วินคริสทีน
Vincristine
Vincristine sulfate
ชื่ออื่นๆ: Oncovin · Vincasar PFS · leurocristine sulfate · VCR · LCR compound 37231 · NSC-67574 · 22oxovincaleukoblastine sulphate · sulfato de vincristina · vincristini sulfas · Vincristine sulfate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neoplastic diseases (usually in combination protocols) | 0.5-0.75 mg/m2 | IV | every 1-2 weeks | — | 🌎 NA |
| Transmissible venereal tumor (TVT) | 0.5 mg/m2 (maximum dose 1 mg) | IV | once weekly | for 4-6 weeks | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT) | 0.5 mg/m2 | IV | once | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT) refractory to prednisone | 0.5-0.7 mg/m2 | IV | once | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT) | 0.02 mg/kg | IV | once | — | 🌎 NA |
| Neoplastic diseases (particularly lymphoproliferative disorders), immune-mediated thrombocytopenia, transmissible venereal tumour | See Appendix for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area. | IV | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
- Neoplastic diseases (usually in combination protocols): Dosed in mg/m2, NOT mg/kg. Consultation with an oncologist recommended.
- Transmissible venereal tumor (TVT): Used as sole therapy.
- Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT): If platelet count <10-20,000 cells/mcL or bleeding; consider bone marrow aspiration to document megakaryocytes.
- Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT) refractory to prednisone: Given as an IV bolus or as an infusion over 4-6 hours.
- Adjunctive treatment of immune-mediated thrombocytopenia (IMT): Generally single use.
- Neoplastic diseases (particularly lymphoproliferative disorders), immune-mediated thrombocytopenia, transmissible venereal tumour: Must be administered i.v. through a carefully pre-placed catheter.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neoplastic diseases | 0.5-0.75 mg/m2 | IV | every 1-3 weeks | — | 🌎 NA |
| Neoplastic diseases (particularly lymphoproliferative disorders) | See Appendix for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area. | IV | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
- Neoplastic diseases: Dosed in mg/m2, NOT mg/kg. Consultation with an oncologist recommended.
- Neoplastic diseases (particularly lymphoproliferative disorders): Must be administered i.v. through a carefully pre-placed catheter.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neoplastic diseases | 0.5 mg/m2 (usually 2.5-3 mg total dose per horse) | IV | weekly | — | 🌎 NA |
- Neoplastic diseases: Often used in CAP protocol with cytarabine and cyclophosphamide.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
วินคริสทีนเป็นยาต้านมะเร็งที่ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงกับวัฏจักรเซลล์ (ระยะ M-phase) ซึ่งสกัดได้จากพืชตระกูลแพงพวย (Catharanthus roseus) ถือเป็นยาหลักในทางสัตวอนามัยวิทยา โดยมักใช้ในโปรโตคอลเคมีบำบัดแบบผสมผสาน (เช่น CHOP) สำหรับเนื้องอกในระบบน้ำเหลืองและระบบเม็ดเลือด เช่น มะเร็งต่อมน้ำเหลือง
ประเด็นสำคัญทางคลินิก:
- ไม่กดไขกระดูก: ต่างจากยาเคมีบำบัดชนิดอื่น (เช่น วินคริสทีนมีฤทธิ์ต่างจากวินคริสทีนในกลุ่มวินคริสทีนด้วยกันอย่างวินคริสทีน) วินคริสทีนมีผลกดไขกระดูกน้อยมากในขนาดปกติ ทำให้มีประโยชน์อย่างยิ่งในโปรโตคอลการรักษาแบบผสมผสาน
- เนื้องอกติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (TVT): มีประสิทธิภาพสูงมากเมื่อใช้เป็นยาเดี่ยวในการรักษา TVT ในสุนัข
- ภาวะเกล็ดเลือดต่ำจากภูมิคุ้มกัน (IMT): วินคริสทีนถูกนำมาใช้รักษา IMT ที่ดื้อต่อการรักษา โดยมีกลไกส่งเสริมการแตกตัวของเมกะคาริโอไซต์ (megakaryocytes) ทำให้มีการปล่อยเกล็ดเลือดเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็ว
- สารก่อการระคายเคืองรุนแรง (Vesicant): เป็นสารที่ก่อให้เกิดการระคายเคืองเนื้อเยื่ออย่างรุนแรง จำเป็นต้องบริหารยาทางหลอดเลือดดำผ่านสายสวนที่วางตำแหน่งได้อย่างแม่นยำเท่านั้น เพื่อป้องกันการรั่วซึมของยาออกนอกหลอดเลือดซึ่งจะก่อให้เกิดความเสียหายรุนแรงต่อเนื้อเยื่อ
กลไกการออกฤทธิ์
Vincristine is a cell-cycle specific agent that acts during the M-phase (mitosis).
- Antineoplastic Action: It binds specifically to tubulin dimers → inhibits microtubule polymerization → prevents the formation of the mitotic spindle → arrests cell division in metaphase, ultimately leading to apoptosis.
- Metabolic Effects: It interferes with amino acid metabolism by inhibiting glutamic acid utilization and preventing purine synthesis, citric acid cycle, and urea formation.
- Thrombocytosis: The exact mechanism is unknown, but it is believed to stimulate megakaryocyte fragmentation, accelerating the release of platelets into the peripheral blood.
