โยฮิมบีน (Yohimbine)
Yohimbine
Yohimbine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Yobine · Antagonil · Aphrodyne · Dayto Himbin · Pluriviron mono · Prowess Plain · Urobine · Virigen · Yocon · Yocoral · Yohimex · Yomax · Zumba · aphrodine hydrochloride · chlorhydrate de quebrachine · corynine hydrochloride · Yohydrol
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Xylazine reversal; rarely indicated; atipameazole commonly used to reverse all α2 agonists
TABLE 127.5. Agent: Yohimbine (Yobine, Lloyd). Dosage: —. Species/Comments: Xylazine reversal; rarely indicated; atipameazole commonly used to reverse all α2 agonists. Table note: a Medetomidine is no longer commercially available in North America, although it can be obtained from select compounding services; dosages are listed here as a guide for possible use with dexmedetomidine, an α 2 agonist that is the active optical enantiomer of racemic compound medetomidine; dexmedetomidine is generally used at half the dose of medetomidine but the same volume due to higher concentration; both compounds tend to have similar effects..
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โยฮิมบีนเป็นสารอัลคาลอยด์กลุ่ม indolealkylamine และเป็น ตัวต้านตัวรับแอลฟา-2 อะดรีเนอร์จิก (alpha-2 adrenergic antagonist) ที่มีความจำเพาะเจาะจง ในทางสัตวแพทย์นิยมใช้เพื่อย้อนฤทธิ์การกดประสาทและผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดของยาในกลุ่มแอลฟา-2 อะโกนิสต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไซลาซีน (xylazine)
นอกเหนือจากการย้อนฤทธิ์ยาสลบ โยฮิมบีนยังมีประสิทธิภาพสูงในการเป็นยาต้านพิษสำหรับ ภาวะพิษจากอะมิทราซ (amitraz toxicity) (ซึ่งมักพบในกรณีการใช้ยาอาบหรือปลอกคอกำจัดเห็บหมัด) และยังสามารถใช้เพื่อป้องกันก่อนการได้รับอะมิทราซได้อีกด้วย แม้ว่าการใช้ย้อนฤทธิ์ยาในกลุ่มแอลฟา-2 อะโกนิสต์รุ่นใหม่ เช่น เดกซ์เมเดโทมิดีน (dexmedetomidine) จะถูกแทนที่ด้วยอะทิพาเมโซล (atipamezole) เป็นส่วนใหญ่ แต่โยฮิมบีนยังคงเป็นยาฉุกเฉินและยาแก้ฤทธิ์ที่มีคุณค่า นอกจากนี้ยังมีการศึกษาถึงการใช้เป็นยาต้านอาเจียนในสถานการณ์ทางคลินิกเฉพาะบางกรณี
กลไกการออกฤทธิ์
Yohimbine competitively blocks central and peripheral presynaptic alpha-2 adrenergic receptors.
- Mechanism: By blocking these autoreceptors, yohimbine prevents the negative feedback loop that normally inhibits neurotransmitter release → increases synaptic norepinephrine release → enhances sympathetic outflow.
- Systemic Effects: This surge in sympathetic tone results in increased heart rate, elevated blood pressure, CNS stimulation, and antidiuresis, effectively counteracting the profound sedation, bradycardia, and hypotension induced by alpha-2 agonists.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to yohimbine
- Renal disease (extrapolated from human medicine)
- Patients with active seizure disorders
ผลข้างเคียง
- Transient apprehension or anxiety
- CNS excitement
- Muscle tremors
- Hypersalivation
- Increased respiratory rate (panting)
- Hyperemic (red) mucous membranes
- Tachycardia
ข้อควรระวัง
Seizure Disorders: Use with extreme caution as yohimbine can lower the seizure threshold and induce tremors or convulsions. Renal Impairment: Contraindicated in humans with renal disease; use cautiously in veterinary patients with compromised kidney function.
Important Clinical Pearl - Analgesia Loss: Reversing xylazine or other alpha-2 agonists will simultaneously remove any provided analgesia. Normal pain perception will return immediately. Ensure alternative pain management (e.g., opioids, NSAIDs) is on board before administration if the patient underwent a painful procedure.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause severe hypertension; concurrent use is not recommended.
Additive antagonistic effects; use with caution.
Additive CNS stimulation and increased risk of seizures or severe agitation.
การเฝ้าระวัง
- CNS status (arousal level, signs of excitement or apprehension)
- Cardiac rate and rhythm
- Blood pressure (if indicated and practical)
- Respiratory rate and effort
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapid onset of action; when used to reverse xylazine IV, onset generally occurs within 3 minutes.
การกระจายตัว
Readily penetrates the blood-brain barrier into the CNS. Apparent volume of distribution (steady-state) is approximately 5 L/kg in steers, 2-5 L/kg in horses, and 4.5 L/kg in dogs.
การเผาผลาญ
The specific metabolic fate of yohimbine is currently unknown.
การขับออก
Total body clearance is approximately 70 mL/min/kg in steers, 35 mL/min/kg in horses, and 30 mL/min/kg in dogs.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses can cause significant CNS and cardiovascular overstimulation.
- Experimental Data: Dogs receiving 0.55 mg/kg (5 times the recommended dose) exhibited clinical signs of transient seizures and muscle tremors.
- Clinical Reports (APCC): Reported findings in dogs include diarrhea, disorientation, hyperactivity, panting, tachycardia, and hypersalivation.
- Treatment: Primarily supportive and symptomatic. Avoid further CNS stimulation and manage seizures if they occur.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 2 mg/mL sterile solution
- Oral tablets: 5.4 mg (Human-labeled)
ยาสัตวแพทย์
- Yohimbine Sterile Solution for Injection: 2 mg/mL in 20 mL vials (Yobine®)
ยามนุษย์
- Oral tablets: 5.4 mg
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store injection at room temperature (15-30°C) and protect from light and heat.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ยานี้ใช้ภายใต้ การดูแลของสัตวแพทย์โดยตรง เท่านั้น โดยมักใช้ในสถานพยาบาลหรือโรงพยาบาลสัตว์
- วัตถุประสงค์: ใช้เพื่อ 'ปลุก' สัตว์เลี้ยงให้ตื่นจากการกดประสาทด้วยยาบางชนิด (เช่น ไซลาซีน) หรือใช้รักษาภาวะพิษจากยาอาบหรือปลอกคอกำจัดเห็บหมัดที่มีส่วนผสมของอะมิทราซ
- สิ่งที่คาดว่าจะเกิดขึ้น: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจตื่นขึ้นอย่างรวดเร็ว อาการกระวนกระวาย หอบ น้ำลายไหล หรือกล้ามเนื้อสั่นในช่วงสั้นๆ เป็นเรื่องปกติเมื่อยาเริ่มออกฤทธิ์และมักจะหายไปอย่างรวดเร็ว
- การจัดการความเจ็บปวด: เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ย้อนการกดประสาท จึงส่งผลให้ฤทธิ์ระงับปวดถูกย้อนไปด้วย สัตวแพทย์ของคุณจะดูแลให้ยาแก้ปวดชนิดอื่นหากสัตว์เลี้ยงของคุณผ่านการผ่าตัดหรือหัตถการที่ก่อให้เกิดความเจ็บปวด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต