เวอราพามิล
Verapamil
Verapamil hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Calan · Isoptin · Verelan · Covera-HS · Securon · CP-16533-1 · D-365 · iproveratril hydrochloride · verapamili hydrochloridum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Supraventricular tachycardia | Initial dose of 0.05 mg/kg IV slowly, can repeat every 5 minutes up to a total dose of 0.15-0.2 mg/kg; Oral Dose: 0.5-2 mg/kg PO q8h | IV/PO | q8h (for PO) | — | 🌎 NA |
| Treatment of hypertension | 1-5 mg/kg PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Emergency treatment for hemodynamically unstable and sustained (continuous) supraventricular tachycardia | 0.05 mg/kg boluses IV (slowly) up to a total dose of 0.15 mg/kg | IV | Series of boluses | — | 🌎 NA |
| General arrhythmias | 1-5 mg/kg PO three times daily; 0.05-0.25 mg/kg IV slowly | PO/IV | TID (for PO) | — | 🌎 NA |
| Acute termination of supraventricular tachycardia | Initial dose of 0.05 mg/kg should be administered over 1-2 minutes while ECG is monitored; if not effective, may repeat in 5-10 minutes. If arrhythmia still not terminated, may give one last dose of 0.05 mg/kg (total = 0.15 mg/kg). For longer control, may give as a CRI at 2-10 micrograms/kg/minute. | IV | PRN / CRI | — | 🌎 NA |
| Supraventricular tachyarrhythmias | 0.5-3 mg/kg | PO | q8h | — | 🌍 EU |
| Supraventricular tachyarrhythmias (Acute) | 0.05 mg/kg | IV | once | over 5 minutes | 🌍 EU |
- Emergency treatment for hemodynamically unstable and sustained (continuous) supraventricular tachycardia: As an alternative to diltiazem
- Acute termination of supraventricular tachycardia: Effect may persist for 30 minutes or less.
- Supraventricular tachyarrhythmias (Acute): Administer slowly with ECG monitoring. Up to 4 repeat IV administrations at a reduced dose of 0.025 mg/kg q5min if necessary.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Supraventricular tachycardia | Initial dose of 0.025 mg/kg IV slowly, can repeat every 5 minutes up to a total dose of 0.15-0.2 mg/kg; Oral Dose: 0.5-1 mg/kg PO q8h | IV/PO | q8h (for PO) | — | 🌎 NA |
| Supraventricular tachyarrhythmias | 0.5-1 mg/kg | PO | q8h | — | 🌍 EU |
| Supraventricular tachyarrhythmias (Acute) | 0.025 mg/kg | IV | once | over 5 minutes | 🌍 EU |
- Supraventricular tachyarrhythmias (Acute): Administer slowly with ECG monitoring. Up to 3 repeat IV administrations q5min if necessary.
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมขนาดเล็ก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Cardiovascular disease | 0.25-0.5 mg (total dose per hamster) SC | SC | — | — | 🌎 NA |
| Cardiovascular disease | 8-16 mg/kg PO + 0.5-2 mg/kg SC once daily (q24h) | PO/SC | q24h | — | 🌎 NA |
- Cardiovascular disease: Hamsters
- Cardiovascular disease: Rabbits
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To control ventricular rate in atrial fibrillation | 0.025-0.05 mg/kg IV q 30 minutes; give less than 0.2 mg/kg total dose | IV | q 30 minutes | — | 🌎 NA |
- To control ventricular rate in atrial fibrillation: ARCI UCGFS CLASS 4 DRUG
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
เวอราพามิลเป็น ยาต้านแคลเซียมกลุ่ม non-dihydropyridine และเป็น ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะกลุ่ม Class IV
ต่างจากยาต้านแคลเซียมกลุ่ม dihydropyridine (เช่น แอมโลดิพีน) ซึ่งออกฤทธิ์หลักที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดเพื่อทำให้หลอดเลือดขยายตัว เวอราพามิลมีผลอย่างมากต่อระบบนำไฟฟ้าของหัวใจ โดยเฉพาะที่โหนดหัวใจห้องบนและห้องล่าง (AV node)
การใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- ใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับ ภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องล่าง (SVT) ในสุนัขและแมว
- อาจใช้เพื่อควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจในภาวะหัวใจห้องบนเต้นพลิ้ว (atrial flutter) หรือภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว (atrial fibrillation)
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เวอราพามิลเป็นสารยับยั้ง P-glycoprotein (P-gp) ที่รู้จักกันดี ด้วยกลไกนี้ ปัจจุบันจึงมีการศึกษาเพื่อใช้เป็นยาเสริมในการรักษาโรคลมชักที่ดื้อยา เพื่อช่วยป้องกันการขับยาต้านชักออกจากระบบประสาทส่วนกลาง
กลไกการออกฤทธิ์
Verapamil exerts its effects by blocking the transmembrane influx of extracellular calcium ions through L-type voltage-gated calcium channels in myocardial cells and vascular smooth muscle cells.