- Immunosuppression: Exhibits mild immunosuppressive activity, which may contribute to its efficacy in immune-mediated conditions.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Preexisting neuromuscular disease
- Severe leukopenia
- Uncontrolled infection
- No specific absolute contraindications listed, but requires extreme caution in specific disease states
ผลข้างเคียง
- Peripheral neuropathy (proprioceptive deficits, spinal hyporeflexia)
- Paralytic ileus and severe constipation
- Mild leukopenia
- Tissue necrosis and sloughing (if extravasated)
- Anorexia, vomiting, diarrhea
- Impaired platelet aggregation
- Increased liver enzymes
- Syndrome of inappropriate ADH secretion (SIADH)
- Jaw pain
- Alopecia
- Stomatitis
- Seizures
- Pulmonary edema (rare, reported in cats)
- GI tract toxicity
- Severe local irritation/tissue necrosis (if administered perivascularly)
- Myelosuppression (potential)
ข้อควรระวัง
Extravasation Warning: Vincristine is a potent vesicant. It must be given strictly IV. Use a different needle for injection than the one used to draw the drug from the vial. If extravasation occurs, stop immediately, apply moderate heat (or ice, depending on protocol), and consider topical DMSO or hyaluronidase injections.
- ABCB1 (MDR1) Mutation: Herding breeds (e.g., Collies, Australian Shepherds) with this mutation are highly susceptible to severe bone marrow suppression and GI toxicity. Reduce dose by 25-30% in mutant/normal or mutant/mutant dogs.
- Hepatic Impairment: Extensively metabolized by the liver. Consider a 50% dose reduction if serum bilirubin is > 2 mg/dL.
- Neurotoxicity: Cats are particularly sensitive to neurotoxicity, which can manifest as paralytic ileus, severe constipation, and reversible axon swelling.
- Handling: Wear gloves and protective clothing. Wash thoroughly with soap and water if skin exposure occurs.
- Pregnancy: Potentially teratogenic and embryotoxic (FDA Category D).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive neurotoxicity may occur; less common if asparaginase is administered after vincristine.
Severe bronchospasm has occurred in humans receiving mitomycin-C with Vinca alkaloids.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity, especially in MDR1/ABCB1 mutant dogs.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Inhibits P-glycoprotein; may increase vincristine toxicity.
Decreased metabolism of vincristine and increased toxicity
Reduced clearance of vincristine and increased toxicity if given with or before vincristine (vincristine should be given 12-24 hours before L-asparaginase)
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (tumor burden reduction or platelet count)
- Peripheral neuropathic clinical signs (e.g., gait abnormalities, constipation)
- Complete blood counts (CBC) with platelets
- Liver function tests (prior to therapy and repeated as necessary)
- Serum uric acid
- Complete Blood Count (CBC) prior to each dose
- IV catheter site for any signs of extravasation during administration
- Gastrointestinal signs (monitoring for ileus or severe constipation)
- Neurological exams (monitoring for peripheral neuropathy, e.g., dragging paws, loss of reflexes)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Unpredictably absorbed from the GI tract; must be administered IV.
การกระจายตัว
Rapidly distributed to tissues after injection. In humans, ~75% is bound to tissue proteins. Does not appreciably enter the CNS.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized, presumably by the liver.
การขับออก
Primarily excreted in the bile/feces; lesser amounts are eliminated in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Vincristine has a narrow therapeutic index.
- Dogs: The maximally tolerated dose is reported as 0.06 mg/kg every 7 days for 6 weeks. Toxicity signs include slight anemia, leukopenia, increased liver enzymes, and neuronal shrinkage in the peripheral and central nervous systems.
- Cats: The lethal dose is reportedly 0.1 mg/kg. Toxic signs include weight loss, seizures, leukopenia, and general debilitation. A reported 10X overdose (5 mg/m2) resulted in death within 72 hours despite intensive care (including calcium folinate).
- Treatment: Primarily supportive. Includes cardiovascular and hematologic monitoring, anticonvulsants for seizures, and prevention of ileus. Fluid restriction and loop diuretics may be needed to manage SIADH. Leucovorin calcium has been used in humans, but efficacy is unconfirmed.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection
- Injectable: 1 mg, 2 mg, 5 mg vials
ยามนุษย์
- Vincristine Sulfate Injection: 1 mg/mL in 1 mL, 2 mL & 5 mL vials and flip-top vials (Vincasar PFS; generic)
- Oncovin
- Vincristine 1 mg, 2 mg, 5 mg vials
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Protect from light and store in the refrigerator (2-8°C).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
วินคริสทีนเป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์แรง ใช้สำหรับรักษามะเร็งและโรคทางระบบภูมิคุ้มกันบางชนิด
- ความเสี่ยงต่อความเป็นพิษ: แม้โดยทั่วไปสัตว์จะทนต่อยาได้ดี แต่อาจเกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการซึมอย่างมาก มีเลือดออกหรือรอยช้ำผิดปกติ อุจจาระเป็นเลือด ท้องผูกอย่างรุนแรง หรือเดินลำบาก (อาการทางระบบประสาท)
- ข้อควรระวังด้านความปลอดภัยที่บ้าน: ยาและสารที่เกิดจากการย่อยสลายของยาจะถูกขับออกมาทางของเหลวในร่างกายของสัตว์เลี้ยง ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสโดยตรงกับปัสสาวะ น้ำลาย หรืออุจจาระของสัตว์เลี้ยงเป็นเวลาสูงสุด 7 วันหลังได้รับยา ควรสวมถุงมือขณะทำความสะอาดสิ่งขับถ่าย และล้างมือให้สะอาดทุกครั้งหลังจากนั้น
- การขาดยา: ตารางการให้เคมีบำบัดมีความเข้มงวดมาก หากท่านพลาดนัด โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีเพื่อทำการนัดหมายใหม่
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
