrenocorticism	10-30 mg/cat p.o. q12-24h	PO	q12h to q24h	Lifelong	🌍 EU

Hyperadrenocorticism: Doses of up to 60 mg per cat per day have been used.
Hyperadrenocorticism: Titrate dose with ACTH stimulation tests. Cats typically remain diabetic despite clinical improvement.
Hyperadrenocorticism: Give with food.

ม้า

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Equine Cushing's syndrome	0.4-1 mg/kg (total dose 120-240 mg) PO once daily	PO	q24h	—	🌎 NA

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Trilostane เป็นสารสังเคราะห์เลียนแบบสเตียรอยด์และปัจจุบันถือเป็น มาตรฐานการรักษา สำหรับภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกิน (Cushing's syndrome) ทั้งชนิดที่ขึ้นกับต่อมใต้สมองและชนิดที่ขึ้นกับต่อมหมวกไตในสุนัข

ต่างจากการรักษาแบบเดิม เช่น mitotane ซึ่งทำให้เกิดเนื้อตายเฉพาะจุดที่เปลือกต่อมหมวกไต Trilostane ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการสร้างสเตียรอยด์แบบผันกลับได้ ทำให้มีความปลอดภัยและคาดการณ์ผลการรักษาได้ดีกว่า อย่างไรก็ตามยังคงต้องมีการติดตามผลอย่างใกล้ชิดเพื่อป้องกันภาวะต่อมหมวกไตทำงานต่ำจากการรักษา (Addison's disease)

การใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:

สุนัข: ภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกินชนิดที่ขึ้นกับต่อมใต้สมองและชนิดที่ขึ้นกับต่อมหมวกไต; Alopecia X (โดยเฉพาะในสุนัขพันธุ์ Pomeranian และ Alaskan Malamute)
แมว: ภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกินชนิดที่ขึ้นกับต่อมใต้สมองในแมว (off-label)
ม้า: ภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกินในม้า / Pituitary Pars Intermedia Dysfunction (PPID) (off-label แม้ว่า pergolide มักจะเป็นการรักษาลำดับแรกสำหรับ PPID มากกว่า)

เกร็ดทางคลินิก: เมื่อใช้ในสุนัขที่มีเนื้องอกที่ต่อมหมวกไต Trilostane จะช่วยควบคุมอาการทางคลินิกของ Cushing's ได้ แต่จะ ไม่ ทำให้เนื้องอกมีขนาดเล็กลง ในความเป็นจริง ต่อมหมวกไตอาจเกิดภาวะโตขึ้นเพื่อชดเชย (compensatory hypertrophy) ในระหว่างการรักษา

กลไกการออกฤทธิ์

Trilostane acts as a competitive, reversible, and dose-dependent inhibitor of the enzyme 3-beta hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD).

Pathway Blockade: Pregnenolone → [3β-HSD Blocked] → Progesterone
By blocking this crucial early step in the adrenal steroidogenesis pathway, trilostane effectively reduces the downstream synthesis of cortisol, aldosterone, and adrenal androgens.
Because the inhibition is competitive and reversible, the suppressive effects on cortisol production wane within 10 to 20 hours, necessitating daily or twice-daily dosing.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Hypersensitivity to trilostane
Pregnancy (reduces progesterone synthesis)
Use with caution in patients with renal impairment
Use with caution in patients with hepatic impairment
Renal insufficiency
Hepatic insufficiency

ผลข้างเคียง

Lethargy
Inappetence
Vomiting
Diarrhea
Mild electrolyte abnormalities (hyponatremia, hyperkalemia)
Iatrogenic hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
Adrenal necrosis (rare but potentially fatal)
Mild gastrointestinal signs
Mild increases in serum potassium, bilirubin, and calcium
Clinical hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
Adrenal hyperplasia (with prolonged treatment)
Prolonged adrenal suppression after drug withdrawal

ข้อควรระวัง

Trilostane is contraindicated in pregnant dogs and should be used with caution in lactating animals. It should be used cautiously in patients with pre-existing renal or hepatic impairment.

Important: Trilostane does not shrink adrenal tumors; adrenal glands may actually increase in size during therapy due to loss of negative feedback.