- Cardiac Conduction (Primary Effect): Blocks calcium channels in the SA and AV nodes → decreases AV node conduction velocity and increases the effective refractory period → slows ventricular response rate in supraventricular arrhythmias.
- Myocardial Contractility: Exhibits a negative inotropic effect (decreases heart muscle contractility).
- Vascular Smooth Muscle: Inhibits contractile mechanisms → causes vasodilation and decreases peripheral vascular resistance (though less potently than amlodipine).
- Neurological: Inhibits P-glycoprotein (MDR1/ABCB1) at the blood-brain barrier → reduces the efflux of certain substrate drugs back into the systemic circulation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cardiogenic shock
- Severe CHF (unless secondary to a supraventricular tachycardia amenable to verapamil)
- Hypotension (<90 mmHg systolic)
- Sick sinus syndrome
- 2nd or 3rd degree AV block
- Digoxin intoxication
- Hypersensitivity to verapamil
- Recent use (within a few hours) of IV beta-adrenergic blockers
- Left ventricular dysfunction
- Heart failure
ผลข้างเคียง
- Hypotension
- Bradycardia
- Tachycardia
- Exacerbation of congestive heart failure (CHF)
- Peripheral edema
- AV block
- Pulmonary edema
- Nausea
- Constipation
- Dizziness
- Headache
- Fatigue
- Precipitation or exacerbation of congestive heart failure
ข้อควรระวัง
Critical Warning: IV verapamil is contraindicated within a few hours of IV beta-adrenergic blocking agents (e.g., propranolol). The combination can severely depress myocardial contractility and AV node conduction, potentially causing rapid hemodynamic deterioration and ventricular fibrillation.
- Cardiac Disease: Use with caution in patients with heart failure or hypertrophic cardiomyopathy (HCM) due to negative inotropic effects.
- Organ Impairment: Toxicity may be potentiated in patients with hepatic or renal impairment.
- Arrhythmias: Use very cautiously in patients with atrial fibrillation and Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome as fatal arrhythmias may result.
- Endocrine: May increase blood glucose in dogs; use with caution in diabetic animals.
- Breed Sensitivities: Verapamil is a neurotoxic substrate of P-glycoprotein. Use with extreme caution in herding breeds (e.g., Collies, Australian Shepherds) that may possess the MDR1 (ABCB1) gene mutation causing a nonfunctional P-gp protein.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive hypotensive effects
May cause additive hypotensive effects
May cause additive negative cardiac inotrope and chronotrope effects; IV combination is contraindicated
Verapamil may increase doxorubicin concentrations
May decrease oral absorption of verapamil
Verapamil may increase cyclosporine levels
Cardiovascular collapse reported in animals when used with verapamil
Verapamil may increase blood levels of digoxin; monitoring recommended
May cause additive effects and impair left ventricular function; concurrent use within 24-48 hours not recommended
May cause additive hypotensive effects
May increase verapamil levels
Possible additive effects; concurrent use is to be avoided in humans
Effects of nondepolarizing muscle relaxants may be enhanced by verapamil
May reduce verapamil levels
Additive alpha-adrenergic blocking activity; increased hypotensive effect; verapamil can block quinidine's AV conductive effects and increase quinidine levels
May reduce verapamil levels
Verapamil may increase serum levels of theophylline and lead to toxicity
Calcium channel blockers may increase intracellular vincristine by inhibiting the drug's outflow from the cell
Profound negative inotropic and chronotropic effect
May lead to cardiovascular depression and hypotension
May adversely affect verapamil activity
May increase the effects of verapamil
May increase blood levels leading to potentially toxic effects
Neuromuscular blocking effects may be enhanced
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of toxicity (hypotension, bradycardia, edema)
- Blood pressure (especially during acute IV therapy)
- Serum concentration (if efficacy or toxicity warrant; 100-300 ng/mL is considered therapeutic)
- ECG (especially during IV administration)
- Heart rate and rhythm
- Liver function (in patients with hepatic disease)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after oral administration (~90%), but undergoes a high first-pass effect in the liver, resulting in systemic bioavailability of only 20-30%. Hepatic dysfunction can significantly increase bioavailability. Food decreases the rate and extent of absorption of sustained-release tablets.
