โวริโคนาโซล (Voriconazole)
Voriconazole
UK-109496 (Synthetic derivative of fluconazole)
ชื่ออื่นๆ: Vfend · UK-109496 · voriconazol · voraconazolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Coccidioidomycosis | 4 mg/kg PO q12h. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Orbital aspergillosis | 10 mg/kg PO once daily. | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Orbital aspergillosis: Use with extreme caution; significant systemic and neurologic adverse reactions are common.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| General / Pharmacokinetic study | 18 mg/kg PO q8h for 11 days | PO | q8h | 11 days | 🌎 NA |
| Avian aspergillosis | 12.5 mg/kg PO twice daily for 60-90 days or by nebulization as a 1 mg/mL solution for 60 minutes once daily. | PO / Nebulization | q12h / q24h | 60-90 days | 🌎 NA |
- General / Pharmacokinetic study: Studied in Hispaniolan Amazon parrots; further studies needed for long-term safety.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Aspergillosis | 3 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Aspergillosis: Higher doses (4-5 mg/kg) are probably necessary to treat infections with Fusarium spp.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โวริโคนาโซล (Voriconazole) เป็นยาต้านเชื้อรากลุ่มไตรอะโซลรุ่นที่สองที่มีขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง ซึ่งพัฒนามาจากฟลูโคนาโซล (fluconazole) โดยถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้รักษาการติดเชื้อราที่รุนแรงและดื้อยา
- ขอบเขตการออกฤทธิ์กว้าง: มีประสิทธิภาพสูงในการต้านเชื้อราหลายชนิด โดยเฉพาะ Aspergillus, Blastomyces และ Cryptococcus รวมถึงเชื้อในกลุ่ม Candida, Histoplasma และ Fusarium
- การใช้ทางคลินิกในทางสัตวแพทย์: ปัจจุบันยังมีประสบการณ์การใช้ทางคลินิกในสัตว์ป่วยจำกัด ยามีราคาสูงมากซึ่งจำกัดการใช้งานในวงกว้าง อย่างไรก็ตามเริ่มได้รับความสนใจในการรักษาโรคแอสเพอร์จิลโลซิส (aspergillosis) ในนกเลี้ยงเนื่องจากขนาดตัวที่เล็ก
- การกระจายตัวเข้าสู่เนื้อเยื่อ: ยามีค่าการดูดซึมผ่านทางปากที่ดีเยี่ยมในหลายสปีชีส์ และสามารถผ่านเข้าสู่ ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS), น้ำตา และน้ำไขข้อได้อย่างรวดเร็ว ทำให้มีประโยชน์สำหรับการติดเชื้อในระบบและเนื้อเยื่อส่วนลึก
- ความไวในแมว: แมวดูเหมือนจะมีความไวสูงต่อผลข้างเคียงที่รุนแรง (ทางระบบประสาทและระบบร่างกาย) ควรใช้ในแมวเป็นทางเลือกสุดท้ายเท่านั้น
- ปฏิกิริยาระหว่างยา: เช่นเดียวกับยาในกลุ่ม azoles อื่นๆ ยานี้เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 ที่รุนแรง ซึ่งนำไปสู่ปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญหลายประการ
กลไกการออกฤทธิ์
Voriconazole exerts its fungistatic (and sometimes fungicidal against Aspergillus) effects by inhibiting fungal cell membrane synthesis.
- Primary Mechanism: It inhibits the cytochrome P-450-dependent enzyme 14-alpha-sterol demethylase (lanosterol 14-alpha-demethylase) → blocks the conversion of lanosterol to ergosterol → depletes ergosterol in the fungal cell wall → alters cell membrane fluidity and permeability, leading to fungal cell death.
- Secondary Mechanism: Unlike fluconazole, voriconazole also inhibits 24-methylene dehydrolanosterol demethylation in molds such as Aspergillus, which confers its enhanced activity against these specific fungi.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to voriconazole or other azole antifungals
- Concurrent use with barbiturates, carbamazepine, cisapride, pimozide, quinidine, rifampin, or rifabutin
- Caution in patients with hepatic dysfunction
- Caution in patients with proarrhythmic conditions
- Caution with the IV formulation in patients with decreased renal function (due to accumulation of the SBECD vehicle)
ผลข้างเคียง
- Dogs: Liver enlargement, significant increase in cytochrome P450 hepatic enzymes
- Cats: Azotemia, inappetence, lethargy, weight loss, cutaneous drug reactions, ataxia, hind limb paresis/paraplegia, visual signs (mydriasis, decreased PLR), arrhythmias, hypokalemia
- Humans: Visual disturbances (blurring, spots, wavy lines), rashes, GI effects (nausea, vomiting, diarrhea), hepatotoxicity, hypertension/hypotension, tachycardia, peripheral edema, hypokalemia, hypomagnesemia
- Rare (Humans): Eye hemorrhage, anemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, QT prolongation, nephrotoxicity
ข้อควรระวัง
Feline Warning: Cats are highly susceptible to severe neurologic and systemic adverse effects. Use only as a last resort.