Human Safety Warning: Trilostane is an FDA Category X drug (contraindicated in pregnancy). Pregnant women or women trying to conceive must not handle the capsules.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

ACE Inhibitors (e.g., benazepril, enalapril)

Could increase risk for hyperkalemia

Aminoglutethimide

May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism

Ketoconazole

May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism

MitotaneMajor

May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism

Potassium-sparing diuretics (e.g., spironolactone)

Could increase risk for hyperkalemia

Potassium supplements / High potassium foods

Could increase risk for hyperkalemia

ItraconazoleModerate

Concurrent suppression of adrenal function

การเฝ้าระวัง

Clinical signs (water intake, urination, appetite, energy level)
Adverse effects (vomiting, diarrhea, lethargy)
Serum electrolytes (Sodium and Potassium)
Urinalysis (Specific gravity, glucose, urine cortisol:creatinine ratio [UCCR])
ACTH stimulation tests (conducted 4-6 hours post-pill)
Clinical signs (water intake, urination, appetite, hair coat)
ACTH stimulation test (3 hours post-pill)
Pre-pill baseline cortisol
Serum electrolytes (potassium, calcium)
Liver parameters (bilirubin)

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

In dogs, orally administered trilostane is rapidly but erratically absorbed. Peak levels occur between 1.5-2 hours post-dose. It is unknown if food significantly alters absorption, but administration with food is recommended.

การเผาผลาญ

Metabolized in the liver to several metabolites, including the active metabolite ketotrilostane.

การขับออก

Drug levels return to baseline after 18 hours. Effects on cortisol production wane within 10-20 hours of dosing.

การใช้ยาเกินขนาด

Acute overdoses are unlikely to be life-threatening, and severe clinical signs are not typically expected immediately.

Monitoring: Assess blood pressure, hydration status, and electrolyte balance (Na/K).
Treatment: If the animal is stressed or showing signs of hypoadrenocorticism, consider administering exogenous corticosteroids short-term.
Because the drug's effects are relatively short-lived, monitoring of uncomplicated patients is usually only required for a few days post-ingestion.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Oral capsules: 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg
Oral capsules: 5 mg (named patient basis)
Liquid formulation (named patient basis)

ยาสัตวแพทย์

Vetoryl Oral Capsules: 10 mg, 30 mg, & 60 mg (packaged in aluminum foil blister cards)
Vetoryl 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg capsules

ยามนุษย์

Modrastane (Withdrawn from the US market in 1994)

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

🐕 Dogs

POM-V

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งVMD

🐕 Dogs

POM-V

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Store commercially available trilostane capsules at room temperature in tight, light-resistant containers.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

Trilostane เป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงในการจัดการโรค Cushing's แต่จำเป็นต้องมีการจัดการและการติดตามผลอย่างระมัดระวัง

ข้อควรระวังในการจัดการ:

เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยง
คำเตือนสำหรับการตั้งครรภ์: สตรีมีครรภ์หรือผู้ที่กำลังวางแผนจะมีบุตร ไม่ควร สัมผัสแคปซูลยานี้ เนื่องจากยาอาจส่งผลกระทบต่อการตั้งครรภ์ในมนุษย์ได้
ล้างมือให้สะอาดทุกครั้งหลังสัมผัสยา
ห้ามเปิด เท หรือพยายามแบ่งแคปซูลยา

การให้ยา:

ให้ยาตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด โดยควรให้ พร้อมอาหาร เพื่อเพิ่มการดูดซึม
โปรดเข้าใจว่ายานี้เป็นเพียงการ รักษา ไม่ใช่การรักษาให้หายขาด สัตว์เลี้ยงของคุณอาจจำเป็นต้องได้รับยานี้ไปตลอดชีวิต

สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:

ในช่วงสองสามวันแรก สัตว์เลี้ยงอาจมีอาการซึมเล็กน้อยหรือเบื่ออาหาร เนื่องจากร่างกายกำลังปรับตัวต่อระดับสเตียรอยด์ที่ลดลง
หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ทันที หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการซึมอย่างรุนแรง อาเจียน ท้องเสีย หมดสติ หรือไม่ยอมกินอาหารเลย อาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณว่าระดับคอร์ติซอลลดต่ำลงมากเกินไป (ภาวะวิกฤต Addisonian crisis)

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต

ขนาดยาตามสัตว์

🐕สุนัข

🐈แมว

🐴ม้า

ภาพรวม

กลไกการออกฤทธิ์

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

ผลข้างเคียง

ข้อควรระวัง

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

การเฝ้าระวัง

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

การเผาผลาญ

การขับออก

การใช้ยาเกินขนาด

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

ยาสัตวแพทย์

ยามนุษย์

สถานะการอนุมัติ

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

สุนัข

แมว

ม้า