การกระจายตัว
Volume of distribution is approximately 4.5 L/kg in dogs. Highly protein-bound (~90% in humans). Crosses the placenta and enters milk at levels approaching plasma concentrations.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver to at least 12 separate metabolites, with norverapamil being the predominant active metabolite.
การขับออก
The majority of metabolites are excreted in the urine. Only 3-4% is excreted unchanged in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Clinical Signs of Overdose: Bradycardia, hypotension, hyperglycemia, junctional rhythms, and 2nd or 3rd degree AV block.
Treatment:
- Decontamination: If secondary to recent oral ingestion, consider gut emptying and activated charcoal administration.
- Supportive Care: Vigorously monitor cardiac and respiratory function.
- Negative Inotropy: Intravenous calcium salts (1 mL of 10% solution per 10 kg of body weight) may treat negative inotropic signs, but may not adequately resolve heart block.
- Hypotension: Fluid therapy and pressor agents (e.g., dopamine, norepinephrine) may be utilized.
- AV Block / Bradycardia: Treat with isoproterenol, norepinephrine, atropine, or cardiac pacing.
- Rapid Ventricular Rate: Patients developing rapid ventricular rate due to antegrade conduction in flutter/fibrillation with WPW syndrome have been treated with D.C. cardioversion, lidocaine, or procainamide.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Sustained/Extended-Release Tablets
- Sustained/Extended-Release Capsules
- Injection
- Injectable: 2.5 mg/ml solution
- Oral: 40 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg tablets
- Oral: 40 mg/5 ml oral solution
ยาสัตวแพทย์
- None
ยามนุษย์
- Verapamil HCl Tablets: 40 mg, 80 mg & 120 mg (Calan®, generic)
- Verapamil HCl Sustained/Extended-Release Tablets/Capsules: 100 mg, 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg, 300 mg & 360 mg (Calan® SR, Covera-HS®, Isoptin® SR, Verelan®, Verelan® PM, generic)
- Verapamil HCl for Injection: 2.5 mg/mL in 2 mL & 4 mL vials, amps and syringes (generic)
- Securon (2.5 mg/ml injectable)
- Verapamil (40 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg tablets; 40 mg/5 ml oral solution)
สถานะการอนุมัติ
Human authorized products used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Verapamil HCl tablets should be stored at room temperature (15-30°C). The injectable product should be stored at room temperature (15-30°C) and protected from light and freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
เวอราพามิลเป็นยาที่ใช้หลักในการแก้ไขจังหวะการเต้นของหัวใจที่เร็วผิดปกติ
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สัตว์เลี้ยงของคุณต้องได้รับยาครบทุกมื้อตามที่สัตวแพทย์กำหนด ห้ามลืมให้ยาหรือหยุดยาเองโดยกะทันหัน
- สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการซึมผิดปกติ ไม่สามารถออกกำลังกายได้ตามปกติ เริ่มมีเสียงหายใจผิดปกติ หายใจลำบาก หรือไอ หรือมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมหรือท่าทางอย่างกะทันหัน
- ข้อแนะนำด้านอาหาร: ปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์เกี่ยวกับการให้ยานี้พร้อมอาหารหรือขณะท้องว่าง เนื่องจากอาหารอาจส่งผลต่อการดูดซึมของยาในบางรูปแบบ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