- Hepatic Effects: Can cause liver enlargement and enzyme induction (in dogs). Use with caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction.
- Renal Impairment: The IV formulation contains sulfobutyl ether beta-cyclodextrin sodium (SBECD), which can accumulate in patients with reduced renal function.
- Pregnancy: Teratogenic in rats and embryotoxic in rabbits (FDA Category D). Weigh risks vs. benefits in pregnant animals.
- Cardiac: Use with caution in patients with proarrhythmic conditions.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase serum concentrations of these drugs and increase risk for hypoglycemia
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
May increase benzodiazepine concentrations
May increase serum concentrations; dosage adjustment may be required
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Potentially increased AUC for prednisolone
Increased concentrations; decrease cyclosporine dosage by 50% and tacrolimus dosage by 33% when starting voriconazole
May increase plasma concentrations of R-methadone; monitor for toxicity
Can decrease voriconazole concentrations and voriconazole can increase phenytoin concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
May increase omeprazole (and potentially other PPIs) concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Possible increased Vinca alkaloid concentrations; monitor for toxicity
May potentiate warfarin's anticoagulant effects
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of fungal infection)
- Liver function tests (baseline and periodic)
- Serum electrolytes (potassium, magnesium)
- Neurologic and visual signs (especially in cats)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: Rapidly and essentially completely absorbed PO; peak levels at ~3 hours. Horses: Well absorbed PO; peak levels at 1-3 hours. Alpacas: Low bioavailability (~24%) after single PO doses.
การกระจายตัว
Dogs: Moderately bound to plasma proteins (51%), Vd ~1.3 L/kg. Horses: Low protein binding (31%), Vd 1.35-1.6 L/kg. Distributes well into CSF, tears, and synovial fluid.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver to various metabolites; the primary circulating metabolite is the N-oxide metabolite (weak antifungal activity). Dogs exhibit auto-induced metabolism after multiple doses.
การขับออก
Dogs: Very complex, dose-dependent non-linear elimination and auto-induction. Horses: Elimination half-life is ~13 hours. Alpacas: Half-life is ~8 hours. Parrots: Short half-life (~1 hour).
การใช้ยาเกินขนาด
The minimum lethal dose in rats and mice is 300 mg/kg (4-7X maintenance dose).
- Clinical Signs: Increased salivation, mydriasis, ataxia, depression, dyspnea, and seizures. In human pediatric patients, accidental 5X overdoses caused brief photophobia.
- Treatment: No specific antidote is known. For very large oral overdoses, consider gut emptying (emesis/gastric lavage) followed by close observation and supportive treatment.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Powder for oral suspension
- Powder for injection (lyophilized)
ยาสัตวแพทย์
- None
ยามนุษย์
- Voriconazole Tablets: 50 mg & 200 mg (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Oral Suspension: 45 grams (40 mg/mL after reconstitution) (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Injection, Lyophilized: 200 mg in single-use vials (Vfend I.V.®)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets: Store at 15-30°C. Unreconstituted powder for oral suspension: Store in refrigerator (2-8°C). Reconstituted suspension: Store at room temperature (15-30°C); do not refrigerate or freeze; stable for 14 days. Powder for injection: Store at room temperature (15-30°C). Reconstituted injection: Use immediately, or stable for up to 24 hours if refrigerated (2-8°C).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
โวริโคนาโซล (Voriconazole) เป็นยาต้านเชื้อราขั้นสูงที่ใช้สำหรับการติดเชื้อราที่รุนแรงหรือดื้อยา
- การใช้เชิงทดลอง: ยานี้ค่อนข้างใหม่ในทางสัตวแพทย์ และการใช้มักถือเป็นการใช้เชิงทดลอง นอกจากนี้ยังมีราคาสูงมาก
- การบริหารยา: ให้ยาอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือหนึ่งชั่วโมงหลังอาหารเพื่อให้แน่ใจว่ามีการดูดซึมที่เหมาะสม
- ผลข้างเคียงที่ควรเฝ้าระวัง: เนื่องจากประสบการณ์การใช้ยานี้ในสัตว์เลี้ยงยังมีจำกัด โปรดเฝ้าสังเกตอาการสัตว์เลี้ยงของท่านอย่างใกล้ชิด โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่านทันที หากท่านสังเกตพบ:
- อาการคันหรือผื่นผิวหนัง
- ตาขาวหรือเหงือกมีสีเหลือง (ดีซ่าน)
- ความอยากอาหารลดลงหรือน้ำหนักตัวลดลง
- เดินลำบาก, เดินเซ หรืออ่อนแรง (โดยเฉพาะขาหลัง)
- ปัญหาด้านการมองเห็นหรือรูม่านตาขยาย
- แมว: แมวมีความไวต่อยานี้เป็นพิเศษ โปรดเฝ้าสังเกตพฤติกรรม ความอยากอาหาร หรือการเคลื่อนไหวของแมวอย่างใกล้ชิดที่สุด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต